פרמיפקסול

פרמיפקסול
שם IUPAC
(S)-N  6-propyl-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine
שמות מסחריים בישראל
Sifrol, Sifrol ER, Pramipexole-Inovamed, Pramipexole-Teva, Trimexol
נתונים כימיים
כתיב כימי C10H17N3S 
מסה מולרית 211.114 יחידת מסה אטומית מאוחדת עריכת הנתון בוויקינתונים
נתונים פרמוקוקינטיים
זמינות ביולוגית 90-100%
מטבוליזם מינימלי. מרבית התרופה לא עוברת פירוק
זמן מחצית חיים 8.5 שעות (בקשישים 12 שעות)
הפרשה בשתן (בעיקר כתרופה ללא שינוי)
בטיחות
מעמד חוקי תרופה המחייבת מרשם
קטגוריית סיכון בהריון קטגוריית סיכון B3 (אוסטרליה), קטגוריית סיכון C עריכת הנתון בוויקינתונים
סיכון לתלות נמוך
דרכי מתן פומי
מזהים
קוד ATC N04BC05 עריכת הנתון בוויקינתונים
מספר CAS 104632-26-0
PubChem 119570
ChemSpider 106770
לעריכה בוויקינתונים שמשמש מקור לחלק מהמידע בתבנית

פרמיפקסול (מבוטא פְּרַמִיפֶּקְסוֹל באנגלית: Pramipexole, שמות מסחריים בישראל: Sifrol, Sifrol ER, Pramipexole-Inovamed, Pramipexole-Teva, Trimexol) היא תרופה לטיפול במחלת פרקינסון ותסמונת הרגליים חסרות המנוחה.

תרופה זאת שייכת למשפחת התרופות שהן אגוניסטים לדופמין שהן אינן נגזרות של ארגוט.

התרופה אושרה לראשונה בארצות הברית בשנת 1997 ובאירופה בשנת 1998 לטיפול במחלת פרקינסון[1]. מאז היא מהווה את אחת התרופות השכיחות ביותר לטיפול בפרקינסון ונחקרה גם בשלבים מתקדמים של המחלה וגם בשלבים ראשוניים של המחלה[2].

פרמיפקסול קיימת גם בתכשירים בשחרור רגיל וגם בתכשירים לשחרור מושהה. יתרונות התכשיר בשחרור מושהה הם היענות טובה יותר לטיפול (נטילה פעם אחת ביום המתבטאת בנטילה של פחות כדורים במהלך היום), רמות יציבות של התרופה בדם ולטווח ארוך יותר - שליטה על התסמינים המוטוריים של מחלת פרקינסון[3].

מנגנון הפעולה

בחולי פרקינסון יש חסר בסיבי עצב דופמינרגיים ולכן נדרשת הגדלת הפעילות של דופמין במוח. דרך אחת לעשות זאת היא באמצעות העלאת רמות דופמין במוח על ידי לבודופה ודרך נוספת היא להשתמש בתרופה שמחקה את הפעילות של דופמין במוח.

במערכת העצבים המרכזית, קיימים מספר קולטנים לדופמין כאשר ניתן לחלק אותם לשתי משפחות עיקריות: D1 ו-D2. קיימת חלוקת משנה לקולטנים אלו לחמישה קולטנים עיקריים. במשפחה של D2 יש שני קולטנים חשובים מבחינת מחלת פרקינסון והם הקולטנים D2, D3. פרמיפקסול פועל על שני קולטנים אלו ומחקה את פעילותו של דופמין. בכך מביא להקלה על התסמינים של מחלת פרקינסון[4].

יעילות

התרופה ניתנת לטיפול במחלת פרקינסון ויכולה לשמש גם כקו ראשון לטיפול בשלבים הראשונים של המחלה. פרמיפקסול בדומה לתרופות אחרות ממשפחתה, פחות יעילה בשיפור התסמינים המוטוריים של המחלה בהשוואה ללבודופה (שהיא התרופה היעילה ביותר לטיפול בתסמינים המוטוריים של מחלת פרקינסון). אם הטיפול בלבודופה נכשל, מתן פרמיפקסול לא יהיה יעיל יותר ולא ישפר את התסמינים, אך ניתן לשלב את הטיפול עם לבודופה. יש להתחיל את הטיפול במינונים קטנים ואת המינון יש להעלות בהדרגה.

