Антагонисты кальция (средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа; блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК)) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянию на частоту сердечных сокращений.
С практической точки зрения (в зависимости от влияния на тонуссимпатической нервной системы и частоту сердечных сокращений), антагонисты кальция делят на две подгруппы:
рефлекторно увеличивающие частоту сердечных сокращений (производные дигидропиридина) и
рефлекторно уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем) — по действию во многом сходны с бета-адреноблокаторами.
Согласно классификации, приведенной И. Б. Михайловым (2001)[источник не указан 103 дня], БКК делят на три поколения:
третье поколение — нафтопидил, эмопамил, лерканидипин.
По сравнению с БКК первого поколения, БКК второго поколения имеют бо́льшую продолжительность действия, более высокую тканевую специфичность и меньше побочных эффектов. У БКК третьего поколения имеется ряд дополнительных свойств, например альфа-адренолитическая (нафтопидил) и симпатолитическая активность (эмопамил).
Механизм действия
Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Ca2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие.
Ссылки
Блокаторы кальциевых каналов(рус.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
К. В. Р. Редди. Отделение кардиологии, Лаборатория катетеризации сердца, Методистский госпиталь, Нью Йорк, США.Разнообразные эффекты блокаторов кальциевых каналов - место нифедипина // Сборник докладов симпозиума «Применение препаратов нифедипина и бета-блокаторов в кардиологической практике» I Конгресс Ассоциации Кардиологов СНГ. — 1997.
Литература
Харкевич Д. А. Фармакология. — М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004.