Share to: share facebook share twitter share wa share telegram print page

Receptor 5-HT1E

Receptor 5-HT1E, receptor serotoninowy 1E – białko ludzkie, o dużej ekspresji, tworzące receptor związany z białkiem G[1]. Należy do rodziny receptorów 5-HT1 (receptorów serotoninowych związanych z białkiem Gi)[2][3]. Ludzki gen kodujący białko określa się jako HTR1E[4].

Funkcja

Funkcja receptora 5-HT1E pozostaje nieznana z powodu braku selektywnych ligandów farmakologicznych, specyficznych przeciwciał lub też dogodnych modeli zwierzęcych[5]. Gen kodujący ten receptor nie wykazuje wśród ludzi polimorfizmu (istnieje kilka mutacji). Wskazuje to na wysoki stopień konserwatyzmu ewolucyjnego sekwencji tego genu, cdo sugeruje, że receptor 5-HT1E pełni u człowieka ważną fizjologiczną funkcję[6]. Stworzono hipotezę, zgodnie z którą receptor 5-HT1E zaangażowany jest w regulację pamięci u ludzi z uwagi na jego obfite występowanie w korze czołowej, hipokampie i opuszce węchowej. Wszystkie te struktury mózgu biorą udział w regulacji pamięci[7].

Jest to receptor unikatowy wśród receptorów serotoninowych, jako że nie stwierdzono jego ekspresji u szczurów ani myszy. Żaden z tych gatunków zwierząt nie ma w ogóle genu kodującego receptor 5-HT1E. Natomiast homologiczny z ludzkim gen występuje u świni, rezusa, pewnych zajęczaków (np. królika), jak też u świnki morskiej[7]. Ostatnie z wymienionych stworzeń wydaje się najlepszym kandydatem dla przyszłych badań funkcji receptora 5-HT1E prowadzonych in vivo. Ekspresja rzeczonego receptora w mózgu tego zwierzęcia potwierdzona została farmakologicznie. Co więcej, wzorce ekspresji receptora 5-HT1E w mózgach tego stworzenia i człowieka wydają się być podobne[5].

Najbliższym krewnym receptora 5-HT1E jest 5-HT1F. Wykazują one homologię sekwencji aminokwasowej na poziomie 57%. Mają też pewne wspólne cechy farmakologiczne[8]. Oba stanowią receptory metabotropowe związane z białkiem Gi, posiadającym aktywność inhibitora cyklazy adenylowej. Oba wykazują duże powinowactwo do serotoniny, niskie natomiast dla 5-karboksyamidotryptaminy i mesulerginy[9]. Jednak z uwagi na duże różnice we wzorcach ekspresji w mózgu nie wydaje się prawdopodobne, aby te receptory pełniły podobne funkcje u człowieka. Dla przykładu receptor 5-HT1E występuje obficie w hipokampie, ale nie daje się wykryć w prążkowiu, przeciwnie do receptora 5-HT1F. W związku z powyższym wniosków dotyczących roli receptora 5-HT1E nie można rozciągnąć na funkcję receptora 5-HT1F, i vice versa[5].

Ligandy selektywne

Nie są znane obecnie selektywne ligandy receptora 5-HT1E. [3H]5-HT pozostaje jedynym radioligandem o wysokim powinowactwie do tego receptora 5-HT1E (5nM).

Agonisty

  • BRL-54443, czyli 5-hydroksy-3-(1-metylopiperydyn-4-ylo)-1H-indol – mieszany agonista (także receptora 5-HT1E/1F)

Antagonisty

Obecnie nie są znane.

