Vernakalant

Vernakalant
IUPAC-név
(3R)-1-{(1R,2R)-2-[2-(3,4-dimetoxifenil)
etoxi]ciklohexil}pirrolidin-3-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 794466-70-9,
748810-28-8 (HCl)
PubChem 9930049
ATC kód C01BG11
UNII 9G468C8B13
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H31NO4
Moláris tömeg 349,464 g/mol
Terápiás előírások
Licenc adat Brinavess (EU)
Jogi státusz receptköteles
Alkalmazás intravénás, orális

A vernakalant (INN-név) az akut pitvari fibrilláció[enWiki 1] megszüntetésére szolgáló gyógyszer. A szívritmuszavar elleni szerek III. osztályába tartozik, bár az osztály többi tagjától némileg eltérnek a tulajdonságai.[1]

Hatásmód

A vernakalant a többi III. osztályú szerhez hasonlóan gátolja a pitvari[enWiki 2] kálium-csatornákat,[enWiki 3] ezáltal meghosszabbítja a szívizom elernyedési idejét. A III. osztályú szerektől eltérően viszont gátolja a kimenő kálium-csatornát,[enWiki 4] mégpedig a pulzusszám növekedésével együtt növekvő mértékben. Ez azt jelenti, hogy a szer annál hatásosabb, minél gyorsabb a pulzus, míg a többi III. osztályú szer ebben a tartományban már elveszíti a hatékonyságát.

Enyhén gátolja a hERG[enWiki 5] kálium-csatornát, ezáltal megnöveli a QT-intervallumot[enWiki 6] (a Q-hullám kezdete és a T-hullám vége közötti időt). Ez elméletileg a kamrai tachychardia[enWiki 7] veszélyével jár, de a klinikai próbák ezt nem igazolták.

A szer gátolja a pitvari nátrium-csatornákat[enWiki 8] is.

Készítmények

Magyarországon:[2]

  • Brinavess (intravénás)

Források

Jegyzetek

  1. ↑ ATC-kódja szerint az I. és III. osztály egyéb szerei közé sorolták.
  2. ↑ OGYI, Gyógyszeradatbázis[halott link] (Hozzáférés: 2011.08.25.)
  1. ↑ Atrial fibrillation (angol Wikipédia)
  2. ↑ Atrium (heart) (angol Wikipédia)
  3. ↑ Potassium channel (angol Wikipédia)
  4. ↑ Cardiac transient outward potassium current (angol Wikipédia)
  5. ↑ hERG (angol Wikipédia)
  6. ↑ QT interval (angol Wikipédia)
  7. ↑ Ventricular tachycardia (angol Wikipédia)
  8. ↑ Sodium channel (angol Wikipédia)

Fordítás

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Vernakalant című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.