Reseptor asetilkolina adalah reseptor untuk neurotransmiter asetilkolina.

Reseptor asetilkolina nikotinik dapat diaktivasi oleh nikotin sehingga disebut reseptor nikotinik. Kompeks reseptor-kanal merupakan pentamer, dibentuk dari empat subunit protein berbeda yang melapisi membran, dan tersusun membentuk sebuah pori sentral (kanal) tempat kation (terutama Na+) mengalir. Molekul asetilkolina yang terikat paa dua subunit-alfa akan menginduksi perubahan konformasi yang membuka kanal selama kira-kira 1 milidetik.^[1]

Reseptor asetilkolina muskarinik adalah bagian dari superfamili GPCR. Ada lima subtipe reseptor muskarinik yaitu M1-M5. Reseptor ini merupakan target untuk beberapa penyakit yaitu Alzheimer’s Disesase (AD) dan skizofrenia. Ada dua binding domain pada reseptor yaitu ortosterik (primer) dan alosterik (skunder). Binding domain ortosterik memiliki homologi yang tinggi pada tiap subtipenya, hal ini membuat sulit untuk mendapatkan agonis atau antagonis yang dapat mengikat pada sutipe tertentu. Namun pada binding site alosterik, antar subtipe tidak setinggi pada ortosterik homologinya sehingga memungkinkan celah menarik untuk pengembangan obat yang secara selektif pada subtipe tertentu.^[2]

Reseptor asetilkolina nikotinik dapat diblokir oleh curare, hexamethonium dan toksin yang terdapat pada racun ular dan kerang, seperti α-bungarotoxin. Obat seperti agen pengeblok neuromuskular mengikat secara reversibel dengan reseptor nikotinik di neuromuscular junction dan digunakan secara rutin dalam anestesi.

Reseptor nikotinik adalah mediator utama dari efek nikotin. Pada miastenia gravis, reseptor pada sambungan neuromuskuler ditargetkan oleh antibodi, menyebabkan kelemahan otot.

Reseptor asetilkolina muskarinik dapat diblokir oleh atropin dan skopolamin.