Przypisy

  1. Leonhardt S., Herrick-Davis K. & Titeler M.. Detection of a novel serotonin receptor subtype (5-HT1E) in human brain: interaction with a GTP-binding protein.. „Journal of Neurochemistry”. 53 (2), s. 465–471, 1989. DOI: 10.1111/j.1471-4159.1989.tb07357.x. PMID: 2664084. (ang.). 
  2. McAllister G., Charlesworth A., Snodin C., Beer M. S., Noble A. J., Middlemiss D. N., Iversen L. L. & Whiting P.. Molecular cloning of a serotonin receptor from human brain (5HT1E): a fifth 5HT1-like subtype. „Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America”. 89 (12), s. 5517–21, 1992. DOI: 10.1073/pnas.89.12.5517. PMID: 1608964. (ang.). 
  3. Levy F. O., Gudermann T., Birnbaumer M., Kaumann A. J. and Birnbaumer L.. Assignment of the gene encoding the 5-HT1E serotonin receptor (S31) (locus HTR1E) to human chromosome 6q14-q15. „Genomics”. 22 (3), s. 637–40, 1994. DOI: 10.1006/geno.1994.1439. PMID: 8001977. (ang.). 
  4. Entrez Gene: HTR1E 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 1E. (ang.).
  5. a b c Klein, M. T., and M. Teitler. "Guinea Pig Hippocampal 5-Htie Receptors: A Tool for Selective Drug Development." J Neurochem 109, no. 1 (2009): 268-74.. Guinea pig hippocampal 5-HT1E receptors: a tool for selective drug development. „Journal of Neurochemistry”. 109 (1), s. 268–74, 2009. DOI: 10.1111/j.1471-4159.2009.05958.x. PMID: 19200348. (ang.). 
  6. Shimron-Abarbanell D., Nothen M. M., Erdmann J. & Propping P.. Lack of genetically determined structural variants of the human serotonin-1E (5-HT1E) receptor protein points to its evolutionary conservation. „Brain research. Molecular brain research”. 29 (2), s. 387–390, 1995. DOI: 10.1016/0169-328X(95)00003-B. PMID: 7609628. (ang.). 
  7. a b Bai F., Yin T., Johnstone E. M., Su C., Varga G., Little S. P. and Nelson D. L.. Molecular cloning and pharmacological characterization of the guinea pig 5-HT1E receptor. „European Journal of Pharmacology”. 484 (2–3), s. 127–39, 2004. DOI: 10.1016/j.ejphar.2003.11.019. PMID: 14744596. (ang.). 
  8. Barnes N. M. and Sharp T.. A review of central 5-HT receptors and their function. „Neuropharmacology”. 38 (8), s. 1083–152, 1999. DOI: 10.1016/S0028-3908(99)00010-6. PMID: 10462127. (ang.). 
  9. Adham N., Kao H. T., Schecter L. E., Bard J., Olsen M., Urquhart D., Durkin M., Hartig P. R., Weinshank R. L. & Branchek T. A.. Cloning of another human serotonin receptor (5-HT1F): a fifth 5-HT1 receptor subtype coupled to the inhibition of adenylate cyclase. „Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America”. 90 (2), s. 408–12, 1993. DOI: 10.1073/pnas.90.2.408. PMID: 8380639. (ang.). 
Read more information:

Kuurne-Bruselas-Kuurne 2020 DetallesCarrera72. Kuurne-Bruselas-KuurneCompeticiónUCI ProSeries 2020 1.ProFecha1 de marzo de 2020Distancia total201 kmPaís BélgicaLugar de inicioKuurneLugar de llegadaKuurneEquipos25Ciclistas participantes174Ciclistas finalizados136Velocidad media41,977 km/hClasificación finalGanador Kasper Asgreen (Deceuninck-Quick Step)Segundo Giacomo Nizzolo (NTT Pro Cycling)Tercero Alexander Kristoff (UAE Team Emirates) ◀20192021▶Documentación La 72.ª edició…

American football player (born 1991) American football player Trevor SiemianSiemian with the Broncos in 2016No. 14 – New York JetsPosition:QuarterbackPersonal informationBorn: (1991-12-26) December 26, 1991 (age 31)Danbury, Connecticut, U.S.Height:6 ft 3 in (1.91 m)Weight:220 lb (100 kg)Career informationHigh school:Olympia (Orlando, Florida)College:Northwestern (2010–2014)NFL Draft:2015 / Round: 7 / Pick: 250Career history Denver Broncos (20…

Office skyscraper in Manhattan, New York Not to be confused with World-Wide Plaza at World-Wide House in Hong Kong. One Worldwide PlazaThe Worldwide Plaza complex in 2007. One Worldwide Plaza is in the left background, while Two Worldwide Plaza is in the center. The short roofs of Three Worldwide Plaza are visible at right (with 1585 Broadway in the background).General informationTypeCommercial officesArchitectural stylePostmodernismLocation825 8th AvenueManhattan, New York CityCoordinates40°45…

American politician Porter Hardy Jr.Member of the U.S. House of Representativesfrom Virginia's 2nd districtIn officeJanuary 3, 1947 – January 3, 1969Preceded byRalph Hunter DaughtonSucceeded byG. William Whitehurst Personal detailsBorn(1903-06-01)June 1, 1903Bon Air, VirginiaDiedApril 19, 1995(1995-04-19) (aged 91)Resting placeVirginia Beach, VirginiaPolitical partyDemocraticChildrenLynn YeakelAlma materRandolph-Macon College (BA)Harvard University (MBA)Professionbusi…

