Share to: share facebook share twitter share wa share telegram print page

Receptor 5-HT5A

Receptor 5-HT5A, receptor serotoninowy 5A – białko kodowane u człowieka genem HTR5A[1][2].

Funkcja

Wymieniony wcześniej gen należy do rodziny receptorów serotoninowych. Koduje on wielokrotnie przechodzące przez błonę komórkową białko transbłonowe pełniące funkcję receptora dla serotoniny (5-hydroksytryptaminy) sprzężonego z białkiem G, którego pobudzenie ujemnie wpływa na poziom cAMP dzięki białkom Gi i Go[3]. Wykazano, że białko to działa po części poprzez regulację mobilizacji wapnia (Ca2+) wewnątrzkomórkowego[1].

Wykazano, że u gryzoni występują dwa funkcjonalne podtypy receptora 5-HT5: 5-HT5A i 5-HT5B[4]. Choć człowiek posiada gen kodujący podtyp 5-HT5B, sentencja kodująca przerwana jest kodonem stop, co czyni gen niefunkcjonalnym. W efekcie jedynie podtyp 5-HT5A podlega ekspresji w ludzkim mózgu[5].

Cząsteczka zdaje się służyć jako presynaptyczny autoreceptor serotoninowy[6].

Znaczenie kliniczne

Ligandem receptora jest serotonina, neuroprzekaźnik zaangażowany w szeroki zakres czynności mózgu i efekty wazodylatacyjne[1].

Ligandy selektywne

Istnieje kilka selektywnych ligandów receptora 5-HT5A dostępnych komercyjnie. Jeśli w badaniach naukowych pożądana jest selektywna aktywacja tego rodzaju receptora, można użyć nieselektywnego agonisty tego receptora 5-karboksyamidotryptaminy w połączeniu z selektywnymi antagonistami pozostałych celów molekularnych (głównie 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D i 5-HT7)[7][8].

Agonisty

  • ligand o budowie przedstawionej poniższym wzorem strukturalnym (wykazuje selektywny agonizm względem 5-HT5A z Ki = 124 nM[10])

Antagonisty

Przypisy

  1. a b c Entrez Gene: HTR5A 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 5A. (ang.).
  2. Rees S, den Daas I, Foord S, Goodson S, Bull D, Kilpatrick G, Lee M. Cloning and characterisation of the human 5-HT5A serotonin receptor. „FEBS Lett.”. 355 (3), s. 242–6, December 1994. DOI: 10.1016/0014-5793(94)01209-1. PMID: 7988681. (ang.). 
  3. Francken BJ, Jurzak M, Vanhauwe JF, Luyten WH, Leysen JE. The human 5-ht5A receptor couples to Gi/Go proteins and inhibits adenylate cyclase in HEK 293 cells. „Eur. J. Pharmacol.”. 361 (2-3), s. 299–309, November 1998. DOI: 10.1016/S0014-2999(98)00744-4. PMID: 9865521. (ang.). 
  4. Matthes H, Boschert U, Amlaiky N, Grailhe R, Plassat JL, Muscatelli F, Mattei MG, Hen R. Mouse 5-hydroxytryptamine5A and 5-hydroxytryptamine5B receptors define a new family of serotonin receptors: cloning, functional expression, and chromosomal localization. „Mol. Pharmacol.”. 43 (3), s. 313–9, 03-1993. PMID: 8450829. (ang.). 
  5. Nelson DL. 5-HT5 receptors. „Curr Drug Targets CNS Neurol Disord”. 3 (1), s. 53–8, 02-2004. DOI: 10.2174/1568007043482606. PMID: 14965244. (ang.). 
  6. Thomas DR, Soffin EM, Roberts C, Kew JN, de la Flor RM, Dawson LA, Fry VA, Coggon SA, Faedo S, Hayes PD, Corbett DF, Davies CH, Hagan JJ. SB-699551-A (3-cyclopentyl-N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-[(4'-{[(2-phenylethyl)amino]methyl}-4-biphenylyl)methyl]propanamide dihydrochloride), a novel 5-ht5A receptor-selective antagonist, enhances 5-HT neuronal function: Evidence for an autoreceptor role for the 5-ht5A receptor in guinea pig brain. „Neuropharmacology”. 51 (3), s. 566–77, September 2006. DOI: 10.1016/j.neuropharm.2006.04.019. PMID: 16846620. (ang.). 
  7. Wesołowska A. In the search for selective ligands of 5-HT5, 5-HT6 and 5-HT7 serotonin receptors. „Pol J Pharmacol”. 54 (4), s. 327–41, 2002. PMID: 12523486. (ang.). 
  8. Peters JU, Lübbers T, Alanine A, Kolczewski S, Blasco F, Steward L. Cyclic guanidines as dual 5-HT5A/5-HT7 receptor ligands: optimising brain penetration. „Bioorg. Med. Chem. Lett.”. 18 (1), s. 262–6, 01-2008. DOI: 10.1016/j.bmcl.2007.10.078. PMID: 18023344. (ang.). 
  9. Dietz BM, Mahady GB, Pauli GF, Farnsworth NR. Valerian extract and valerenic acid are partial agonists of the 5-HT5a receptor in vitro. „Brain Res. Mol. Brain Res.”. 138 (2), s. 191–7, August 2005. DOI: 10.1016/j.molbrainres.2005.04.009. PMID: 15921820. (ang.). 
  10. Francisco Javier Garcia-Ladona i inni, Use of 5-HT5-ligands in the treatment of neurodegenerative and neuropsychiatric disturbances, US (ang.).
  11. Wu J, Li Q, Bezprozvanny I. Evaluation of Dimebon in cellular model of Huntington's disease. „Mol Neurodegener”. 3 (1), s. 15, 2008. DOI: 10.1186/1750-1326-3-15. PMID: 18939977. (ang.). 
Read more information:

