Temocillin

Temocillin
IUPAC-név
(2S,5R,6S)-6-[(karboxi-3-tienil-acetil)amino]- 6-metoxi-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciklo[3.2.0] heptán-2-karbonsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám 66148-78-5
PubChem 171758
ChemSpider 150149
KEGG D06064
ChEBI 51817
ATC kód J01CA17
Gyógyszer szabadnév temocillin
SMILES
O=C(O)[C@@H]2N3C(=O)[C@@](OC)(NC(=O)C(c1ccsc1)C(=O)O)[C@H]3SC2(C)C
InChI
1/C16H18N2O7S2/c1-15(2)9(12(22)23)18-13(24)16(25-3, 14(18)27-15)17-10(19)8(11(20)21)7-4-5-26-6-7/ h4-6,8-9,14H,1-3H3,(H,17,19)(H,20,21)(H,22,23)/t8?,9-,14+,16-/m0/s1
InChIKey BVCKFLJARNKCSS-DWPRYXJFSA-N
UNII 03QB156W6I
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H18N2O7S2
Moláris tömeg 414,4533
Sűrűség 1,6
Forráspont 761,9 °C
Terápiás előírások
Alkalmazás intravénás intramuszkuláris

A temocillin szűk spektrumú (Gram-negatív baktériumok elleni) antibiotikum. E baktériumcsoport a tapasztalatok szerint nem válik rezisztenssé a temocillinnel szemben.

A vizeletkiválasztó rendszer fertőzései, vérárammal terjedő fertőzések (szepszis) és tüdőgyulladás ellen alkalmazzák.

Hatásmód

A baktériumok a gyógyszereket semlegesítő enzimek előállításával érik el a rezisztenciát. Ezen enzimek közül a temocillinre hatástalanok a klasszikus, a kiterjesztett hatású és AmpC-típusú β-laktamáz enzimek.[1]

A temocillin hátránya, hogy nem hat a Gram-pozitíve organizmusokra, a Pseudomonas(en) nemzetségbe tartozó baktériumokra és anaerob fertőzések(en) ellen.

Mellékhatások, ellenjavallatok

A temocillin ellenjavallt penicillinérzékenyek számára. Ugyancsak ellenjavallt a perisztaltikát(en) gátló gyógyszerek szedése.

A β-laktám típusú antibiotikumok néha vérzéseket okoznak, melyek sokszor véralvadás-tesztekkel ismerhetők fel, és gyakoribbak veserendellenességben szenvedő betegeknél. Ha vérzés előfordul, a kezelést meg kell szakítani. Ugyancsak előfordul bőrpír vagy csalánkiütés, vagy fájdalom a beadást helyén.

Az antibiotikumok gyakran okoznak hasfájást, hányingert, hányást, bár a temocillin esetén állatkísérletekben nem tapasztaltak Clostridium difficile-fertőzést. Ennek ellenére súlyos esetben javasolt a teomicillin felfüggesztése, és a megfelelő kezelés (pl. szájon át adott metronidazol vagy vankomicin(en) formájában).

Minden antibiotikumnál számításba kell venni az antibiotikum-rezisztencia és az ezzel járó felülfertőződés lehetőségét, különösen megismételt kezeléskor.

Alacsony kálium-szintű betegeknél rendszeres ellenőrzés szükséges a hipokalémia(en) elkerülésére.

Adagolás

A szokásos adag felnőtteknél 12-óránként 1–2 g. Vesebetegség esetén az adagot csökkenteni kell, mivel a temocillin legnagyobb része változatlan formában ürül a vizelettel. Dialízis esetén annak gyakoriságához kell igazítani az adagolást.

A temocillin beadható lassú intravénás vagy izomba adott injekció, vagy 30–40 percig tartó intravénás infúzió formájában. Fehér vagy halványsárga por alakjában forgalmazzák, melyet az alkalmazás előtt fel kell oldani.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[2]

  • ISF 09338
  • Negaban
  • Temopen

Magyarországon nincs forgalomban.[3]

Jegyzetek

  1. ↑ Balakrishnan I, Awad-El-Kariem FM, Aali A, Kumari P, Mulla R, Tan B, Brudney D, Ladenheim D, Ghazy A, Khan I, Virgincar N, Iyer S, Carryn S, Van de Velde S.: Temocillin use in England: clinical and microbiological efficacies in infections caused by extended-spectrum and/or derepressed AmpC β-lactamase-producing Enterobacteriaceae. (PubMed)
  2. ↑ Temocillin (Drugs-About.com)
  3. ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

Források

További információk

Kapcsolódó szócikkek