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Les récepteurs opiacés sont des récepteurs de neurotransmetteurs. Il existe trois sortes de récepteurs opiacés : mu (μ), delta (δ) et kappa (κ) très largement distribués dans le cerveau. Ces récepteurs modulent plusieurs fonctions dont la réponse à la douleur, au stress et le contrôle des émotions.

L’effet euphorisant des opiacés est contrôlé par les récepteurs mu et delta. Par contre, l’activation des récepteurs kappa est aversif et entraîne des troubles de l’humeur.

Les récepteurs opiacés sont une classe de récepteurs couplés aux protéines G avec des opiacés comme ligands. Les opioïdes endogènes sont les dynorphines, les enképhalines (ou encéphalines), les endorphines (ou endomorphines) et les nociceptines. Les récepteurs opiacés sont identiques, à environ 40 %, aux récepteurs de la somatostatine (SSTRs).

Principaux sous-types

Il y a quatre principaux sous-types de récepteurs opiacés.

Récepteur	Sous-type	Emplacement	Fonction
delta (δ) OP₁ ^(I)	δ₁, δ₂	Cerveau Noyaux pontiques Amygdale Bulbes olfactifs Cortex cérébral profond	Analgésie Effets antidépresseurs Dépendance physique
kappa (κ) OP₂ ^(I)	κ₁, κ₂, κ₃	Cerveau Hypothalamus Substance grise périaqueducale Claustrum Moelle épinière Substance gélatineuse	Analgésie de la moelle épinière Sédation Myosis Inhibition de la libération de l'hormone ADH
mu (μ) OP₃ ^(I)	μ₁, μ₂, μ₃	Cerveau Cortex cérébral (lames III et IV) Thalamus Striosomes Hypothalamus Substance grise périaqueducale Moelle épinière Substance gélatineuse Système digestif	μ₁ : Analgésie supraspinales Dépendance physique μ₂ : Dépression respiratoire Myosis Euphorie Réduction de la motilité du tractus gastro-intestinal Dépendance physique μ₃ : Dépendance à la morphine ?
Récepteur nociceptif OP₄	ORL₁	Cerveau Cortex cérébral Amygdale Hippocampe Noyaux septale Habenula Hypothalamus Moelle épinière	Anxiété Dépression Appétit Développement d'une tolérance aux agonistes des récepteurs mu (μ)

Mécanismes

Article détaillé : récepteurs couplés aux protéines G.

Ces récepteurs sont des récepteurs couplés aux protéines G inhibiteurs. Lorsqu'un opioïde arrive sur le récepteur, la sous-unité α de la protéine G se décroche et va alors inhiber l'adénylate cyclase. Il y aura donc moins de production d'AMPc, moins d'activation de la PKA, moins de phosphorylation de CREB et donc moins de transcription des gènes cibles.

Simultanément, les sous-unité βγ de la protéine G vont aller inhiber les récepteurs Ca²⁺voltage-dépendants.

Drogues

Les récepteurs opiacés/opioïdes ont un rôle très important dans un grand nombre de drogues et médicaments à effets variés (neuroleptiques, analgésiques, psychotropes...).

Principalement, la morphine, dérivée en de multiples drogues et médicaments comme le Fentanyl, est connu pour être l'une des bases de drogues les plus efficaces sur le plan psychologique mais aussi l'une des plus addictives comme la diacétylmorphine et la désomorphine, tristement connus pour leurs effets extrêmement addictifs dus à leur très fort taux d'action sur le récepteur MOR (mu) qui augmente drastiquement l'addiction à la morphine^[1]. Plus globalement, les récepteurs opiacés sont très importants en chirurgie (anesthésiants) et dans le traitement de douleurs chroniques ou violentes (comme certains cancers) ou encore dans certaines maladies psychiatriques comme la dépression^[2].

Notes et références

↑ (en) Brigitte L Kieffer et Claire Gavériaux-Ruff, « Exploring the opioid system by gene knockout » , sur National Center for Biotechnology Information, avril 2002 (PMID 12015197, DOI 10.1016/s0301-0082(02)00008-4, consulté le 12 novembre 2024)
↑ « Antidouleur, antidépresseur : une molécule « tout-en-un » », sur Institut Pasteur, 23 septembre 2013 (consulté le 12 novembre 2024)