Ryfampicyna

Ryfampicyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C43H58N4O12

Masa molowa

822,94 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

13292-46-1

PubChem

5381226

DrugBank

DB01045

Klasyfikacja medyczna
ATC

D06AX15 J04AB02 J04BA50 J04BA51

Ryfampicyna, rifampicyna (INN: rifampicin; skrót: RMP; ATC: J04 AB02) – półsyntetyczny antybiotyk ansamycynowy o działaniu bakteriobójczym, stosowany w leczeniu zakażeń wrażliwymi drobnoustrojami, w tym: prątkiem gruźlicy i prątkiem trądu.

Mechanizm działania

Mechanizm działania rifampicyny polega na blokowaniu bakteryjnej polimerazy RNA poprzez trwałe wiązanie się z jej podjednostką β i uniemożliwianie wybiórczo utworzenie pierwszego wiązania fosfodiestrowego. Zablokowanie tego enzymu uniemożliwia syntetyzowanie bakteryjnego RNA i w konsekwencji wstrzymuje syntezę białek, replikację DNA i podział komórki.

Wskazania

Leczenie:

Lek może być podawany doustnie lub dożylnie. Cząsteczka jest silnie lipofilna dzięki czemu jest dobrze wchłaniana i wolno eliminowana z organizmu. Czas połowicznej eliminacji wynosi ok. 16 godzin. Dobrze przenika do tkanek: penetruje do wnętrza zastawek serca i leukocytów. W stanie zapalnym przekracza barierę krew-mózg. Wykazuje synergizm z aminoglikozydami.

Spektrum działania

Rifampicyna wykazuje aktywność bakteriobójczą wobec:

Przeciwwskazania

  • ciężka niewydolność wątroby/żółtaczka
  • nadwrażliwość na lek i leki pokrewne
  • porfiria
  • ostrożnie: u alkoholików i w niewydolności nerek

Działania niepożądane

Często spotykane niepożądane efekty stosowania rifampicyny obejmują: gorączkę, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i wysypkę.

Rifampicyna może upośledzić czynność wątroby, prowadząc do żółtaczki.

Płyny ustrojowe – łzy, mocz i nasienie – mogą zabarwić się na pomarańczowo.

Interakcje lekowe

Rifampicyna zwiększa aktywność cytochromu P450, co prowadzi do szybszego metabolizmu niektórych leków i, co za tym idzie, skrócenia i osłabienia ich działania, np. zmniejsza skuteczność tabletek antykoncepcyjnych.

Dawkowanie

Ściśle według wskazań lekarza. Wymagane wykonywanie badań czynności wątroby i obrazu krwi.

Synergizm

W badaniu z 2015 roku dowiedziono, iż ryfampicyna wykazywała silniejsze działanie przeciwko gronkowcowi złocistemu (Staphylococcus auerus), jak i prątkom gruźlicy (Mycobacterium tuberculosis), gdy była podawana z witaminą C. Wartość MIC ulegała zmniejszeniu o połowę w przypadku S. aureus. Do badania używano zarówno szczepów gronkowca wrażliwych, jak i opornych na metycyklinę (MRSA). Stężenie roztworów witaminy C użytych w badaniu nie przekraczało 40 mg/ml[1].

Preparaty handlowe

Preparaty handlowe dostępne w Polsce:

  • Rifampicin
  • Rifamazid (preparat złożony z izoniazydem)

Przypisy

  1. Bahman Khameneh i inni, Combination of anti-tuberculosis drugs with vitamin C or NAC against different Staphylococcus aureus and Mycobacterium tuberculosis strains, „Microbial Pathogenesis”, 93, 2016, s. 83–87, DOI10.1016/j.micpath.2015.11.006, ISSN 0882-4010 [dostęp 2024-10-05].

Bibliografia

  • Ryfampicyna, [w:] Indeks Leków MP, opis substancji, Medycyna Praktyczna [dostęp 2020-04-22].