Diversas enzimas importantes podem ser activadas após a detecção de níveis baixos de colesterol dentro da célula. Há então estímulo da via do mevalonato, assim como aumento da captação de lipoproteínas (através da regulação do receptor das lipoproteínas de baixa densidade, LDL). A regulação da via é feita também através do controlo da tradução do mRNA da enzima HMG-CoA redutase, da degradação desta enzima e da sua fosforilação.
Farmacologia
Alguns medicamentos têm a via do mevalonato como alvo: