Negli esseri umani, il recettore del calcitriolo viene codificato da un gene nominato gene VDR mentre la sequenza del DNA a cui si lega il complesso VDR-calcitriolo-RXR è denominata VDRE (Vitamin D Responsive Element). Negli enterociti, in particolare, è in tal modo stimolata la produzione di un trasportatore per il calcio (TRPV6) e di una proteina intracellulare legante il calcio.
L'attività del recettore nelle cellule è quella di modulare i valori del calcio nell'organismo.