Artikel ini sebatang kara, artinya tidak ada artikel lain yang memiliki pranala balik ke halaman ini.Bantulah menambah pranala ke artikel ini dari artikel yang berhubungan atau coba peralatan pencari pranala.Tag ini diberikan pada Desember 2022. Mario GariazzoLahir(1930-06-04)4 Juni 1930Biella, ItaliaMeninggal18 Maret 2002(2002-03-18) (umur 71)Roma, ItaliaPekerjaanPenulis naskahSutradaraTahun aktif1962–1992 Mario Gariazzo (4 Juni 1930 – 18 Maret 2002) adalah seorang p…

اقتصاديات الطاقة هو مجال موضوع علمي واسع يضم موضوعات تتعلق بـ توريد واستخدام الطاقة في المجتمعات.[1] ونظرًا لتنوع المسائل والأساليب المستخدمة والمشتركة مع عدد من التخصصات الأكاديمية، لا تمثل اقتصاديات الطاقة تخصصًا أكاديميًا ذاتيًا، ولكنه يمثل تخصصًا فرعيًا تطبيقيًا

2019 video game 2019 video gameAnno 1800Developer(s)Ubisoft Blue BytePublisher(s)UbisoftDirector(s)Dirk RiegertDesigner(s)Christian SchneiderSebastian KnietzschSeriesAnnoPlatform(s)WindowsPlayStation 5Xbox Series X/SReleaseWindowsApril 16, 2019PS5, Xbox Series X/SMarch 16, 2023Genre(s)City-building, real-time strategyMode(s)Single-player, multiplayer Anno 1800 is a city-building real-time strategy video game, developed by Ubisoft Blue Byte and published by Ubisoft, and launched on April 16, 2019…

Bridge in New South Wales, AustraliaKaruah River BridgeMonkerai Bridge, in 2014Coordinates32°17′01″S 151°52′38″E / 32.2835°S 151.8772°E / -32.2835; 151.8772CarriesWeismantels-Dingadee RoadCrossesKaruah RiverLocaleMonkerai, New South Wales, AustraliaOther name(s)Monkerai BridgeOwnerTransport for NSWCharacteristicsDesignTruss bridgeMaterialTimberPier constructionTimber and concreteTotal length98.4 metres (323 ft)Width4.9 metres (16 ft)No. of spans6Hist…

1913 United States law creating the Federal Reserve System Federal Reserve ActLong titleAn Act to provide for the establishment of Federal reserve banks, to furnish an elastic currency, to afford means of rediscounting commercial paper, to establish a more effective supervision of banking in the United States, and for other purposesEnacted bythe 63rd United States CongressCitationsPublic law[63-43 Pub. L.Tooltip Public Law (United States) 63–43]Statutes at Largech. 6, 38 Stat.&#…

2014 novel by Elena Ferrante The Story of the Lost Child First edition coverAuthorElena FerranteOriginal titleStoria della bambina perdutaTranslatorAnn GoldsteinSeriesNeapolitan NovelsPublisherEuropa EditionsPublication date2014Published in English2015Pages480ISBN9781609452865Preceded byMy Brilliant Friend, The Story of a New Name, Those Who Leave and Those Who Stay  The Story of the Lost Child (Italian: Storia della bambina perduta) is a 2014 novel written by Italian author …

1917 American filmThe Scrub Lady(aka Tillie The Scrub Lady)advertisementWritten byVincent P. BryanProduced byMarie DresslerStarringMarie DresslerDistributed byGoldwyn PicturesRelease date December 1917 (1917-12) Running time2 reels; 600 feetCountryUnited StatesLanguageSilent (English intertitles) The Scrub Lady, also known as Tillie the Scrub Lady, is a 1917 American silent comedy short film produced by and starring Marie Dressler and distributed by Goldwyn Pictures. The picture is pre…

2007 American filmArrangedDVD coverDirected byDiane CrespoStefan SchaeferWritten byStefan SchaeferYuta SilvermanProduced byDiane CrespoStefan SchaeferStarringZoe Lister-JonesFrancis BenhamouCinematographyDan HerseyEdited byErin GreenwallMusic bySohrab HabibionMichael HamptonDistributed byCicala FilmworksRelease date March 11, 2007 (2007-03-11) Running time90 minutesCountryUnited StatesLanguagesEnglishHebrewArabic Arranged is a 2007 American independent film produced by Cicala Film…