בתסמונת הרגל חסרת המנוחה הפורמולה היחידה שנבדקה במחקרים קליניים הייתה פרמיפקסול בשחרור רגיל ולא בשחרור מושהה. בהתבסס על מספר מחקרים קליניים בתחום זה, פרמיפקסול יכולה לשמש כטיפול סטנדרטי בתסמונת זאת. החסרונות בטיפול בחולים עם תסמונת הרגל חסרת המנוחה הוא שלפעמים הטיפול איננו יעיל או שעל רקע הטיפול התסמינים יכולים להתעצם או להחמיר. תופעות הלוואי העיקריות שדווחו בחולים אלו היו ישנוניות במהלך היום והפרעות שליטה בדחפים[5].

בנוסף, נעשה גם מחקר קליני על פרמיפקסול בטיפול בפיברומיאלגיה שהראו על יעילות במטופלים שכבר קיבלו תרופות נוספות לטיפול בפיברומיאלגיה. עם זאת נדרשים מחקרים נוספים על מנת להוכיח אם פרמיפקסול אכן יעילה בטיפול בפיברומיאלגיה[6].

נעשו גם מחקרים קליניים קטנים (עם 21 משתתפים) על הטיפול בפרמיפקסול בהפרעה דו-קוטבית מתוך מחשבה שלדופמין יש חלק חשוב במנגנון של התפתחות הפרעה דו-קוטבית. התוצאות מהמחקרים מראים על יעילות של התרופה, אולם נדרשים מחקרים גדולים ומבוקריים יותר על מנת לבדוק בצורה מבוקרת יותר האם הטיפול יתאים להפרעה זאת[7][8].

תופעות לוואי

מאחר שהתרופה נחקרה הן על חולי פרקינסון והן על מטופלים עם תסמונת הרגל חסרת המנוחה, קיימות תופעות לוואי המשותפות לשתי אוכלוסיות הנחקרים, אם כי קיימות תופעות לוואי שהיו יותר מהותיות באוכלוסייה אחת על פני השנייה. לדוגמה, חולי פרקינסון חוו יותר נדודי שינה בהשוואה לתסמונת הרגל חסרת המנוחה, ומטופלים עם תסמונת הרגל חסרת המנוחה חוו יותר תסמינים של כאבי ראש בהשוואה לחולי פרקינסון[9][10].

תופעות הלוואי השכיחות:

  1. תופעות לוואי במערכת הלב וכלי הדם: בצקות, כאבים בחזה. תת-לחץ דם תנוחתי - לחץ דם שיורד במעבר מישיבה או שכיבה למצב עמידה. תופעה זאת היא חלק ממחלת פרקינסון אולם היא יכולה להיות על רקע התרופה או להיות מוחמרת על רקע מתן של פרמיפקסול.
  2. תופעות לוואי במערכת העצבים המרכזית: נדודי שינה, עייפות, ישנוניות במהלך היום, הזיות, בלבול, שכחה, הפרעות שינה וחשיבה לא הגיונית. התרופה עלולה לגרום להפרעות שליטה בדחפים.
  3. תופעות לוואי במערכת העיכול: בחילות, יובש בפה, שלשול, עצירות, חוסר תיאבון.
  4. תופעות לוואי נוספות: חולשה בשרירים, כאבים, החמרה של תסמיני תסמונת הרגל חסרת המנוחה, הפרעות במתן שתן.

הפרעות שליטה בדחפים

מתן של פרמיפקסול ותרופות נוספות ממשפחת האגוניסטים לדופמין קשורות בהופעת תופעת לוואי פסיכיאטרית המאופיינת בהפרעות שליטה בדחפים. הפרעות שליטה בדחפים יכולות להתבטא באכילה מופרזת, קנייה כפייתית, היפרסקסואליות, הימורים פתולוגיים או צרכים אינטנסיביים אחרים. היסטוריה של הפרעה טורדנית-כפייתית, אישיות אימפולסיבית או נטייה להתמכרויות עלולה להגביר את הסיכון לפתח את תופעת הלוואי הזאת. תופעת לוואי זאת מתרחשת בשכיחות של עד 4% מכל המטופלים שנוטלים את התרופה. מאחר שמדובר בתופעת לוואי חשובה מאוד, ה-FDA הוציא על כך אזהרה ועל המטופלים בתרופה ובני משפחתם לדעת על אפשרות של תופעת לוואי זאת.

