Радиоактивные фармацевтические препараты

Радиоакти́вные фармацевти́ческие препара́ты (радиофармпрепараты) — фармацевтические препараты, в составе которых присутствует нестабильный изотоп, делающий эти препараты радиоактивными. Излучение может использоваться либо для оценки метаболизма меченого изотопом вещества в организме, либо для угнетения тканей, абсорбировавших изотоп. Предназначены для медико-биологических исследований, радиоизотопной диагностики и лечения различных заболеваний, главным образом для лучевой терапии злокачественных опухолей[1].

Для диагностических целей применяются радиоизотопы, которые при введении в организм участвуют в исследуемых видах обмена веществ или изучаемой деятельности органов и систем, и при этом могут быть зарегистрированы методами радиометрии. Такие радиоактивные препараты, по возможности, имеют короткий эффективный период полураспада и слабо поглощающееся в тканях излучение низкой энергии, что обусловливает незначительную лучевую нагрузку на организм обследуемого[2].

Критерием выбора радиоактивных препаратов, предназначенных для лучевой терапии злокачественных новообразований, является возможность создания необходимой лечебной дозы ионизирующего излучения в области новообразования при минимальном воздействии на здоровые ткани. Такой эффект достигается как выбором вида и длительности облучения так и выбором метода доставки радиофармпрепарата к цели. Возможна доставка как через метаболизм организма с селективным накоплением радиоактивного изотопа в тканях, подлежащих облучению, так и хирургическими средствами в виде гранул, зондов, аппликационных повязок и др.[2]

Классификация

Радиоактивные препараты подразделяются на открытые и закрытые[1]:

  • В закрытых препаратах радиоактивный материал заключен в защитное покрытие или капсулу, предотвращающую радиоактивное загрязнение окружающей среды и контакт с радиоактивным соединением пациента и персонала.
  • В открытых препаратах осуществляется прямой контакт радиоактивного вещества с тканями организма и окружающей средой.

Список используемых радиоизотопов

Изотоп Период полураспада[3][4] Вид и энергия излучения*[3][4] [среднее значение] Применение[2]
11C 20,385 мин β+ 1982,1 кэВ
[390 кэВ] 		Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Метаболическое состояние сердца, оценка потребления аминокислот (метионин, лейцин) и синтеза белков, диагностика опухолей головного мозга, оценка метаболитического состояния паращитовидной железы, скорость метаболизма жирных кислот в миокарде
13N 9,97 мин β+ 1200,3 кэВ Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Измерение кровотока, оценка миокардиальной перфузии
15O 122,24 с β+ 1731,9 кэВ
[735,28 кэВ][5] 		Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Исследование функции лёгких, центральной и периферической гемодинамики и др.
18F 109,771 мин β+ 633,5 кэВ Диагностика с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Визуализация опухолей различных локализаций, оценка метаболизма глюкозы в миокарде, легких, мозге, диагностика болезни Альцгеймера, диагностика болезни диффузных телец Леви, диагностика болезни Паркинсона, локализация эпилептического очага.
32P 14,262 сут β− 1710,66 кэВ
[694,9 кэВ] 		Внутритканевая и внутриполостная лучевая терапия опухолей; лечение полицитемии и связанных с ней нарушений.

Для тех же целей может применяться 33P.

60Co 5,2714 года β− 317,88 кэВ при лечении опухолей женских половых органов, рака слизистой оболочки рта и лёгкого, опухолей головного мозга и др.
γ 1173,237 кэВ
1332,501 кэВ
85Kr 10,756 года β− 687,4 кэВ исследование функции лёгких, центральной и периферической гемодинамики и др.
90Y[6] 64,1 ч β− 2280,1 кэВ
[933,7 кэВ] 		для внутритканевой и внутриполостной лучевой терапии (при лечении опухолей женских половых органов, рака слизистой оболочки рта и лёгкого, опухолей головного мозга и др.)
99mTc 6,01 ч γ 140,511 кэВ Диагностика с помощью гамма-камер опухолей головного мозга, изучение центральной и периферической гемодинамики и др.; исследование лёгких, печени, головного мозга и др.
111In[6] 2,8047 сут γ 171,28 кэВ
245,40 кэВ 		исследование лёгких, печени, головного мозга и др.
113mIn[7] 1,6582 ч γ 391,69 кэВ исследование печени и др.
123I 13 ч γ 160 кэВ Диагностика с помощью гамма-камер щитовидной железы и нервной системы сердца.
125I 59,5 сут γ 35 кэВ Лечение онкологии предстательной железы методом брахитерапии.
Диагностика для длительных исследований, где не хватает времени жизни иода-123.
131I[6] 8,02070 сут β− 606,3 кэВ
[191,58 кэВ] 		Лечение иодпоглощающих метастазов злокачественных опухолей щитовидной железы.
Сопутствующие лечению исследования йодного обмена.
γ 364,489 кэВ
133Xe[6] 5,243 сут β− 346,0 кэВ
[100,5 кэВ] 		исследование функции лёгких, центральной и периферической гемодинамики и др.
γ 80,997 кэВ
192Ir 73,827 сут. β− 672 кэВ (50,46 %) при лечении опухолей женских половых органов, рака слизистой оболочки рта и лёгкого, опухолей головного мозга и др.
535 кэВ (43,55 %)
γ 468,0688 кэВ
316,50618 кэВ
308,45507 кэВ
295,9565 кэВ
316,50618 кэВ
198Au 2,69517 сут β− 962 кэВ исследование лёгких, печени, головного мозга и др.; для внутритканевой и внутриполостной лучевой терапии опухолей
γ 411,80205 кэВ
201Tl 3,038 сут γ 919,50 кэВ при ишемической болезни сердца — ишемия и инфаркт миокарда
64Cu 12,701 ± 0,002 ч γ Визуализация опухолей
68Ga 1,2 ч Визуализация опухолей
177Lu 6,647 сут При лечении опухолей

* β− — бета-частицы (электроны), излучающиеся при бета-минус-распаде; β+ — позитроны, излучающиеся при позитронном распаде; γ — гамма-кванты.

Примечания

  1. ↑ 1 2 Бочкарев В. В. Радиоактивные препараты // Краткая медицинская энциклопедия / Гл. ред. Б. В. Петровский. — 2-е изд. — М.: Советская Энциклопедия, 1989. — Т. 2: Криз гипертонический — Риккетсии. — С. 573. — 608 с. — ISBN 5-85270-056-8.
  2. ↑ 1 2 3 Радиоактивные фармацевтические препараты — статья из Большой советской энциклопедии. 
  3. ↑ 1 2 Table of Nuclides (англ.). Nuclear Data Evaluation Lab. (2000). Дата обращения: 29 декабря 2007. Архивировано 25 февраля 2012 года.
  4. ↑ 1 2 Chu S.Y.F., Ekström L.P. and Firestone R.B. WWW Table of Radioactive Isotopes (англ.). Nuclear Data Search. Version 2.0. Lund/LBNL (28 февраля 1999). Дата обращения: 31 декабря 2007. Архивировано из оригинала 25 февраля 2012 года.
  5. ↑ Позитроны почти мгновенно аннигилируют с электронами окружающего вещества, излучая при этом два гамма-кванта с энергией 511 кэВ и противоположно направленным импульсом.
  6. ↑ 1 2 3 4 Medical Isotopes (англ.). MDS Nordion. Дата обращения: 2 января 2008. Архивировано из оригинала 25 февраля 2012 года.
  7. ↑ 113In — стабильный нерадиоактивный изотоп.

Литература