Receptorium dopaminae D2

Receptorium dopaminae D2.

Receptorium dopaminae D2 cum scientiae abbreviatura DR2 est proteinum et in cerebro receptorium principale industriarum substantiarum antipsychoticarum. In hominibus in chromosomate 11 (11q23.2) locati geni nomen est DRD2[1]. Nonnullae mutationes adhuc notae sunt.

Natura physiologica

Post receptorii dopaminae D2 stimulationem intra cellulam synthesis cAMP inhibitur. Receptorium dopaminae D2 duae formae exstat, altera enim longa, D2L, altera stricta, D2S. Ambae formae geno D2D legunter, sed forma D2L breviori undetriginta acidis aminicis ligamentuculum intracellulare tertium longiore est[2]. Adhuc ligandi utraeque formae non sunt.

Receptorii dopaminae D2 affinitates ligandorum

Exempli sunt:

Substantia
ligandus		 Codex ATC D2
Ki (nM)[3]		 D2L
Ki (nM)		 D2S
Ki (nM)		 Annotatio
Haloperidolum N05AD01 1.55
Melperonum N05AD03 194
Norquetiapinum N05AH04 196 Norquetiapinum est metabolitus Quetiapini
Risperidonum N05AX08 3.57 4.16 4.73
Amitriptylinum N06AA09 196–1,460
Nortriptylinum N06AA10 2,570 Nortriptylinum est metabolitus Amitriptylini

Notae

  1. ↑ Descriptio locus geni DRD2 https://web.archive.org/web/20170817021304/http://www.genenames.org/cgi-bin/gene_symbol_report?hgnc_id=3023
  2. ↑ Xu R, Hranilovic D, Fetsko LA, Bucan M, Wang Y (oct 2002). "Dopamine D2S and D2L receptors may differentially contribute to the actions of antipsychotic and psychotic agents in mice". Mol Psychiatr 7: 1075-82 
  3. ↑ PDSP.

Nexus interni