Indian filmmaker (born 1956) Nina SabnaniNina Sabnani at National Institute of Design, AhmedabadBorn1956 (age 66–67)Ahmedabad, GujaratNationalityIndianAlma materNational Institute of Design, Syracuse UniversityKnown forAnimation, IllustrationAwardsRajat Kamal Award Nina Sabnani (born 1956) is an Indian animation filmmaker, illustrator and an educator. She is known for her films which blend together animation and ethnography. Collaboration with diverse ethnic communities as w…

American politician Clare WoolwineWoolwine in 1929Member of the California State AssemblyIn officeJanuary 3, 1927 – January 5, 1931Preceded bySidney GravesSucceeded byEmory J. ArnoldConstituency63rd districtIn officeJanuary 2, 1933 – January 7, 1935Preceded byMaurice S. MeekerSucceeded byJohn B. PelletierConstituency44th district Personal detailsBorn(1888-09-01)September 1, 1888Nashville, TennesseeDiedOctober 4, 1939(1939-10-04) (aged 51)Los Angeles, CaliforniaPolitical partyRepublicanM…

Seamount chain east of Australia that includes Lord Howe Island Lord Howe Seamount Chain [Interactive fullscreen map + nearby articles] Lord Howe Seamount Chain (yellow are seamounts, red islands if Wikipedia Graph module enabled)LocationLocationCoral and Tasman seasCoordinates26°22′36.7″S 159°15′37.9″E / 26.376861°S 159.260528°E / -26.376861; 159.260528GeologyTypeSeamount chainAge of rock28–6.4 Ma[1] PreꞒ Ꞓ O S D C P T J K Pg N The Lord How…

Kota SoeKecamatanKota SoePeta lokasi Kecamatan Kota SoeTampilkan peta Pulau TimorKota SoeKota Soe (Nusa Tenggara Timur)Tampilkan peta Nusa Tenggara TimurKoordinat: 9°52′00″S 124°16′21″E / 9.866655°S 124.272575°E / -9.866655; 124.272575Koordinat: 9°52′00″S 124°16′21″E / 9.866655°S 124.272575°E / -9.866655; 124.272575Negara IndonesiaProvinsiNusa Tenggara TimurKabupatenTimor Tengah SelatanPemerintahan • CamatGr…

Aurus Senat Senat на Женевском автосалоне в марте 2019 года Общие данные Производитель Aurus Motors Годы производства 2018 — настоящее время Сборка ФГУП «НАМИ» Москва, Соллерс-Елабуга Елабуга Республика Татарстан Класс высший, представительский Иные обозначения ЕМП-4123[1], Aurus-4123[2&…

هذه قائمة بالأنشطة التي تم تنفيذها ظاهريًا من قبل وكالة المخابرات المركزية الأمريكية (CIA) داخل باكستان. وقال الكاتب أحمد رشيد أنَّ وكالة المخابرات المركزية والمخابرات الباكستانية (جهاز الاستخبارات، رئيس الوزراء الباكستاني وكالة المخابرات) يخوضون حربا سرية.[1] يقع مقر حر…

Stream in North Carolina, USA Northeast Cape Fear RiverTributary to Cape Fear RiverMap of the Cape Fear River drainage basin showing the Northeast Cape Fear RiverLocation of Northeast Cape Fear River mouthShow map of North CarolinaNortheast Cape Fear River (the United States)Show map of the United StatesLocationCountryUnited StatesStateNorth CarolinaCountiesDuplinLenoirNew HanoverPenderWaynePhysical characteristicsSourcedivide between Northeast Cape Fear River and Goshen Swamp •&…

2018 Russian filmIceTheatrical release posterRussianЛёд Directed byOleg TrofimScreenplay by Andrey Zolotarev Oleg Malovichko Produced by Fyodor Bondarchuk Dmitriy Rudovskiy Alexander Andryuschenko Mikhail Vrubel Vyacheslav Murugov (ru) Starring Aglaya Tarasova Alexander Petrov Miloš Biković Mariya Aronova Yan Tsapnik Kseniya Rappoport Kseniya Lavrova-Glinka Pavel Maykov CinematographyMikhail MilashinMusic byAnton BelyaevProductioncompanies Columbia Pictures Art Pictures Studio Vodorod Russi…

Kembali kehalaman sebelumnya

Lokasi Pengunjung: 3.235.130.73