Species of bird Pygmy longbill Illustration by William Matthew Hart Conservation status Least Concern (IUCN 3.1)[1] Scientific classification Domain: Eukaryota Kingdom: Animalia Phylum: Chordata Class: Aves Order: Passeriformes Family: Melanocharitidae Genus: Oedistoma Species: O. pygmaeum Binomial name Oedistoma pygmaeumSalvadori, 1876 Synonyms Toxorhamphus pygmaeusToxorhamphus pygmaeum The pygmy longbill or pygmy honeyeater (Oedistoma pygmaeum) is a species of bird in the fam…

Riduan EffendiWali Kota Lubuklinggau ke-1Masa jabatan13 November 2001 – 24 Februari 2013(Penjabat sampai 24 Februari 2003)PresidenMegawati Soekarnoputri Susilo Bambang YudhoyonoGubernurRosihan Arsyad Syahrial Oesman Mahyuddin N.S Alex NoerdinWakilEddy Syahputra (2003–08)SN Prana Putra Sohe (2008–13)PendahuluTidak adaPenggantiSN Prana Putra Sohe Informasi pribadiLahir9 Agustus 1956 (umur 67)Lahat, Sumatera SelatanKebangsaanIndonesiaSuami/istriSeptiana ZuraidaAnak2Tempat ti…

Як дружинаWifelikeЖанр науково-фантастичний фільм[1], фільм-трилер і бойовикРежисер James BirddСценарист James BirddУ головних ролях Джонатан Ріс-Маєрс, Elena Kampourisd, Doron Bell Jr.d, Agam Darshid, Сара Сампайю і Caitlin StrykerdОператор Graham TalbotdДистриб'ютор Paramount PicturesТривалість 105 хв.&…

Snow Lion seperti yang digambarkan dalam Lambang Tibet. Singa Salju, kadang-kadang juga Singasalju (Tibet: གངས་སེང་གེ་; Wylie: gangs seng ge; Hanzi: 瑞獅; Pinyin: ruìshī), adalah hewan surgawi dari Tibet. Hewan ini adalah lambang Tibet, mewakili pegunungan bersalju dan gletser Tibet,[1] dan mungkin juga melambangkan kekuasaan dan kekuatan, dan keberanian dan sukacita, timur dan unsur bumi.[2][3] Hewan ini merupakan salah satu Emp…

Artikel ini sebagian besar atau seluruhnya berasal dari satu sumber. Diskusi terkait dapat dibaca pada the halaman pembicaraan. Tolong bantu untuk memperbaiki artikel ini dengan menambahkan rujukan ke sumber lain yang tepercaya. Sultan Hasanuddin beralih ke halaman ini. Artikel ini membahas mengenai biografi Sultan Gowa ke-16. Untuk Sultan Banten dengan nama yang sama, lihat Sultan Hasanuddin. Untuk pengertian lain, lihat Hasanuddin (disambiguasi). Sultan HasanuddinMuhammad Bakir I Mallombasi Da…

