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타목시펜
체계적 명칭 (IUPAC 명명법)
	(Z)-2-[4-(1,2-Diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
식별 정보
CAS 등록번호	10540-29-1
ATC 코드	L02BA01
PubChem	2733526
드러그뱅크	DB00675
ChemSpider	2015313
화학적 성질
화학식	C26H29NO
분자량	371.515 g/mol; 563.638 g/mol (시트르산 salt)
유의어	TMX; ICI-46474
약동학 정보
생체적합성	?
단백질 결합	99%
동등생물의약품	?
약물 대사	간 (CYP3A4, 2C9, 2D6)
생물학적 반감기	5-7일
배출	대변: 65%; 소변: 9%
처방 주의사항
임부투여안전성	B3(오스트레일리아)D(미국)
법적 상태	AU: S4 (처방전 필요); CA: ℞-only; UK: POM (Prescription only); US: ℞-only;
투여 방법	경구 투여

타목시펜(tamoxifen, 상표명: 놀바덱스 등)은 여성의 유방암을 예방하고 여성과 남성의 유방암을 치료하기 위해 사용되는 약물이다.^[2] 다른 종류의 암에 대해서도 연구되고 있다.^[2] 알브라이트 증후군에도 사용되고 있다.^[3] 타목시펜은 유방암의 경우 일반적으로 날마다 경구로 5년간 섭취한다.^[3]

심각한 부작용으로는 자궁암, 뇌졸중, 시력 문제, 폐색전증 위험의 사소한 증가가 있다.^[3] 일반적인 부작용으로는 불규칙적인 월경, 체중 감소, 일과성 열감이 있다.^[3] 임신이나 모유 수유 중에 투여하면 태아에 위험을 초래할 수 있다.^[3] 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)이며 유방암 세포의 성장을 퇴화시킴으로써 동작한다.^[3]^[4] 트리페닐에틸렌 그룹에 속한다.^[5]

타목시펜은 1962년에 도라 리처드슨(Dora Richardson)에 의해 처음 개발되었다.^[6]^[7] 의료제도에 필수적인 가장 효과적이고 안전한 의약품 목록인 WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.^[8] 타목시펜은 제네릭 의약품으로 구매가 가능하다.^[3] 개발도상국의 도매가는 일일 대략 US$0.07–0.23이다.^[9] 미국 내 비용은 일일 대략 $1이다.^[3] 2016년 미국에서 200만 건 이상 처방되어 더불어 238번째로 많이 처방을 받은 약물이었다.^[10]

의학적 사용

월경통

타목시펜은 월경통이 있는 환자에서 혈류를 개선하고 자궁의 수축력은 감소시켜 통증을 줄여주는 데에 쓰인다.^[11]

유방암

타목시펜은 폐경 전후의 여성 모두에서 에스트로겐 수용체 양성(ER+)인 조기 유방암과 진행 유방암에 사용한다.^[12] 다만 폐경 후의 질출혈, 자궁내막용종, 자궁내막증식증, 자궁내막암의 위험은 반대로 올라간다. 타목시펜을 레보노게스트렐 방출 자궁내장치와 함께 사용하면 1~2년 동안의 질출혈 위험은 증가하지만 자궁내막용종과 증식증의 위험을 다소 줄일 수 있으며, 자궁내막암 위험에는 영향이 없다고 알려져 있다.^[13] 또한 남성의 유방암 치료에 쓰이는 가장 흔한 호르몬제이기도 하다.^[14] FDA에서는 유방암 발생 위험이 높은 여성에서 유방암 예방을 위해 사용하도록 승인하고 있다.^[15] 또한 한쪽 유방에 암이 생긴 뒤 반대쪽에 발생하는 유방암을 감소시키는 데에도 승인된 상태이다. 타목시펜 치료는 10년간 시행하도록 권고된다.^[16]

2006년 랄록시펜과 타목시펜의 효과를 비교한 대규모 임상연구에서는 랄록시펜도 유방암 발생률을 낮추는 데에 효과적이라고 결론 내렸다. 평균 6.75년간 추적관찰한 이후의 결과에서는 랄록시펜을 복용하는 여성에서 타목시펜과 비교했을 때 침습성 유방암의 예방 효과는 76% 정도이며, 반면 자궁암의 발생 위험은 45% 적고 혈전 발생 위험은 25% 적다고 알려졌다.^[17]^[18]^[19]

난임

무배란 장애가 있는 여성의 난임을 치료하기 위해 타목시펜을 배란유도에 이용할 수 있다. 월경 주기 3~7일째에 투여한다.^[20]

타목시펜은 난임이 있는 남성의 생식력 증가에도 이용되는데, 에스트로겐 수용체를 길항하여 시상하부-뇌하수체-생식샘 축(HPG 축)을 활성화시키고 결국 황체화호르몬(LH)과 난포자극호르몬(FSH)의 분비를 증가시켜 고환의 테스토스테론 생산을 늘린다.^[21]

여성형유방증

타목시펜은 여성형유방증의 예방과 치료에 사용된다.^[22]^[23] 예방 목적으로 저용량을 투여할 수 있으며, 유두의 통증이나 민감해지는 느낌처럼 증상이 나타나는 시점에 사용하기도 한다. 클로미펜이나 기타 방향화효소 억제제 등의 다른 약은 호르몬 관련 부작용을 피하기 위해 비슷한 목적으로 타목시펜 대신 사용할 수 있다.

각주

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↑ ^가 ^나 “Tamoxifen Citrate”. 《NCI》. August 26, 2015. 4 January 2016에 원본 문서에서 보존된 문서. 28 November 2015에 확인함.
↑ ^가 ^나 ^다 ^라 ^마 ^바 ^사 ^아 “Tamoxifen Citrate”. 《The American Society of Health-System Pharmacists》. 2014년 1월 4일에 원본 문서에서 보존된 문서. 27 Nov 2015에 확인함.
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