Tamoksifen je antagonistestrogenskog receptora u tkivu dojki putem njegovog aktivnog metabolita, hidroksitamoksifena. U drugim tkivima kao što je endometrijum, on dejstvuje kao agonist, iz kog razloga se tamoksifen može karakterisati kao mešoviti agonist/antagonist. On se koristi kao standardna endokrina (antiestrogenska) terapija za hormonski receptor-pozitivni rani rak dojke kod pre-menopoznih žena, kao alternativa inhibitorima aromatoze.[1]
Nekim ćelijama raka dojke ze neophodan estrogen za rast. Estrogen se vezuje za i aktivira estrogenski receptor tih ćelija. Tamoksifen se metabolizuje u jedinjenja koja se takođe vezuju za estrogenski receptor, ali ga ne aktiviraju. Zbog tog kompetitivnog antagonizma, tamoksifen deluje kao slomljeni ključ u bravi koji sprečava ulaz drugih ključeva, i time se sprečava vezivanje estrogena za receptor. Na taj način se blokira rast raka dojke.
Tamoksifen je otkriven u kompaniji ICI Farmaceutikal[2] (sada AstraZeneca) i prodaje se pod imenima Nolvadex, Istubal, i Valodex. Međutim, ovaj lek je i pre isteka patenta bio, i još uvek jeste, široko poznat po svom generičkom imenu „tamoksifen“.
Lečenje raka dojke
Nolvadex (tamoksifen) 20 mg tablete
Tamoksifen se koristi za lečenje ranog i razvijenog ER+ (estrogenski receptor pozitivnog) raka dojke kod pre- i post-menopauznih žena.[3] Pored toga, on se često koristi u hormonskom lečenju raka dojke muškaraca.[4] On je takođe odobren od strane FDA za prevenciju raka dojke kod žena sa rizikom razvijanja bolesti.[5] On je još bio odobren za redukciju kontralateralnog (nasuprot dojke) karcinoma.
Komparativne studije
Velika STAR klinička studija iz 2006. je došla do zaključka da je raloksifen jednako efektivan u umanjenju učestalosti raka dojke, ali da je nakon u proseku 4-godine praćenja bilo 36% manje raka materice i 29% manje ugrušavanja krvi kod žena koje su uzimale raloksifen nego kod žena na tamoksifenu, mada ove razlike nisu statistički značajne.[6][7][8]
