PROFILPELAJAR.COM

Фенметразин
Фенметразин
Химическое соединение
ИЮПАК	3-метил-2-фенилморфолин
Брутто-формула	C11H15NO
CAS	134-49-6
PubChem	4762
DrugBank	DB00830
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Регуляторы аппетита
АТХ	Отсутствует
Фармакокинетика
Период полувывед.	8 часов
Экскреция	почки
Лекарственные формы
	таблетки 25 мг, 50 мг, 75 мг
Способы введения
	перорально, внутривенно
Другие названия
	Прелудин, Грацидин, Мефолин, Адинозид, Анорекс, Декфенметразин
	Медиафайлы на Викискладе

Фенметразин (прелюдин, PAL-592) — стимулирующее лекарство, производное морфолина. В прошлом использовался как препарат для подавления аппетита, но затем был изъят из продажи. Первоначально он был заменён аналогом — фендиметразином, который действует как пролекарство фенметразина, но в настоящее время препарат редко выписывается из-за опасений злоупотребления и зависимости.

История

Фенметразин был впервые запатентован в Германии в 1952 году компанией Boehringer Ingelheim^[1]^[2] с некоторыми фармакологическими данными, опубликованными в 1954 году^[3]. Препарат был результатом поиска Томэ и Вика по поиску подавляющего аппетит средства без побочных эффектов, свойственных амфетаминам^[4]. Фенметразин был введён в клиническую практику в 1954 году в Европе^[5].

Использование в медицине

Фенметразин не вызывает такого сильного возбуждения, эйфорию и бессонницу, как препараты класса амфетаминов^[6]. Также не вызывает такого повышения частоты сердечных сокращений. В связи с относительным отсутствием побочных эффектов, одно исследование показало, что он хорошо переносится детьми^[4]. В исследовании эффективности на потерю веса между фенметразином и декстроамфетамином фенметразин оказался немного более эффективным^[7].

Фармакодинамика

По данным ресурса Drugbank, фенметразин является ингибитором натрий-зависимого норадреналинового и дофаминового транспортеров^[8], т. е. является препаратом класса селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и дофамина (СИОЗНиД). Однако под результатам электрофизиологических исследований по состоянию на 2016 год, фенметразин выступает в роли субстрата натрий-зависимого дофаминового транспортета (ДАТ)^[9], что роднит его с классом амфетаминоподобных соединений, у которых механизм повышения дофамина в синаптической щели происходит не за счёт ингибирования транспортёра моноаминов, как у селективных ингибиторов, а за счёт обращения работы транспортёра вспять, т. е. выкачивания моноаминов из цитоплазмы. Таким образом, фенметразин является релизером (агентом, стимулирующим высвобождение).

Рекреационное использование

Фенметразин использовался в рекреационных целях во многих странах.

Препарат использовался рок-группой The Beatles в начале их карьеры. Пол Маккартни — один из известных потребителей этого лекарства в рекреационных целях^[10].

Правовой статус

Фенметразин был классифицирован как наркотик в Швеции в 1959 году, и был полностью изъят с рынка в 1965 году.

В России препарат внесён в список II психотропных веществ.

Примечания

↑ Albert Boehringer; Ernst Boehringer. Improvements in or relating to the preparation of substituted morpholines. GB773780.
↑ US Patent 2835669 - Process for the Production of Substituted Morpholines
↑ Thomä, O and Wick, H. Über einige Tetrahydro-1,4-oxazine mit sympathicomimetischen Eigenschaften (нем.) // Arch. Exp. Path. Pharm : magazin. — 1954. — Bd. 222. — S. 540.
↑ ¹ ² Martel, Antonio. Preludin (Phenmetrazine) in the Treatment of Obesity (англ.) // Can. Med. Assoc. J.^[англ.] : journal. — 1957. — Vol. 76, no. 2. — P. 117—120. — PMID 13383418. — PMC 1823494.
↑ Kalant, Oriana Josseau. The Amphetamines: Toxicity and Addiction (неопр.). — 1966. — ISBN 0-398-02511-8.
↑ Phenmetrazine Hydrochloride (англ.) // JAMA : journal. — 1957. — Vol. 163, no. 5. — P. 357.
↑ Hampson, J; Loraine, J.A.; Strong, J.A. Phenmetrazine and Dexamphetamine in the Management of Obesity (англ.) // The Lancet : journal. — Elsevier, 1960. — Vol. 275, no. 7137. — P. 1265—1267. — doi:10.1016/S0140-6736(60)92250-9. — PMID 14399386.
↑ Phenmetrazine (англ.). www.drugbank.ca. Дата обращения: 30 мая 2020. Архивировано 25 марта 2020 года.
↑ Ernesto Solis, Julie A. Suyama, Matthew F. Lazenka, Louis J. DeFelice, S. Stevens Negus. Dissociable effects of the prodrug phendimetrazine and its metabolite phenmetrazine at dopamine transporters // Scientific Reports. — 2016-08-12. — Т. 6. — ISSN 2045-2322. — doi:10.1038/srep31385.
↑ Davies, Hunter. The Beatles: The Authorized Biography (неопр.). — 1968. — С. 78. — ISBN 0-07-015457-0.