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マラビロク
IUPAC命名法による物質名
	IUPAC名 4,4-difluoro-N-{(1S)-3-[3-(3-isopropyl- 5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-1-phenylpropyl}cyclohexanecarboxamide;
臨床データ
販売名	Selzentry
Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a607076
ライセンス	EMA:リンク、US FDA:リンク
胎児危険度分類	AU: B1 ; US: B ; ;
法的規制	UK: 処方箋のみ (POM) ; US: ℞-only ;
薬物動態データ
生物学的利用能	23%
代謝	Liver
半減期	16 h
データベースID
CAS番号;	376348-65-1
ATCコード	J05AX09 (WHO)
PubChem	CID: 3002977
IUPHAR/BPS（英語版）	806
DrugBank	DB04835
ChemSpider	20078004
UNII	MD6P741W8A
ChEBI	CHEBI:63608
ChEMBL	CHEMBL1201187
NIAID ChemDB	104834
化学的データ
化学式	C29H41F2N5O
分子量	513.666 g/mol
	SMILES Cc5nnc(n5[C@@H]1C[C@H]4CC[C@@H](C1)N4CC[C@H](NC(=O)C2CCC(F)(F)CC2)c3ccccc3)C(C)C;
	InChI InChI=1S/C29H41F2N5O/c1-19(2)27-34-33-20(3)36(27)25-17-23-9-10-24(18-25)35(23)16-13-26(21-7-5-4-6-8-21)32-28(37)22-11-14-29(30,31)15-12-22/h4-8,19,22-26H,9-18H2,1-3H3,(H,32,37)/t23-,24+,25-,26-/m0/s1 ; Key:GSNHKUDZZFZSJB-QYOOZWMWSA-N ;
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マラビロク（Maraviroc）はHIV 感染症のHAART療法に用いられるCCR5阻害剤であり、侵入阻害剤に分類される。商品名シーエルセントリ。開発コードUK-427857。

同種骨髄移植（英語版）を受けた白血病患者でのGVHDの症状軽減についても、第I/II相臨床試験で有効性が見られている^[3]^[4]。

有効性

2本の偽薬対照臨床試験、MOTIVATE1および2試験で最適背景療法＋マラビロク150mg×1回/日426名、最適背景療法＋マラビロク150mg×2回/日414名、最適背景療法＋偽薬209名が比較された。投与開始48週後、マラビロク1日1回群の55%と1日2回群の60%で血中HIVウイルス量＜400copies/mLを達成した。偽薬群では26%であった。ウイルス量＜50copies/mLを達成できたのは1日1回群で44%、1日2回群で45%、偽薬群で23%であった。その上、CD4細胞数の平均値も1日1回群で110/µL、1日2回群で106/µL、偽薬群で56/µL上昇した^[5]^[6]^[7]。

作用機序

HIVウイルスが宿主のリンパ球細胞内に侵入する際に、CD4受容体の他にCCR5（および／またはCXCR4（英語版））と結合する^[8]。CCR5はケモカイン受容体の一つであり、90%以上^[8]のHIV株は感染時にCCR5を用いる（R5 HIV株、CCR5指向株とも言う）ので感染に必須であるが、感染時にCXCR4を用いるX4 HIV株（CXCR4指向株とも言う）、あるいはCCR5/CXCR4の何方かを用いる二重指向性株/混合指向性株も存在し、これらではCCR5の存在は必須ではない。マラビロクはCCR5に結合してHIV蛋白質gp120との結合を阻害し、マクロファージおよびT細胞内へのウイルスの侵入を阻害する^[9]^[10]^:20。またCCR5の負のアロステリック効果を持ち、CCR5の細胞表面での存在量を減少させる。CXCR4を用いるX4 HIV株等には効果がないので、予め指向性テスト（英語版）を実施してHIV指向性（英語版）を確認することが必須である^[11]。

副作用

MOTIVATE臨床試験では、マラビロクと偽薬との安全性に差は見られなかった^[5]。抗レトロウイルス薬治療経験者での臨床試験の結果、偽薬より高頻度（3%以上）で発生した副作用は、疲労、発疹、浮動性めまい、不眠症、便秘であった^[12]。また抗レトロウイルス薬治療未経験者での臨床試験の結果、偽薬より高頻度（5%以上）で発生した副作用は、悪心、頭痛、疲労、鼓腸であった^[12]。

重大な副作用として注意すべきものは、心筋虚血、肝硬変、肝不全、肝酵素上昇、肝機能検査異常、肺炎、食道カンジダ症、胆管癌、骨転移、肝転移、腹膜転移、汎血球減少症、好中球減少症、リンパ節症、幻覚、脳血管発作、意識消失、てんかん、小発作てんかん、痙攣、顔面神経麻痺、多発ニューロパシー、反射消失、白内障、呼吸窮迫、気管支痙攣、膵炎、直腸出血、筋炎、腎不全、多尿、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（全て0.5%未満）である^[12]。