Valsartan

Valsartan
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Valsartan
Identification
Nom UICPA acide (S)-3-méthyl-2-(N-{[2'-(2H-1,2,3,4-tétrazol-5-yl)biphényl-4-yl]méthyl}pentanamido)butanoïque
No CAS 137862-53-4
No ECHA 100.113.097
Code ATC C09CA03
DrugBank DB00177
PubChem 60846
ChEBI 9927
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C24H29N5O3
Masse molaire[1] 435,518 8 ± 0,023 1 g/mol
C 66,19 %, H 6,71 %, N 16,08 %, O 11,02 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 25 %
Liaison protéique 95 %
Métabolisme rénal (30 %) biliaire (70 %)
Demi-vie d’élim. 6 heures
Excrétion

biliaire et rénale

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II
Voie d’administration oral
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Valsartan
Informations générales
Princeps En France :

Tareg et Nisis : valsartan seul ;
Cotareg et Nisisco : valsartan et hydrochlorothiazide ;
Exforge : valsartan et amlodipine.
Exforge HCT : valsartan, hydrochlorothiazide et amlodipine .
En Belgique : Diovane : valsartan seul ;
Co-Diovane : valsartan et hydrochlorothiazide ;
En Suisse : Diovan  : valsartan seul ;
Co-Diovan : valsartan et hydrochlorothiazide ;
Aux États-Unis, au Royaume-Uni et en Australie : Diovan.
Au Pakistan : Angiotan.
Aux Indes : Valtan, Valzaar.
En Égypte , au Maroc : Tareg.

Classe Antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II
Identification
DCI 7016Voir et modifier les données sur Wikidata
No CAS 137862-53-4 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.113.097
Code ATC C09CA03
DrugBank DB00177 Voir et modifier les données sur Wikidata
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Le valsartan est une molécule utilisée comme médicament par voie orale, antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II).

Mécanisme d'action

Le valsartan inhibe de manière sélective le récepteur AT1 de l'angiotensine II (A1) : il se lie spécifiquement au sous-type AT1 du récepteur (membranes des cellules musculaires lisses de l'aorte de rat) mais est environ 30 000 fois moins actif sur le sous-type AT2 (membranes myométriales humaines)[2].

Indications

Effets indésirables

Protection cardiaque ?

Une première étude semblait montrer une baisse du taux de survenue d'accidents cardio-vasculaires plus large que le simple effet antihypertenseur et a fait l'objet de plusieurs publications. En , la fiabilité des études est mise en cause et l'ensemble des articles a été rétracté[4],[5],[6],[7] L’Université de médecine de Kyoto a reconnu que les données enregistrées par son équipe de recherche au cours des études cliniques du médicament ont été falsifiées[8],[9].

Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ (en) Leoluca Criscione et al., « Pharmacological profile of valsartan: a potent, orally active, nonpeptide antagonist of the angiotensin II AT1-receptor subtype », British Journal of Pharmacology, John Wiley & Sons, vol. 110, no 2,‎ , p. 761–771 (DOI 10.1111/j.1476-5381.1993.tb13877.x, résumé)
  3. ↑ « Synthèses d'avis et fiches bon usage » [PDF], HAS, (consulté le )
  4. ↑ « Journal retracts two papers by Japanese cardiologist under investigation » (consulté le )
  5. ↑ Hiroaki Shimokawa, « Retraction. Effects of valsartan on cardiovascular morbidity and mortality in high-risk hypertensive patients with new-onset diabetes mellitus: sub-analysis of the KYOTO HEART study », Circulation Journal: Official Journal of the Japanese Circulation Society, vol. 77, no 2,‎ , p. 552a (ISSN 1347-4820, PMID 23291966, lire en ligne, consulté le )
  6. ↑ Hiroaki Shimokawa, « Retraction. Enhanced cardiovascular protective effects of valsartan in high-risk hypertensive patients with left ventricular hypertrophy: sub-analysis of the KYOTO HEART study », Circulation Journal: Official Journal of the Japanese Circulation Society, vol. 77, no 2,‎ , p. 552b (ISSN 1347-4820, PMID 23358392, lire en ligne, consulté le )
  7. ↑ (en) T. Sawada, H. Yamada, B. Dahlof et H. Matsubara, « Retraction of: Effects of valsartan on morbidity and mortality in uncontrolled hypertensive patients with high cardiovascular risks: KYOTO HEART Study [Eur Heart J (2009) 30:2461-2469, doi: 10.1093/eurheartj/ehp363] », European Heart Journal, vol. 34, no 14,‎ , p. 1023–1023 (ISSN 0195-668X et 1522-9645, DOI 10.1093/eurheartj/eht030, lire en ligne, consulté le )
  8. ↑ « University admits clinical study of hypertension drug rigged - AJW by The Asahi Shimbun », (consulté le )
  9. ↑ Pierre Barthélémy, « Scandale autour d'un médicament vedette contre l'hypertension », Blog Le Monde, (consulté le )