Lopinavir

Identificare
Lopinavir

Număr CAS	192725-17-0^[1]^[2]
PubChem	92727^[3]
DrugBank	DB01601
ChemSpider	83706^[4]
UNII	2494G1JF75^[2]
KEGG	C12871^[5]
ChEMBL	CHEMBL729^[6]
SMILES	CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(CC(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)C(C(C)C)N4CCCNC4=O)O^[3]
InChI	InChI=InChI=1S/C37H48N4O5/c1-25(2)34(41-20-12-19-38-37(41)45)36(44)39-30(21-28-15-7-5-8-16-28)23-32(42)31(22-29-17-9-6-10-18-29)40-33(43)24-46-35-26(3)13-11-14-27(35)4/h5-11,13-18,25,30-32,34,42H,12,19-24H2,1-4H3,(H,38,45)(H,39,44)(H,40,43)/t30-,31-,32-,34-/m0/s1^[3]
Date chimice
Formulă	C₃₇H₄₈N₄O₅^[3]
Masă molară	628,362 u.a.m.^[7]
Modifică date / text

Lopinavir este un medicament antiretroviral din clasa inhibitorilor de protează. Acesta este utilizat împotriva infecțiilor cu HIV într-o combinație de doze fixe cu un alt inhibitor de protează, ritonavir (lopinavir/ritonavir)^[8].

Acesta a fost patentat în anul 1995 și aprobat pentru uz medical în anul 2000^[9].

Efecte secundare

Efectele secundare, interacțiunile și contraindicațiile au fost evaluate numai în asocierea medicamentoasă lopinavir/ritonavir.

Farmacologie

Lopinavir se leagă puternic de proteinele plasmatice (98-99%)^[10].

Există observații contradictorii cu privire la pătrunderea lopinavir în lichidul cefalorahidian (LCR). Rapoarte anecdotice susțin că lopinavir nu poate fi detectat în LCR. Cu toate acestea, într-un studiu de probe asociate de plasmă și LCR de la 26 pacienți tratați cu lopinavir/ritonavir s-a găsit lopinavir în LCR în concentrații peste IC₅₀ în 77% din probe^[11].

Cercetare

Un studiu din 2014 indică faptul că lopinavir este eficient împotriva virusului papiloma uman (HPV). Studiul a folosit echivalentul a unui comprimat de două ori pe zi aplicat local pe cervixul unor femei care prezentau stări precanceroase superficiale sau avansate. După trei luni de tratament, 82,6% din femeile care prezentau stări avansate au revenit la starea normală a cervixului, confirmată prin frotiuri și biopsii^[12]. În 2020, s-a observat că lopinavir/ritonavir nu funcționează împotriva COVID-19^[13].

Note

^ ^a ^b CAS Common Chemistry, accesat în 9 aprilie 2021
^ ^a ^b ^c ^d lopinavir (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în 19 noiembrie 2016
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k ^l „lopinavir”, Lopinavir (în engleză), PubChem, accesat în 19 noiembrie 2016
^ ^a ^b Lopinavir (în engleză), ChemSpider, accesat în 19 noiembrie 2016
^ ^a ^b lopinavir (în engleză), ChEBI, accesat în 19 octombrie 2016
^ ^a ^b LOPINAVIR (în engleză), ChEMBL, accesat în 19 noiembrie 2016
^ ^a ^b „lopinavir”, Lopinavir (în engleză), PubChem, accesat în 19 octombrie 2016
^ „FDA Approved Drug Products: Kaletra”. Accesat în 30 aprilie 2004.
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 510. ISBN 9783527607495.
^ KALETRA (lopinavir/ritonavir) capsules; (lopinavir/ritonavir) oral solution. Prescribing information. April 2009
^ „Lopinavir concentrations in cerebrospinal fluid exceed the 50% inhibitory concentration for HIV”. AIDS. 19 (9). 2005.
^ HIV drug used to reverse effects of virus that causes cervical cancer Arhivat în 22 martie 2014, la Wayback Machine. University of Manchester, 17 February 2014.
^ Cao, Bin; Wang, Yeming; Wen, Danning; Liu, Wen; Wang, Jingli; Fan, Guohui; Ruan, Lianguo; Song, Bin; Cai, Yanping (18 martie 2020). „A Trial of Lopinavir–Ritonavir in Adults Hospitalized with Severe Covid-19”. New England Journal of Medicine. doi:10.1056/NEJMoa2001282.