エノシタビン
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IUPAC命名法による物質名 |
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- N-{1-[(2R,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-2-oxopyrimidin-4-yl}docosanamide
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臨床データ |
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Drugs.com |
国別販売名(英語) International Drug Names |
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法的規制 |
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データベースID |
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CAS番号
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55726-47-1 |
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ATCコード |
none |
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PubChem |
CID: 71734 |
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ChemSpider |
64778 |
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UNII |
9YVR68W306 |
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KEGG |
D01633 |
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ChEMBL |
CHEMBL2106589 |
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別名 |
BH-AC |
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化学的データ |
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化学式 | C31H55N3O6 |
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分子量 | 565.80 g·mol−1 |
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- O=C(N/C/1=N/C(=O)N(\C=C\1)[C@@H]2O[C@@H]([C@@H](O)[C@@H]2O)CO)CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC
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- InChI=1S/C31H55N3O6/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-27(36)32-26-22-23-34(31(39)33-26)30-29(38)28(37)25(24-35)40-30/h22-23,25,28-30,35,37-38H,2-21,24H2,1H3,(H,32,33,36,39)/t25-,28-,29+,30-/m1/s1
- Key:SAMRUMKYXPVKPA-VFKOLLTISA-N
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エノシタビン(Enocitabine)は、ピリミジン塩基アナログの抗がん剤の一つである。シタラビンにベヘノイル基(CH3-(CH2)20-CO-)がアミド結合している。白血病の治療に用いられる。2009年3月に日本で承認された[1]:表紙。
効能・効果
副作用
重大な副作用は[2]、
- 胸部圧迫感、発疹、皮膚の潮紅等
- 汎血球減少、白血球減少、血小板減少、貧血、巨赤芽球様細胞
とされている。
10%以上に、食欲不振、悪心・嘔吐、ビリルビン上昇、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、発熱が現れる。
作用機序
肝臓、脾臓、腎臓、白血病細胞でシタラビンに代謝されてDNA合成を阻害する[2]。
薬物動態
血管内投与後の血漿中エノシタビンの半減期は二相性を示し、第一相で0.37±0.25時間、第二相で5.3±4.8時間であり[2]、シタラビンの第一相:10~20分、第二相:2~3時間[3]の2倍程度に延長されている。また、血球中エノシタビン濃度の半減期は血漿中よりも長く、24時間後の血球中濃度は血漿中濃度の約10倍となった[1]:15。
シタラビンを分解するシチジン脱アミノ酵素で分解されない[1]:13。
参考資料
- ^ a b c “サンラビン点滴静注用150mg/ サンラビン点滴静注用200mg/ サンラビン点滴静注用250mg インタビューフォーム”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月10日閲覧。
- ^ a b c “サンラビン点滴静注用150mg/ サンラビン点滴静注用200mg/ サンラビン点滴静注用250mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月10日閲覧。
- ^ “キロサイド注20mg/キロサイド注40mg/キロサイド注60mg/キロサイド注100mg/キロサイド注200mg 添付文書”. www.info.pmda.go.jp. 2022年1月10日閲覧。