カルシトニン遺伝子関連ペプチド

カルシトニン遺伝子関連ペプチド (calcitonin gene-related peptide、略:CGRP) とは、中枢神経、心臓や血管など末梢の一次知覚神経の終末および遠位端に存在しているアミノ酸37個からなるペプチドである。カルシトニン遺伝子が選択的スプライシングを受けて作られ、αCGRPおよびβCGRPの2種類の異性体が存在する。αCGRPは主に末梢の感覚神経節のAδ線維およびC線維内に、βCGRPは主に腸管の神経系に分布する[1]。

カルシトニン遺伝子関連ペプチドは受容体を介して細胞内cAMPを上昇させ、血管拡張、心拍数減少および心筋収縮力増大を起こしたりする。

炎症にも関連し、軸索反射により放出されると紅斑（フレア）が出る。鍼灸ではこの作用を利用し、体質改善を促進したりしている。

また、片頭痛では三叉神経末端が刺激されてそこからCGRPが分泌され、血管拡張を誘発して片頭痛が起こるとされる[1]。このため片頭痛急性期治療にカルシトニン遺伝子関連ペプチド受容体の拮抗薬が有効ではないかとする研究が進んでいたが[2][3]、この「抗CGRP抗体」と呼ばれる新薬が米国では2018年に承認を取得。国内での臨床試験を経て、2021年に入り国内での販売が始まった[4]。

抗CGRP抗体

遺伝子組換え抗カルシトニン遺伝子関連ペプチド抗体であるガルカネズマブ（商品名エムガルティ）は、皮下投与の注射剤で[5]、片頭痛発作の発症抑制薬として、日本では2021年4月26日に発売[6][7]、さらに8月にはエレヌマブ（遺伝子組換え）（商品名アイモビーグ）[8]、およびフレマネズマブ（遺伝子組換え）（商品名アジョビ）が発売された[9]。

→「en:Galcanezumab」を参照

関連項目

脚注

  1. ^ a b Edvinsson L, Ho TW. (Apr 2010). “CGRP receptor antagonism and migraine.”. Neurotherapeutics. 7 (2): 164-175. PMID 20430315. 
  2. ^ Olessen, Jes et al. (2004), “Calcitonin gene–related peptide receptor antagonist BIBN 4096 BS for the acute treatment of migraine”, NEJM. 350: 1104-1110, PMID 15014183 full text
  3. ^ Durham PL, Vause CV. (jul 1 2010). “Calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonists in the treatment of migraine.”. CNS Drugs. 24 (7): 539-48. doi:10.2165/11534920-000000000-00000. PMID 20433208. 
  4. ^ ｢片頭痛治療｣で実は画期的な変化が起きている 相次ぐ新薬の登場は単なる偶然ではなかった。
  5. ^ DRUG: ガルカネズマブ KEGG
  6. ^ “日本リリー/第一三共、片頭痛薬「エムガルティ」を発売”. 日刊薬業（じほう）. (2021年4月26日). https://nk.jiho.jp/article/160968 2021年6月24日閲覧。 
  7. ^ “片頭痛で初の抗体製剤「エムガルティ」を発売－リリー”. 医療NEWS(QLifePro) (2021年3月5日). 2021年6月24日閲覧。
  8. ^ アムジェン、片頭痛発作の発症抑制薬「アイモビーグ®皮下注70mgペン」新発売のお知らせ
  9. ^ 「アジョビ®皮下注225mgシリンジ」新発売- 2つの投与方法で片頭痛発作の発症を抑制 -

参考文献

  • 村松正實他編『分子細胞生物学辞典』、東京化学同人、1997年、ISBN 4-8079-0461-2
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