ראו גם

קישורים חיצוניים

ויקישיתוף מדיה וקבצים בנושא פרמיפקסול בוויקישיתוף

הערות שוליים

  1. ^ Antonin A et al. Role of pramipexole in the management of Parkinson's disease. CNS Drugs. 2010 Oct;24(10):829-41. doi: 10.2165/11585090-000000000-00000.
  2. ^ Perez-Lloret S. Pramipexole for the treatment of early Parkinson's disease. Expert Rev Neurother. 2011 Jul;11(7):925-35. doi: 10.1586/ern.11.75.
  3. ^ Frampton JE. Pramipexole extended-release: a review of its use in patients with Parkinson's disease. Drugs. 2014 Dec;74(18):2175-90. doi: 10.1007/s40265-014-0322-5.
  4. ^ Dooley M and Markham A. Pramipexole. A review of its use in the management of early and advanced Parkinson's disease. Drugs Aging. 1998 Jun;12(6):495-514.
  5. ^ Comella CL. Treatment of Restless Legs Syndrome. Neurotherapeutics (2014) 11:177–187
  6. ^ Holman AJ and Myers RR, A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of Pramipexole, a Dopamine Agonist, in Patients With Fibromyalgia Receiving Concomitant Medications,Arthritis Rheum, 2005, 52(8):2495-505.
  7. ^ Zarate CA Jr, Payne JL, Singh J, et al. Pramipexole for bipolar II depression: a placebo-controlled proof of concept study. Biol Psychiatry. 2004;56(1):54-60
  8. ^ Goldberg JF, Burdick KE, and Endick CJ, Preliminary Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of Pramipexole Added to Mood Stabilizers for Treatment-Resistant Bipolar Depression, Am J Psychiatry, 2004, 161(3):564-6.
  9. ^ Medscape website: Pramipexole monograph
  10. ^ Product Information Sifrol Tablets. Approved by the Ministry of Health in June 2013

הבהרה: המידע בוויקיפדיה נועד להעשרה בלבד ואינו מהווה ייעוץ רפואי.

Read other articles:

Gddless MenPoster FilmSutradaraReginald BarkerDitulis olehJ. G. Hawks (co-skenario)Edfrid A. Bingham (co-skenario)BerdasarkanBlack Pawl, Saturday Evening Post karya Ben Ames WilliamsPemeranRussell SimpsonJames Jim MasonSinematograferPercy HilburnPenyuntingJ. G. HawksPerusahaanproduksiReginald Barker ProductionsDistributorGoldwyn PicturesTanggal rilis November 1920 (1920-11) Durasi70 menitNegaraAmerika SerikatBahasaAntarjudul Inggris Godless Men adalah sebuah film drama petualangan bisu A...

 

Figure 1 – element motion in effectFigure 2 – group motion in effectThe Ternus illusion, also commonly referred to as the Ternus Effect, is an illusion related to human visual perception involving apparent motion. In a simplified explanation of one form of the illusion, two discs, (referred to here as L for left and C for centre) are shown side by side as the first frame in a sequence of three frames. Next a blank frame is presented for a very short, variable duration. In the final frame,...

 

Untuk satuan berat, lihat pound (berat).Pound sterlingPound sterling (Inggris)Berkas:2016 £1 coin.jpgUang koin poundISO 4217KodeGBPNomor826Eksponen2DenominasiSubsatuan 1/100pennyBentuk jamakpounds pennypenceSimbol£ pennypJulukanQuid (tunggal dan jamak)Uang kertas Sering digunakan£5, £10, £20, £50 Jarang digunakan£1, £100Uang koin1p, 2p, 5p, 10p, 20p, 50p, £1, £2DemografiPengguna Britania Raya 9 teritori Britania  Teritori Antarktika Britania &...

Dalam nama Tionghoa ini, nama keluarganya adalah Wu. Wu Aiying吴爱英 Menteri KehakimanMasa jabatan1 Juli 2005 – 24 Februari 2017Perdana MenteriWen JiabaoLi KeqiangPendahuluZhang FusenPenggantiZhang Jun Informasi pribadiLahirDesember 1951 (umur 72)Changle, Shandong, TiongkokPartai politikPartai Komunis Tiongkok (dikeluarkan)Alma materUniversitas ShandongSunting kotak info • L • B Wu Aiying (Hanzi sederhana: 吴爱英; Hanzi tradisional: 吳愛英; ...

