Kaptodiám

Kaptodiám
IUPAC-név 2-({[4-(butilszulfanil)fenil]-fenilmetil}szulfanil)-N,N-dimetiletánamin
Más nevek kaptodiamin
Kémiai azonosítók
CAS-szám 486-17-9
PubChem 10240
ChemSpider 9823
EINECS-szám 207-629-1
DrugBank DB09014
KEGG D07316
ATC kód N05BB02
Gyógyszer szabadnév captodiame
SMILES
CCCCSc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)SCCN(C)C
InChI
1S/C21H29NS2/c1-4-5-16-23-20-13-11-19(12-14-20) 21(24-17-15-22(2)3)18-9-7-6-8-10-18 /h6-14,21H,4-5,15-17H2,1-3H3
UNII H93K9455DD
ChEMBL 2110809
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C21H29NS2
Moláris tömeg 359,59 g/mol
Sűrűség 1,08 g/cm³
Olvadáspont 124 °C
Forráspont 466,1 °C
Törésmutató (nD) 1,596
Gőznyomás 7,26·10−9 mmHg
Veszélyek
Lobbanáspont 235,7
Rokon vegyületek
Rokon vegyületek Difenhidramin(en)
Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak.

A kaptodiám antihisztamin nyugtató és szorongásgátló tulajdonságokkal.

Egy tanulmány szerint benzodiazepin-elvonási tünetek kezelésére is alkalmas az ilyen típusú gyógyszer szedésének abbahagyása után.[1]

Működésmód

A kaptodiám szerotonin 5-HT2C(en) antagonista, valamint szigma-1(en) és dopamin D3(en) agonista. Csökkenti a mozdulatlansággal töltött időt a Porsolt-tesztben(en).

A Porsolt-tesztet antidepresszáns gyógyszerek hatékonyságának tesztelésére használják. Rágcsálót vízzel telt üveghengerbe tesznek 15 percen át, melyből nem tud kiszabadulni: kénytelen úszni. 24 óra elteltével újra beteszik a hengerbe 5 percre, és mérik a víz alatt töltött időt abból a meggondolásból, hogy minél több időt tölt a víz alatt, annál reménytelenebbnek találja a helyzetét. (E meggondolást sokan vitatják.) Antidepresszáns hatására a víz alatt töltött idő csökken.

A kaptodiám megnöveli a dopamin áramlását az elülső agyi lebenyben. Javítja a stressz okozta anhedóniát(en) (az örömérzés hiányát), csökkenti a stressz miatt megemelkedett corticotropin-releasing hormon(en) (CRH) szintjét. A CRH-1R receptor(en) aktivitása a hízósejteken hisztamin felszabadulásához vezet. Ez a sajátosság az alapja a „pszichés eredetű” allergiás tüneteknek.[2]

A kaptodiám helyreállítja az BDNF(en) eredeti szintjét. Ez a neurotrofinok(en) közé tartozó agyi fehérje fontos az idegrendszer és a hosszú távú memória jó működéséhez, valamint a depresszió ellen.

Bővebben: Neuroplaszticitás

Veszélyek

LD50-értékek (mg/tskg)
Szájon át Intravénásan Hasüregbe Bőr alá
egér 1630 72 116 1750
patkány 3800 343

Ember esetén a legkisebb ismert mérgezést okozó adag (TDLo(en)) szájon át 17 mg/tskg.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[3]

Önállóan:

  • Covatin
  • Covatix

Hidroklorid só formájában:

  • Covatine

Magyarországon nincs forgalomban.[4]

Jegyzetek

  1. ↑ Heather Ashton: A benzodiazepin-függőség diagnózisa és megbirkózás e függőséggel (ADDICTUS)
  2. ↑ MOLNÁR Ildikó: A tartós stressz hatása a szervezet védekezőképességére, a krónikus gyulladások és a daganatok kialakulására (LAM-tudomány)
  3. ↑ Captodiame (Drugs-About.com)
  4. ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

Források

Fizikai/kémiai tulajdonságok:

További információk