PROFILPELAJAR.COM

Фолиновая кислота
Фолиновая кислота
Химическое соединение
Брутто-формула	C20H23N7O7
CAS	58-05-9
PubChem	135403648
DrugBank	DB00650
Состав

Фолиновая кислота^[1]^[2] (лейковорин) — витамер фолиевой кислоты, применяемый для коррекции токсического действия метотрексата и пириметамина, в терапии колоректального рака, а также для коррекции фолатной недостаточности и при отравлениях метанолом. Принимается перорально либо в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.

Прием сопряжен с такими побочными эффектами, как нарушения сна, аллергические реакции и повышение температуры. Считается, что прием препарата не представляет особой опасности в период беременности и кормления грудью. При назначении пациенту с анемией требуется исключить дефицит витамина B12 (пернициозную анемию).

Применение в медицине

Назначение фолиновой кислоты является частью целого ряда режимов химиотерапии, в которых противораковый препарат подавляет фолатный метаболизм.

Также фолиновую кислоту назначают при церебральной фолатной недостаточности — синдроме, при котором нарушается доставка фолатов в центральную нервную систему из-за сниженной функции рецептора фолиевой кислоты либо нарушенной функции сосудистого сплетения,^[3] и при врожденной мальабсорбции фолатов - заболевании, вызываемом мутациями гена PCFT.^[4]

При пиридоксин-зависимой эпилепсии допустимо назначение фолиновой кислоты в случае недостаточного терапевтического ответа на пиридоксин.^[5]

Механизм действия

Фолиновая кислота является формилированной формой тетрагидрофолата. В отличие от фолиевой кислоты, фолиновая кислота может участвовать в реакциях фолатного метаболизма без помощи фермента дигидрофолатредуктаза. Так, фолиновая кислота преобразуется в 5,10-метилентетрагидрофолат и в 5-метилтетрагидрофолат без помощи данного фермента. Как следствие, ингибирование дигидрофолатредуктазы таким противораковым препаратом, как метотрексат, блокирует витаминную активность фолиевой кислоты, но не оказывает влияния на фолиновую кислоту.

Нежелательные побочные реакции

В литературе описаны случаи, когда введение фолиновой кислоты при терапии опухолей сопровождалось реакциями гиперчувствительности^[6].

История

В 1948 году исследователи Sauberlich и Baumann обнаружили, что рост бактерии Leuconostoc citrovorum невозможен без вещества, которое они назвали citrovorum-фактор. В результате дальнейших исследований была выяснена структура вещества и произведен его синтез.

Альтернативные названия

Иногда используется неверное название "фолиниевая кислота".

Примечания

↑ Химический энциклопедический словарь / ред. И. Л. Кнунянц. — М.: Советская энциклопедия, 1983. — С. 571.
↑ Англо-русский словарь по химии и химической технологии / ред. В. В. Кафаров. — М.: Русский язык, 1986. — С. 18.
↑ Hyland K., Shoffner J., Heales S.J. Cerebral folate deficiency (англ.) // Journal of Inherited Metabolic Disease^[англ.] : journal. — 2010. — October (vol. 33, no. 5). — P. 563—70. — doi:10.1007/s10545-010-9159-6. — PMID 20668945.
↑ David Kronn, I. David Goldman. Hereditary Folate Malabsorption // GeneReviews® / Margaret P. Adam, Holly H. Ardinger, Roberta A. Pagon, Stephanie E. Wallace, Lora JH Bean, Karen Stephens, Anne Amemiya. — Seattle (WA): University of Washington, Seattle, 1993. Архивировано 5 августа 2020 года.
↑ Kaminiów K, Pająk M, Pająk R, Paprocka J (December 2021). "Pyridoxine-Dependent Epilepsy and Antiquitin Deficiency Resulting in Neonatal-Onset Refractory Seizures". Brain Sciences. 12 (1). doi:10.3390/brainsci12010065. PMC 8773593. PMID 35053812.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (не помеченный открытым DOI) (ссылка)
↑ Florit-Sureda M, Conde-Estévez D, Vidal J, Montagut C (December 2016). "Hypersensitivity reaction caused by folinic acid administration: a case report and literature review". Journal of Chemotherapy (Florence, Italy). 28 (6): 500—505. doi:10.1179/1973947815Y.0000000048. PMID 26042586.