Klindamycyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny
C18 H33 ClN2 O5 S
Masa molowa
424,98 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS
18323-44-9
PubChem
29029
DrugBank
DB01190
SMILES
CCC[C@@H]1C[C@H](N(C1)C)C(=O)N[C@@H]([C@@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@H](O2)SC)O)O)O)[C@H](C)Cl
InChI
InChI=1S/C18H33ClN2O5S/c1-5-6-10-7-11(21(3)8-10)17(25)20-12(9(2)19)16-14(23)13(22)15(24)18(26-16)27-4/h9-16,18,22-24H,5-8H2,1-4H3,(H,20,25)/t9?,10-,11+,12?,13+,14-,15-,16-,18-/m1/s1
InChIKey
KDLRVYVGXIQJDK-NOWPCOIGSA-N
Klasyfikacja medyczna
ATC
J01FF01 , D10AF01 , G01AA10
Klindamycyna (łac. clindamycinum ) – organiczny związek chemiczny , półsyntetyczny antybiotyk z grupy linkozamidów . Spektrum jego działania obejmuje bakterie Gram-dodatnie (w tym wiele szczepów MRSA ) oraz bakterie beztlenowe . Wykazuje skuteczność w zakażeniach Mycoplasma , Toxoplasma gondii , Pneumocystis carini , Chlamydia oraz niektórych inwazjach pierwotniakowych np. Plasmodium falciparum i Plasmodium vivax .
Farmakodynamika
Klindamycyna działa na takie drobnoustroje, jak: Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , Streptococcus spp. (zwłaszcza S. pneumoniae , S. pyogenes z grupy A, S. viridans ), Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Actinomycetes spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium , Mycoplasma hominis . Wrażliwość bakterii Clostridium spp. jest różna, niektóre gatunki są oporne na klindamycynę[2] .
Do szczepów opornych należą Enterococcus spp. (E. faecalis , E. faecium ), Neisseria spp. (N. gonorrhoeae , N. meningitidis ), Haemophilus spp., Escherichia coli , Klebsiella , Enterobacter , Serratia , Proteus spp., Pseudomonas , Salmonella , Shigella i Nocardia [2] .
Farmakokinetyka
Wchłania się prawie w 100% po podaniu doustnym. Stężenie maksymalne we krwi osiąga po 2–3 godzinach od podania. Biologiczny czas połowicznego rozpadu wynosi około 3 godzin. Frakcja związana z białkami krwi wynosi 90%. Antybiotyk łatwo przenika do wszystkich przestrzeni ustrojowych. Osiąga skuteczne stężenie w kościach i płynie stawowym. Do płynu mózgowo-rdzeniowego przenika słabiej. Wydalana z moczem w 10% w postaci aktywnej, pozostała część jest metabolizowana w wątrobie i wydalana z żółcią .
Zastosowanie
Stosowana głównie w przypadkach zakażeń bakteriami Gram-dodatnimi opornymi na inne antybiotyki. Zalecana w zakażeniach Bacteroides fragilis . Używana w leczeniu zapalenia otrzewnej (zwłaszcza kałowego) oraz ropni miednicy i jamy brzusznej . Nie stosowana w zakażeniach OUN . Lek stosowany jest co 6 godzin w formie doustnej, domięśniowej lub dożylnej. Dawki 150–300 mg doustnie, a w ciężkich przypadkach 300–450 mg pozajelitowo.
Klindamycyna, według Klasyfikacji FDA ryzyka stosowania leków w czasie ciąży, należy do kategorii B. Oznacza to, że w badaniach na zwierzętach nie wykazano zagrożenia dla płodu , jednak jej wpływ na ciążę człowieka nie jest potwierdzony w badaniach klinicznych.