 

Christian eschatological view For other uses, see Futurism (disambiguation). Christian eschatology Contrasting beliefs Historicism Interpretations of Revelation Futurism Dispensationalism Preterism Idealism The Millennium Amillennialism Postmillennialism Premillennialism Prewrath rapture Post-tribulation rapture Dispensationalism Biblical texts Daniel Seventy Weeks Synoptic Gospels Olivet Discourse Mark 13 Matthew 24 Sheep and Goats Pauline Epistles 2 Thessalonians Johannine literature Revela...

 

Хорасанские тюрки Современное самоназвание خوراسان تؤرکلری‎, torki Khoroson Численность и ареал Всего: 500 тыс. чел.[1][2]  Иран Северный Хорасан Хорасан-Резави Голестан Описание Язык хорасанско-тюркский, персидский Религия ислам шиитского толка, реже суннитского то...

1770s–1880s type of state in Borneo run by Chinese mining communities Map of Kongsis in West Borneo Part of a series on the History of Indonesia Timeline Prehistory Paleolithic Java Man 1,000,000 BP Flores Man 94,000–12,000 BP Neolithic Toba catastrophe 75,000 BP Buni culture 400 BCE Hindu and Buddhist kingdoms Kutai Kingdom 350–1605 Tarumanagara Kingdom 400s–500s Kantoli 400s-500s Kalingga Kingdom 500s–600s Melayu Kingdom 600s–1347 Srivijaya Empire 600s–1025 Shailendra dynasty ...

 

One of nine Islamic saints in Java Maulana Malik IbrahimDied1419Gapurosukolilo, GresikEraMajapahitOrganizationWalisongo Malik Ibrahim (died 7 April 1419), also known as Sunan Gresik or Kakek Bantal, was the first of the Wali Songo, the nine men generally thought to have introduced Islam to Java.[1]: 241  His habit of placing the Qu'ran on a pillow led to him receiving the nickname Kakek Bantal (lit. Pillow Grandfather).[2] Before the 19th century, Ibrahim was n...

 

English footballer (born 1989) Liam Henderson Henderson in 2010Personal informationFull name Liam Marc Henderson[1]Date of birth (1989-12-28) 28 December 1989 (age 34)[1]Place of birth Gateshead, EnglandHeight 6 ft 1 in (1.85 m)[2]Position(s) StrikerTeam informationCurrent team Bishop AucklandYouth career Hartlepool United2006–2007 WatfordSenior career*Years Team Apps (Gls)2007–2011 Watford 18 (0)2008 → Wealdstone (loan) 10 (3)2009 → Hartlep...

Women's 100 metres at the 2018 Commonwealth GamesVenueCarrara StadiumDates8 April (heats and semifinals)9 April (final)Competitors42 from 28 nationsWinning time11.14Medalists  Michelle-Lee Ahye   Trinidad and Tobago Christania Williams   Jamaica Gayon Evans   Jamaica← 20142022 → Athletics at the2018 Commonwealth GamesTrack events100 mmenwomen200 mmenwomen400 mmenwomen800 mmenwomen1500 mmenwomen5000 mm...

 

متوسط هندسيمعلومات عامةصنف فرعي من متوسطPythagorean mean (en) weighted geometric mean (en) تعريف الصيغة x g = ( ∏ i = 1 n x n ) 1 / n {\displaystyle x_{\mathrm {g} }=\left(\prod _{i=1}^{n}x_{n}\right)^{1/n}} الرموز في الصيغة x g {\displaystyle x_{\mathrm {g} }} أكبر من متوسط توافقي أقل من متوسط حسابي تعديل - تعديل مصدري - تعديل ويكي بيانات في الرياضيات، ...

 

Political party in South Africa formed in 2000 Democratic Alliance AbbreviationDAFederal LeaderJohn SteenhuisenFederal ChairpersonIvan MeyerDeputy Federal ChairpersonsJP SmithSolly MalatsiAnton BredellFederal Council ChairpersonHelen Zille[1]Deputy Federal Council ChairpersonsAshor SarupenAnnelie LotrietThomas WaltersFounded24 June 2000; 24 years ago (2000-06-24)Preceded byDemocratic PartyNew National PartyFederal AllianceIdeologyLiberalism (South African)Federa...

