|
|
Klórpromazin
|
|
IUPAC-név
|
3-(2-klór-10H-fenotiazin-10-il)-N,N-dimetilpropán-1-amin
|
Kémiai azonosítók
|
CAS-szám
|
50-53-3, (bázis) 69-09-0 (hidroklorid)
|
PubChem
|
2726
|
ChemSpider
|
2625
|
DrugBank
|
APRD00482
|
ATC kód
|
N05AA01
|
Gyógyszer szabadnév
|
chlorpromazine
|
|
SMILES |
---|
Clc2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN(C)C |
|
|
InChI |
---|
1/C17H19ClN2S/c1-19(2)10-5-11-20-14-6-3-4-7-16(14) 21-17-9-8-13(18)12-15(17)20/ h3-4,6-9,12H,5,10-11H2,1-2H3 |
|
Kémiai és fizikai tulajdonságok
|
Kémiai képlet
|
C17H19ClN2S
|
Moláris tömeg
|
318,86 g/mol (bázis) 355,33 g/mol (hidroklorid)
|
Megjelenés
|
fehér vagy csaknem fehér, kristályos por
|
Oldhatóság (vízben)
|
nagyon bőségesen oldódik
|
Oldhatóság (96%-os etanol)
|
bőségesen oldódik
|
Farmakokinetikai adatok
|
Biohasznosíthatóság
|
orálisan 30-50% (interindividuális variációk 10–70%)
|
Metabolizmus
|
máj, (CYP2D6)
|
Biológiai felezési idő
|
16-30 óra. Hosszú távú kezelés, CPZ indukált saját metabolizmus
|
Kiválasztás
|
Epe és vese, metabolitok formájában (változatlan formában csak nyomokban)
|
Terápiás előírások
|
Jogi státusz
|
receptköteles
|
Terhességi kategória
|
C — csak ha az anya számára nagyobb a haszon, mint a megszületett magzat számára a kockázat
|
Alkalmazás
|
orális, rektális, intramuszkuláris, intravénás
|
A klórpromazin az első antipszichotikum (elmebaj elleni gyógyszer). 1952-ben fedezték fel a párizsi Sainte-Anne kórházban. A fenotiazinok csoportjába tartozik.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Chlorpromazini Hydrochloridum néven hivatalos.
Terápiás javallatok
- Motoros és pszichés nyugtalansággal járó pszichotikus (elmebajos) állapotok (paranoid hallucinátoros szindrómák, szkizofrénia, bipoláris affektív zavar mániás fázisa, epilepsziás eredetű pszichózisok az antiepileptikumok változatlan, vagy emelt adagja mellett).
- Műtéti előkészítés, potenciált anesztézia, hibernáció, műtét utáni hányinger és hányás csökkentése, traumás posztoperatív sokk megelőzése.
- Tetanusz.
- Akut időszakos porphyria (a porfirin-anyagcsere zavara).
- Idegfájdalom, ideggyulladás, daganatos, égési fájdalom esetén adjuvánsként (más gyógyszer hatását segítő anyagként).
- Gyermekgyógyászatban: izgatottság, hányás.
Hatása
Elsődleges hatása: a dopamin receptorok antagonistája. Mind a négy típusú dopamin-receptorra hat, sokféle antipszichotikus hatása van. Egyúttal gyenge dopamin-visszavétel gátló, miáltal némi antidepresszáns és Parkinson-kór elleni hatása is van.
A szerotonin 5-HT1(en), 5-HT2(en) és hisztamin H1 receptorra(en) gyakorolt hatása következtében szorongás-, depresszió- és agresszióellenes hatása van, mely csökkenti ugyan a mellékhatásokat az extrapiramidális rendszeren(en), viszont súlygyarapodást, vérnyomásesést, kábultságot, magömlési zavarokat okoz. Az adrenerg α1 és α2 receptoron okozott mellékhatás hasonló: vérnyomás- és pulzusszám-csökkenés, vertigo(en), kábultság, nyálzás, inkontinencia, szexuális zavarok.
A muszkarinos M1(en) és M2(en) receptoron a szokásos antikolinerg mellékhatások jelentkeznek: szájszárazság, homályos látás, vizelési és székelési zavarok, EKG-változások (pulzusszám-csökkenés), emlékezetromlás. Ugyanakkor az acetilkolinerg hatások csökkentik az extrapiramidális mellékhatásokat.
Készítmények
A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben nagyon sok készítmény kapható.[1]
Magyarországon:[2]
- HIBERNAL 100 mg drazsé
- HIBERNAL 25 mg drazsé
- HIBERNAL 5 mg/ml oldatos injekció
Jegyzetek
- ↑ Chlorpromazine (Drugs-About.com)
- ↑ Chlorpromazine Archiválva 2014. február 22-i dátummal a Wayback Machine-ben (OGYI)
Fordítás
Ez a szócikk részben vagy egészben a Chlorpromazine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
Források
Antipszichotikumok ( N05A) |
---|
típusos (1. generációs) | |
---|
atípusos (2. generációs) | |
---|