Currency of Saudi Arabia Saudi riyalريال سعودي (Arabic) ISO 4217CodeSAR (numeric: 682)Subunit0.01UnitSymbolSAR, SR, ر.س‎DenominationsSubunit 1⁄100halalahPlural halalahhalalasBanknotes Freq. used5, 10, 50, 100, 500 riyals Rarely used20, 200 riyalsCoins1, 5, 10, 25, 50 halalas, 1 riyal, 2 riyalsDemographicsUser(s) Saudi ArabiaIssuanceCentral bankSaudi Central Bank Websitesama.gov.saValuationInflation-2.09% (Average of 2019) &…

喪屍樂園:連環屍殺Zombieland: Double Tap電影海報基本资料导演魯賓·弗來舍监制加文·波隆(英语:Gavin Polone)编剧雷特·瑞斯保羅·韋尼克大衛·卡拉漢剧本 雷特·瑞斯 保羅·韋尼克 大衛·卡拉漢 主演 伍迪·哈里遜 傑西·艾森柏格 艾碧·貝絲琳 艾瑪·史東 蘿莎瑞·道森 柔伊·德區 盧克·威爾遜 配乐大衛·沙帝(英语:Dave Sardy)摄影丁正勳(英语:Chung Chung-hoon)剪辑德克·韋斯特…

Chemical compound 3,4-DihydroxystyreneClinical dataATC codenoneLegal statusLegal status In general: uncontrolled Identifiers IUPAC name 4-Ethenylbenzene-1,2-diol CAS Number6053-02-7 NPubChem CID151398ChemSpider133430 YUNII28C0I29E70KEGGC06224 YCompTox Dashboard (EPA)DTXSID20209275 Chemical and physical dataFormulaC8H8O2Molar mass136.150 g·mol−13D model (JSmol)Interactive image SMILES Oc1ccc(\C=C)cc1O InChI InChI=1S/C8H8O2/c1-2-6-3-4-7(9)8(10)5-6/h2-5,9-10H,1H2 YK…

Residence/doctor's office in Paris, FranceAlternative namesMaison DalsaceGeneral informationTypeResidence/doctor's officeArchitectural styleModernLocationSeventh districtAddress31 Rue Saint-GuillaumeTown or cityParisCountryFranceConstruction started1928Completed1932OwnerDr. Jean DalsaceTechnical detailsStructural systemSteel frameMaterialSteel, glass blockFloor count3Design and constructionArchitect(s)Pierre Chareau, Bernard BijvoetOther designersLouis Dalbet Maison de Verre's umbrella stand (at…

Untuk orang lain dengan nama yang sama, lihat Andrew Alexander. Lamar AlexanderSenator Amerika Serikat dari TennesseeMasa jabatan3 Januari 2003 – 3 Januari 2021PendahuluFred ThompsonPenggantiBill HagertyKetua Komite Senat untuk Kesehatan, Pendidikan, Buruh dan PensiunMasa jabatan3 Januari 2015 – 3 Januari 2021PendahuluTom HarkinKetua Konferensi Partai Republik SenatMasa jabatan19 Desember 2007 – 26 Januari 2012PemimpinMitch McConnellPendahuluJon KylPenggantiJohn …

Vlag van Cesar De vlag van Cesar toont drie horizontale banen in de kleurencombinatie groen-wit-groen. De groene kleur symboliseert hoop, de flora- en faunarijkdom en de vruchtbaarheid van het land. Het wit staat voor vrede. · · Vlaggen in Colombia Hoofdartikelen:Vlag van Colombia · Lijst van vlaggen van ColombiaOverzichtslijsten van deelgebieden:Lijst van vlaggen van Colombiaanse deelgebieden · Lijst van vlaggen van Colombiaanse gemeentenVlaggen van departementen:Amazonas · Antio…

Mountain group in Hong Kong View of the Mountains of Kowloon from Hong Kong Island Kowloon City in front of Lion Rock and other Mountains of Kowloon The Eight Mountains of Kowloon (Chinese: 九龍群山) are eight prominent mountains in Hong Kong that serve as a natural border between the Kowloon area and the New Territories.[1] The eight mountains are: Kowloon Peak, Tung Shan, Tate's Cairn, Temple Hill, Unicorn Ridge, Lion Rock, Beacon Hill and Crow's Nest. Incidentally, the name Ko…

