Тетраметилглюконурил

Тетраметилтетраазабициклооктандион
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 2,4,6,8-Тетраметил-2,4,6,8-тетраазабицикло-(3,3,0)-октандион-3,7
Брутто-формула C8H14N4O2
CAS 10095-06-4
PubChem 122282
Состав
Классификация
Фармакол. группа Анксиолитики[уточнить]
АТХ N06BX21
Лекарственные формы
таблетки по 0,3 и 0,5 г
Способы введения
Перорально (таблетки)
Другие названия
Адаптол (Adaptol), Мебикар (Mebicar), Мебикс (Mebix)

Тетраметилтетраазабициклооктандион (Адаптол, Мебикар, Мебикс) — лекарственный препарат, «дневной» транквилизатор.

История создания

Препарат был синтезирован в Лаборатории азотсодержащих соединений (заведующий — Л. И. Хмельницкий) Института органической химии АН СССР в 1971 году[1][2]. Транквилизирующая способность соединения выявлена Заиконниковой Ириной Витальевной на кафедре фармакологии Казанского государственного медицинского института, занимавшейся изучением полиазотистых гетероциклов, в том числе и производных бициклических бисмочевин[3][2]. Препарат, названный Мебикаром, был представлен в Фармкомитет МЗ СССР для получения разрешения на клинические испытания, а в 1978 году приказом Минздрава СССР N 868 разрешён для широкого клинического применения в качестве транквилизатора и появился в аптечной сети[4].

Промышленный выпуск Мебикара был налажен на фармакологическом заводе в Риге.

С 2000 года его выпускает казанский завод «Татхимфармпрепараты»[5]

В 2002 году на Всероссийском конкурсе препарат получил диплом «100 лучших товаров России»[3].

Фармакологическое действие

По заявлению производителя, обладает умеренной транквилизирующей активностью; не оказывает миорелаксантного действия и не нарушает координации движений. Снотворным эффектом не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях.

Действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, в частности, на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает действие на все 4 основные нейромедиаторные системы: ГАМК-, холин-, серотонин- и адренэргическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферического антиадренергического действия.

Показания

Зарегистрированы следующие показания к применению Мебикара[6]:

Можно использовать в сочетании с нейролептиками и другими транквилизаторами.

Дозы и длительность применения

Назначают внутрь в таблетках по 0,3—0,6 г 2—3 раза в день (независимо от приёма пищи). Максимальная разовая доза — 3 г, суточная — 10 г. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 часа после приема препарата и высокий уровень сохраняется в течение 3-4 часов, затем постепенно убывает. Длительность курса лечения — от нескольких дней до 2—3 мес.[6]

Для снижения влечения к курению табака назначают по 0,3—0,9 г в день в течение 5—6 нед.[6]

Активное вещество не метаболизируется и не накапливается в организме.

Меры предосторожности

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания[6]. Тетраметилтетраазабициклооктандион не одобрен FDA для использования в США.

Побочные явления

При приёме Мебикара возможны аллергические реакции (кожный зуд). В подобных случаях необходимо отменить препарат. Возможно снижение артериального давления (гипотензия) и гипотермия (снижение температуры тела, на 1-1,5 °C), которые обычно нормализуются самостоятельно. Бывают также сонливость, слабость, головокружение, диспептические явления.[6]

Примечания

  1. ↑ [ССЫЛКА НЕ РАБОТАЕТ]Лаборатория азотсодержащих соединений N19. Официальный сайт Института органической химии им. Н. Д.Зелинского. Дата обращения: 15 февраля 2014. Архивировано 4 апреля 2019 года.
  2. ↑ 1 2 SU644482A1 - Средство для лечения психических заболеваний "мебикар - Яндекс.Патенты. yandex.ru. Дата обращения: 1 августа 2021. Архивировано 1 августа 2021 года.
  3. ↑ 1 2 Профессор Ирина Евгеньевна Зимакова // Казанский медицинский журнал. — 2005. — № 2 (февраль).
  4. ↑ Приказ Минздрава СССР от 18 сентября 1978 года N 868 "О разрешении к медицинскому применению новых лекарственных средств". Медицинский портал rudoctor.net. Дата обращения: 15 февраля 2014. Архивировано из оригинала 4 марта 2016 года.
  5. ↑ Мебикар (дневной транквилизатор). Официальный сайт компании "Татхимфармпрепараты". Дата обращения: 15 февраля 2014. Архивировано из оригинала 27 февраля 2014 года.
  6. ↑ 1 2 3 4 5 Тетраметилтетраазабициклооктандион (Tetramethyltetraazabicyclooctandionum): инструкция, применение и формула. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента "Регистр лекарственных средств России". Дата обращения: 15 февраля 2014. Архивировано 5 апреля 2019 года.

Ссылки