Gedung Victoria di Universitas Liverpool merupakan inspirasi dari istilah universitas bata merah yang diciptakan oleh Profesor Edgar Allison Peers. Gedung Aston Webb, Universitas Birmingham Universitas Manchester Universitas bata merah (bahasa Inggris: Red brick university) pada awalnya merupakan salah satu dari sembilan universitas sipil yang didirikan di kota-kota industri utama di Inggris pada abad ke-19.[2][3] Namun, dengan menjamurnya universitas pelat kaca pada tahun...

 

此條目需要擴充。 (2008年2月13日)请協助改善这篇條目,更進一步的信息可能會在討論頁或扩充请求中找到。请在擴充條目後將此模板移除。瑞莉·霍爾瑞莉出席為協助 Terrence Higgins Trust 機構的 Lighthouse Gala 拍賣會攝影師:Piers Allardyce出生Jerry Faye Hall (1956-07-02) 1956年7月2日(68歲) 美国德克薩斯州達拉斯身高6英尺0英寸(1.83米)[1]髮色金髮[1]瞳色藍色[1]配�...

 

Cecilia Roth (2014) Cecilia Roth tên khai sinh là Cecilia Rotemberg, sinh ngày 8.8.1956 tại Buenos Aires, là một nữ diễn viên Argentina. Cha là nhà báo kiêm biên tập viên người Ukraina gốc Do Thái, gặp mẹ của chị là nữ ca sĩ Dina Rot, người Chile tại Argentina. Cecilia Roth đã xuất hiện nhiều lần trên các loạt phim truyền hình. Sau khi đóng nhiều phim ở Argentina, chị chuyển sang sống tại Tây Ban Nha và hợp tác v�...

Invasions mongoles en Syrie Carte des raids mongols en Syrie et en Palestine (1260) Informations générales Date 1260 - 1323 Lieu Levant Issue Victoire du Sultanat mamelouk Belligérants Sultanat mamelouk Califat abbasside Rebelles Karamanides Horde d'or (après 1264) Sultanat ayyoubide (jusqu'à mai 1260) Empire ilkhanideSultanat de Roum Royaume arménien de Cilicie Royaume de Géorgie Principauté d'Antioche Comté de Tripoli Ordre du Temple Horde d'or (de 1259 à 1264) Sultanat ayyoubide...

 

Duke of Elbeuf Emmanuel MauriceDuke of ElbeufBorn(1677-12-30)30 December 1677Hôtel d'Elboeuf, Paris, FranceDied17 July 1763(1763-07-17) (aged 85)FranceSpouseMarie Therese de StramboniInnocentia Catherine du PlessisHouseLorraineFatherCharles III, Duke of ElbeufMotherÉlisabeth de La Tour d'AuvergneArmoiries for Duke of Elbeuf Emmanuel Maurice de Lorraine (Emmanuel Maurice; 30 December 1677 – 17 July 1763) was Duke of Elbeuf and Prince of Lorraine. He succeeded his older brother Henri (...

 

A VUS is a common result in genetic testing A variant of uncertain (or unknown) significance (VUS) is a genetic variant that has been identified through genetic testing but whose significance to the function or health of an organism is not known.[1] Two related terms are gene of uncertain significance (GUS), which refers to a gene that has been identified through genome sequencing but whose connection to a human disease has not been established, and insignificant mutation, referring ...

Specifies the orbit of an object in space Area swept out per unit time   by an object in an elliptical orbit, and   by an imaginary object in a circular orbit (with the same orbital period). Both sweep out equal areas in equal times, but the angular rate of sweep varies for the elliptical orbit and is constant for the circular orbit. Shown are mean anomaly and true anomaly for two units of time. (Note that for visual simplicity, a non-overlapping circular orbit is diagramm...

 

Pour les articles homonymes, voir Parthenay (homonymie). Si ce bandeau n'est plus pertinent, retirez-le. Cliquez ici pour en savoir plus. Cet article/section est soupçonné d’enfreindre un droit d’auteur (août 2016). Si vous êtes l’auteur de ce texte, vous êtes invité à donner votre avis ici. À moins qu’il soit démontré que l’auteur de la page autorise la reproduction, cette page sera supprimée ou purgée au bout d’une semaine. En attendant le retrait de cet avertisseme...