1918 Azerbaijani legal document Declaration of Independence of AzerbaijanOriginal text of the Declaration in AzerbaijaniCreated28 May 1918LocationNational Museum of History of AzerbaijanSignatoriesHasan bey Aghayev, Fatali Khan Khoyski, Nasib bey Yusifbeyli, Jamo bey Hajinski, Shafi bey Rustambeyli [az], Nariman bey Narimanbeyov, Javad bey Malik-Yeganov, Mustafa MahmudovPurposeTo announce the independence of Azerbaijan The Declaration of Independence of Azerbaijan (Azerbaijani: آذ…

Este artículo o sección necesita referencias que aparezcan en una publicación acreditada.Este aviso fue puesto el 17 de febrero de 2023. Artículo principal: Historia de Escocia Se conoce con el nombre de guerras de independencia de Escocia a todo un conjunto de diversas campañas militares que enfrentaron a Escocia con Inglaterra entre finales del siglo XIII y ya avanzada la segunda mitad del siglo XIV. A lo largo de dicho período y de las campañas y batallas subsiguientes, …

This article needs additional citations for verification. Please help improve this article by adding citations to reliable sources. Unsourced material may be challenged and removed.Find sources: The Carnage Ending – news · newspapers · books · scholar · JSTOR (September 2012) (Learn how and when to remove this template message) 2012 studio album by SinisterThe Carnage EndingStudio album by SinisterReleased28 September 2012RecordedSoundlodge studio…

1994 film by Atom Egoyan ExoticaTheatrical release posterDirected byAtom EgoyanWritten byAtom EgoyanProduced by Atom Egoyan Camelia Frieberg Starring Bruce Greenwood Mia Kirshner Don McKellar Arsinée Khanjian Elias Koteas CinematographyPaul SarossyEdited bySusan ShiptonMusic byMychael DannaProductioncompanyEgo Film ArtsDistributed byAlliance Communications CorporationRelease dates May 16, 1994 (1994-05-16) (Cannes) September 23, 1994 (1994-09-23) (Toronto) …

tvMuPT tvMu Surya UtamaJakarta Pusat, DKI JakartaIndonesiaSaluranDigital: 43 UHFVirtual: 7SloganCerdas MencerahkanPemrogramanBahasaBahasa IndonesiaAfiliasiIndependenKepemilikanPemilikPP MuhammadiyahRiwayatSiaran perdana18 November 2013Bekas nomor kanal42 UHF (digital)Makna tanda panggilTelevisi MuhammadiyahInformasi teknisOtoritas perizinanKementerian Komunikasi dan Informatika Republik IndonesiaPranalaSitus webtvmu.tvInformasi tambahanNegaraIndonesiaKantor pusatJl. Menteng Raya No. 62, Kebon Si…

Cimitero di BogenhausenTomba di Rainer Werner FassbinderTipoCivile Confessione religiosaMista Stato attualeIn uso UbicazioneStato Germania CittàBogenhausen Mappa di localizzazione Modifica dati su Wikidata · ManualeCoordinate: 48°08′52.25″N 11°36′05.45″E / 48.147847°N 11.601514°E48.147847; 11.601514 Il cimitero di Bogenhausen si trova attorno alla chiesa rococò di San Giorgio, un tempo chiesa di un paese rurale alle porte di Monaco di Baviera. Oggi Bogenh…

Artikel ini sebatang kara, artinya tidak ada artikel lain yang memiliki pranala balik ke halaman ini.Bantulah menambah pranala ke artikel ini dari artikel yang berhubungan atau coba peralatan pencari pranala.Tag ini diberikan pada Oktober 2022. artikel ini perlu dirapikan agar memenuhi standar Wikipedia. Tidak ada alasan yang diberikan. Silakan kembangkan artikel ini semampu Anda. Merapikan artikel dapat dilakukan dengan wikifikasi atau membagi artikel ke paragraf-paragraf. Jika sudah dirapikan,…

2019 video gameRise of IndustryDeveloper(s)Dapper Penguin StudiosPublisher(s)Kasedo GamesPlatform(s)Microsoft Windows, macOS, LinuxReleaseMay 2, 2019Genre(s)TycoonMode(s)Single-player  Rise of Industry is a business tycoon game developed by Spanish indie team Dapper Penguin Studios and published by Kasedo Games. The game sees players build and manage their industrial empires as they attempt to grow and expand in the early 20th century. The game was released to early access on February 9, 20…

Kembali kehalaman sebelumnya

Lokasi Pengunjung: 34.231.109.23