Clozapină

Clozapină
Identificare
Număr CAS5786-21-0[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem135398737[3]  Modificați la Wikidata
DrugBankDB00363  Modificați la Wikidata
ChemSpider10442628[4]  Modificați la Wikidata
UNIIJ60AR2IKIC[2]  Modificați la Wikidata
KEGGC06924[5]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL42[6]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN05AH02[7]  Modificați la Wikidata
SMILES
CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3NC4=C2C=CC=C4)Cl[2]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C18H19ClN4/c1-22-8-10-23(11-9-22)18-14-4-2-3-5-15(14)20-16-7-6-13(19)12-17(16)21-18/h2-7,12,20H,8-11H2,1H3[2]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₁₈H₁₉ClN₄[8]  Modificați la Wikidata
Masă molară326,1298 u.a.m.[6]  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Clozapina este un antipsihotic atipic derivat de dibenzodiazepină, fiind utilizat în tratamentul schizofreniei și al tulburărilor schizoafective asociate cu risc de suicid.[9][10] Căile de administrare disponibile sunt cea orală și intramusculară.[9]

Principalele efecte adverse asociate tratamentului cu clozapină sunt agranulocitoza, convulsiile, miocardita și constipația.[9][11][12]

Molecula a fost sintetizată pentru prima dată în 1956 și a fost disponibilă comercial începând cu anul 1972.[13][14] Este primul antipsihotic atipic.[15] Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.[16] Este disponibil sub formă de medicament generic.[9]

Utilizări medicale

Clozapina este un antipsihotic, principala sa indicație fiind în tratamentul schizofreniei. Totuși, tratamentul cu clozapină este rezervat pacienților cu boală rezistentă la tratament sau la cei care sunt intoleranți la alte antipsihotice.[17] De obicei, clozapina se prescrie după eșecul a cel puțin două antipsihotice diferite.[18] Mai poate fi utilizată pentru tratamentul psihozelor secundare din boala Parkinson.[19]

Clozapina este de obicei utilizată sub formă de comprimate sau sub forme lichide, dar există și formulări de uz injectabil, intramuscular.[9] [20] Spre deosebire de alte antipsihotice de uz injectabil, clozapina IM nu este o formă depot și are o durată de acțiune similară cu formulările orale.

La pacienții cu schizofrenie care suferă și de boala Parkinson, clozapina poate fi eficientă în reducerea simptomelor, fără să inducă efecte adverse extrapiramidale (distonii, acatizii, diskinezie tardivă).[21][22]

Note

  1. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  2. ^ a b c d e f g h i j k l clozapine (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  3. ^ a b „Clozapină”, clozapine (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Clozapine (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  5. ^ a b clozapine (în engleză), ChEBI, accesat în  
  6. ^ a b c d CLOZAPINE (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b Clozapine (în engleză), DrugBank,  
  8. ^ a b „Clozapină”, clozapine (în engleză), PubChem, accesat în  
  9. ^ a b c d e „Clozapine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  10. ^ „Clozapine”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  11. ^ Hartling L, Abou-Setta AM, Dursun S, Mousavi SS, Pasichnyk D, Newton AS (octombrie 2012). „Antipsychotics in adults with schizophrenia: comparative effectiveness of first-generation versus second-generation medications: a systematic review and meta-analysis”. Annals of Internal Medicine. 157 (7): 498–511. doi:10.7326/0003-4819-157-7-201210020-00525 Accesibil gratuit. PMID 22893011. 
  12. ^ „Clozaril, Fazaclo ODT, Versacloz (clozapine): Drug Safety Communication - FDA Strengthens Warning That Untreated Constipation Can Lead to Serious Bowel Problems”. FDA (în engleză). . Accesat în . 
  13. ^ Haidary, HA; Padhy, RK (ianuarie 2019). „Clozapine”. PMID 30571020. 
  14. ^ Crilly J (martie 2007). „The history of clozapine and its emergence in the US market: a review and analysis”. History of Psychiatry. 18 (1): 39–60. doi:10.1177/0957154X07070335. PMID 17580753. 
  15. ^ Li JJ, Corey JJ, ed. (). „Chapter 7: CNS Drugs”. Drug discovery practices, processes, and perspectives. Hoboken, N.J.: John Wiley & Sons. p. 248. ISBN 9781118354469. 
  16. ^ Organizația Mondială a Sănătății (). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 (PDF) (în engleză). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771 Accesibil gratuit. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  17. ^ Essali A, Al-Haj Haasan N, Li C, Rathbone J (ianuarie 2009). „Clozapine versus typical neuroleptic medication for schizophrenia”. The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD000059. doi:10.1002/14651858.CD000059.pub2. PMC 7065592 Accesibil gratuit. PMID 19160174. 
  18. ^ Meltzer HY (). „Treatment-resistant schizophrenia--the role of clozapine”. Current Medical Research and Opinion. 14 (1): 1–20. doi:10.1185/03007999709113338. PMID 9524789. 
  19. ^ British national formulary : BNF 74 (ed. 74). British Medical Association. . p. 377. ISBN 978-0857112989. 
  20. ^ Henry, Rebecca; Massey, Ruth; Morgan, Kathy; Deeks, Johanne; Macfarlane, Hannah; Holmes, Nikki; Silva, Edward (). „Evaluation of the effectiveness and acceptability of intramuscular clozapine injection: illustrative case series”. BJPsych Bulletin. 44 (6): 239–243. doi:10.1192/bjb.2020.6. ISSN 2056-4694. PMC 7684781 Accesibil gratuit. PMID 32081110. 
  21. ^ „How would you treat someone who has both schizophrenia and Parkinson's disease?”. Arhivat din original la . 
  22. ^ Grover, Sandeep; Sahoo, Swapnajeet; Goyal, Manoj Kumar (noiembrie 2017). „Schizophrenia with Comorbid Idiopathic Parkinson's Disease: A Difficult Clinical Management Scenario”. Indian Journal of Psychological Medicine. 39 (6): 823–827. doi:10.4103/IJPSYM.IJPSYM_68_17. ISSN 0253-7176. PMC 5733440 Accesibil gratuit. PMID 29284823. 

Vezi și