Powikłania
Najgroźniejszym powikłaniem w przypadku stosowania klindamycyny jest rzekomobłoniaste zapalenie jelit spowodowane rozsiewem Clostridium difficile . W przypadku jego wystąpienia konieczne jest przerwanie terapii i zastosowanie wankomycyny lub metronidazolu . Częstym powikłaniem jest biegunka związana z zaburzeniem składu naturalnej flory bakteryjnej jelit. Inne działania niepożądane to zespół Stevensa-Johnsona , inne reakcje alergiczne , trombocytopenia i granulocytopenia . Klindamycyna hamuje przewodnictwo nerwowo-mięśniowe nasilając tym samym działanie środków kuraropodobnych (np. pankuronium , atrakurium , rokuronium ).
Wykazuje pełną oporność krzyżową z linkomycyną . Osłabia działanie aminoglikozydów wobec pałeczek jelitowych. Wykazuje synergizm z ceftazidymem wobec bakterii beztlenowych .
Preparaty
Acnatac , Cleocin , Clindacin , Clindacne , Clindamycin MIP , Dalacin , Klimicin , Duac
Przypisy
Bibliografia
Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Podręcznik dla studentów i lekarzy , Wojciech W. Kostowski (red.), wyd. 2, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2001 . Brak numerów stron w książce
D10 : Leki przeciwtrądzikowe
D10A – Leki przeciwtrądzikowe do stosowania zewnętrznego D10AA – Kortykosterydy stosowane w leczeniu trądziku
D10AB – Preparaty zawierające siarkę
D10AD – Retinoidy
D10AE – Nadtlenki
D10AF – Leki przeciwinfekcyjne stosowane w leczeniu trądziku
D10AX – Inne
D10B – Leki do stosowania wewnętrznego D10BA – Retinoidy
D10BX – Inne
G01 : Ginekologiczne leki przeciwzakaźne i antyseptyczne
G01A – Leki przeciwzakaźne i antyseptyczne (bez połączeń z kortykosteroidami) G01AA – Antybiotyki
G01AB – Związki arsenu
G01AC – Pochodne chinoliny
G01AD – Kwasy organiczne
G01AE – Sulfonamidy
G01AF – Pochodne imidazolu
G01AG – Pochodne triazolu
G01AX – Inne leki przeciwinfekcyjne i antyseptyczne
J01 : Leki przeciwbakteryjne do stosowania wewnętrznego
J01A – Tetracykliny J01B – Chloramfenikole J01C – Antybiotyki β-laktamowe:penicyliny J01CA – Penicyliny o szerokim spektrum działania
J01CE – Penicyliny wrażliwe na β-laktamazę
J01CF – Penicyliny oporne na β-laktamazę
J01CG – Inhibitory β-laktamazy
J01CR – Połączenia penicylin z inhibitorami β-laktamazy
J01D – Pozostałe antybiotyki β-laktamowe: cefalosporyny ,monobaktamy i karbapenemy J01DB – Cefalosporyny I generacji
J01DC – Cefalosporyny II generacji
J01DD – Cefalosporyny III generacji
J01DE – Cefalosporyny IV generacji
J01DF – Monobaktamy
J01DH – Karbapenemy
J01DI – Inne cefalosporyny
J01E – Sulfonamidy i trimetoprym J01EA – Trimetoprim i jego pochodne
J01EB – Sulfonamidy o krótkim czasie działania
J01EC – Sulfonamidy o średnim czasie działania
J01ED – Sulfonamidy o długim czasie działania
J01EE – Połączena sulfonamidów z trimetoprymem i jego pochodnymi
J01F – Makrolidy , linkozamidy istreptograminy J01FA – Makrolidy
J01FF – Linkozamidy
J01FG – Streptograminy
J01G – Aminoglikozydy J01GA – Streptomycyny
J01GB – Inne aminoglikozydy
J01M – Chinolony J01MA – Fluorochinolony
J01MB – Inne
J01R – Połączenia leków przeciwbakteryjnych J01RA – Połączenia leków przeciwbakteryjnych
J01X – Inne leki przeciwbakteryjne J01XA – Antybiotyki glikopeptydowe
J01XB – Polimyksyny
J01XC – Antybiotyki o budowie steroidowej
J01XD – Pochodne imidazolu
J01XE – Pochodne nitrofuranu
J01XX – Inne