PROFILPELAJAR.COM

Radioligand

Un radioligand est un ligand marqué avec un radioisotope utilisé comme radiotraceur à des fins de diagnostic, de recherche médicale sur des récepteurs de l'organisme ou de traitement contre le cancer [1].

Les radioisotopes généralement utilisés sont :

En imagerie cérébrale par exemple, on injecte le radioligand dans le tissu étudié ou dans le flux sanguin afin qu'il atteigne son récepteur et se lie à lui. Sa distribution spatiale est alors déterminée au gré de sa désintégration radioactive par tomographie par émission de positrons (PET) ou par tomographie par émission monophotonique (SPECT). Cette approche est souvent utilisée in vivo pour mesurer l'affinité d'une molécule à tester avec un site de liaison sur un récepteur de radioligand : plus cette affinité est élevée et plus le radioligand est déplacé du site de liaison de son récepteur, ce qui se mesure par scintigraphie. Cette analyse est couramment pratiquée pour évaluer la constante de liaison de diverses molécules à différents récepteurs. Le carbone 11, le fluor 18 et le cuivre 64 sont couramment utilisés pour l'imagerie moléculaire par PET.

Des radioligands peuvent être conçus pour se lier sélectivement à un neurorécepteur ou à un transporteur particulier de neurotransmetteur. Ce sont par exemple :

Notes et références

  1. ↑ « Thérapie par radioligands », sur https://survivornet.ca, Canadian Cancer Survivor Network (consulté le )
  2. ↑ (en) Dean F. Wong, John R. Lever Ph.D, Paul R. Hartig, Robert F. Dannals, Victor Villemagne, Beth J. Hoffman, Alan A. Wilson, Hayden T. Ravert, Jonathan M. Links, Ursula Scheffel et Henry N. Wagner Jr., « Localization of serotonin 5-HT2 receptors in living human brain by positron emission tomography using N1-([11C]-methyl)-2-BR-LSD », Synapse, vol. 1, no 5,‎ , p. 393-398 (PMID 2905532, DOI 10.1002/syn.890010502, S2CID 29487429, lire en ligne)
  3. ↑ (en) Karen H. Adams, Lars H. Pinborg, Claus Svarer, Steen G. Hasselbalch, Søren Holm, Steven Haugbøl, Karine Madsen, Vibe Frøkjær, Lars Martiny, Olaf B. Paulson et Gitte M. Knudsen, « A database of [18F]-altanserin binding to 5-HT2A receptors in normal volunteers: normative data and relationship to physiological and demographic variables », NeuroImage, vol. 21, no 3,‎ , p. 1105-1113 (PMID 15006678, DOI 10.1016/j.neuroimage.2003.10.046, S2CID 24403109, lire en ligne)
  4. ↑ J. C. Baron, Y. Samson, D. Comar, C. Crouzel, P. Deniker et Y. Agid, « Étude in vivo des récepteurs sérotoninergiques centraux chez l'homme par tomographie à positrons », Revue neurologique, vol. 141, nos 8-9,‎ , p. 537-545 (PMID 2935920, lire en ligne)
  5. ↑ (en) M. Reimold, M. N. Smolka, A. Zimmer, A. Batra, A. Knobel, C. Solbach, A. Mundt, H. U. Smoltczyk, D. Goldman, K. Mann, G. Reischl, H.-J. Machulla, R. Bares et A. Heinz, « Reduced availability of serotonin transporters in obsessive-compulsive disorder correlates with symptom severity – a [11C]DASB PET study », Journal of Neural Transmission, vol. 114, no 12,‎ , p. 1603-1609 (PMID 17713719, DOI 10.1007/s00702-007-0785-6, S2CID 33872765, lire en ligne)
  6. ↑ (en) R. G. Pertwee, « Pharmacology of cannabinoid receptor ligands », Current Medicinal Chemistry, vol. 6, no 8,‎ , p. 635-664 (PMID 10469884)
  7. ↑ (en) Alexander Hammers, Matthias J. Koepp, Mark P. Richardson, René Hurlemann, David J. Brooks et John S. Duncan, « Grey and white matter flumazenil binding in neocortical epilepsy with normal MRI. A PET study of 44 patients », Brain, vol. 126, no 6,‎ , p. 1300-1318 (PMID 12764053, DOI 10.1093/brain/awg138, lire en ligne)
  8. ↑ (en) Philip Seeman, Carla Ulpian, Robert D. Larsen et Paul S. Anderson, « Dopamine receptors labelled by PHNO », Synapse, vol. 14, no 4,‎ , p. 254-262 (PMID 7902615, DOI 10.1002/syn.890140403, S2CID 24111743, lire en ligne)
  9. ↑ (en) Nora D. Volkow, Gene-Jack Wang, Joanna S. Fowler, Jean Logan, Dinko Franceschi, Laurence Maynard, Yu-Shin Ding, Samuel J. Gatley, Andrew Gifford, Wei Zhu et James M. Swanson, « Relationship between blockade of dopamine transporters by oral methylphenidate and the increases in extracellular dopamine: Therapeutic implications », Synapse, vol. 43, no 3,‎ , p. 181-187 (PMID 11793423, DOI 10.1002/syn.10038, S2CID 28591014, lire en ligne)

Content Disclaimer

Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.

  1. The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
  2. There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
  3. It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
  4. Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
  5. Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.