Moclobemide

Moclobemide
Chemische structuur
Moclobemide
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F) 40-85%
Metabolisatie Lever
Halveringstijd (t1/2) 3 uur
Gebruik
Geneesmiddelengroep Antidepressiva
Subklasse MAO-inhibitoren
Merknamen Aurorix (Roche), Merck-moclobemide (Merck), Moclobemide Bexal (Bexal)
Indicaties Depressie
Voorschrift/recept Ja
Toediening Tablet 150 mg en 300mg
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat. X!
Lactatie (borstvoeding) NIET combineren met borstvoeding; het komt in kleine hoeveelheden in de moedermelk
Rijvaardigheid Duizeligheid, slaperigheid en wazig zien komen heel soms voor
Alcohol Versterkt de duizeligheid en het versuffende effect
Databanken
CAS-nummer 71320-77-9
ATC-code N06AG02
PubChem 65410
DrugBank APRD00603
Chemische gegevens
Molecuulformule C13H17ClN2O2
IUPAC-naam 4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide
Molmassa 268,739 g/mol
Portaal  Portaalicoon   Geneeskunde
Esculaap
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Moclobemide is een reversibele monoamino-oxidaseremmer (MAO-remmer); het remt reversibel de werking van monoamino-oxidase (MAO). Het is alleen geregistreerd als antidepressivum.

Geschiedenis

Moclobemide, een benzamidederivaat, werd in 1972 voor het eerst gesynthetiseerd door P.C. Wyss in Bazel, Zwitserland. Klinisch onderzoek begon in 1977. Het meeste onderzoek is verricht in Latijns-Amerika en Oostenrijk. Het is de eerste moderne MAO-remmer die voor gebruik werd goedgekeurd in het Verenigd Koninkrijk en Europa.

Farmacokinetiek

Absorptie

Moclobemide wordt snel en bijna compleet geabsorbeerd in het maag-darmstelsel.

Metabolisme

99% van de toegediende moclobemide wordt door de lever afgebroken. Metabolisering bijna volledig door oxidatie, o.a. via CYP2C19 en CYP2D6.

Interacties

Vanwege het risico van een serotoninesyndroom wordt het middel niet gelijktijdig toegediend met andere serotonerge antidepressiva (SSRI's, clomipramine), selegiline, dextromethorfan, pethidine, tramadol en triptanen.[1]

Excretie

De metabolieten worden via de nieren uitgescheiden.

Geregistreerde contra-indicaties

  • Acute verwardheidstoestanden.
  • Kinderen
  • Bekende overgevoeligheid voor moclobemide of een van de hulpstoffen.
  • De gecombineerde toediening van moclobemide en selegiline.
  • Het gelijktijdig toedienen van verschillende antidepressiva.[2]