ソブゾキサン[1](Sobuzoxane)は、トポイソメラーゼII阻害薬として働く抗悪性腫瘍薬である。活性代謝物ICRF-154の経口プロドラッグである[2]。1994年7月に日本で発売された[3]。
効能・効果
禁忌
以下の患者には禁忌である[4]。
- 重篤な骨髄抑制のある患者
- 製剤成分に対する重篤な過敏症の既往歴のある患者
副作用
重大な副作用として、汎血球減少、白血球減少、好中球減少、血小板減少、貧血、出血傾向、間質性肺炎が知られている。
副作用は自他覚所見が50.2%に、臨床検査値異常が74.2%に見られる[4]。5%以上にAST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、食欲不振、悪心・嘔吐が発生する。
作用機序
ソブゾキサン自身はin vitro で殆ど活性を示さない[5]:14。
活性型代謝物ICRF-154はDNA鎖の切断を伴わずにトポイソメラーゼIIを阻害する事により染色体の凝縮異常を示し、細胞周期のG2(/M)期にある細胞に対して時間依存的に[5]:16殺細胞作用を示す[4]。
参考資料