Primidone

Primidone
Image illustrative de l’article Primidone
Identification
No CAS 125-33-7
No ECHA 100.004.307
No CE 204-737-0
Code ATC N03AA03
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C12H14N2O2  [Isomères]
Masse molaire[1] 218,251 8 ± 0,011 6 g/mol
C 66,04 %, H 6,47 %, N 12,84 %, O 14,66 %,
Propriétés physiques
T° fusion 281,5 °C [2]
Solubilité 500 mg·L-1 (eau, 22 °C) [2]
Écotoxicologie
DL50 280 mg·kg-1 (souris, oral)
332 mg·kg-1 (souris, i.p.) [2]
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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La primidone est une molécule de la famille des barbituriques.

Elle est utilisée principalement contre les épilepsies partielles et généralisées. Elle agit au niveau du canal chlore GABAA, en augmentant l'efficacité du GABA. Il en résulte une entrée accrue d'ions chlorure, entraînant une hyperpolarisation post-synaptique et donc une augmentation du seuil d'excitabilité neuronale.

Le surdosage peut être mortel.

Son nom commercial en France est Mysoline.

Utilisations

Épilépsie

La primidone est commercialisée au Royaume-Uni pour les crises d'épilepsie généralisées tonico-cloniques ainsi que pour les crises d'épilepsie partielles complexes[3]. En France, elle est utilisée en monothérapie (utilisée seule) ou en tant qu'adjuvant (associée à un autre médicament) chez l'adulte et l'enfant dans le traitement des crises d'épilepsie généralisées cloniques, toniques et tonico-cloniques, ainsi que dans les crises d'épilepsie partielles avec ou sans généralisation secondaire[4]. La posologie chez l'adulte est généralement de 125 mg le soir en prise unique, puis, tous les trois jours, la dose journalière est augmentée par paliers de 125 mg jusqu'à atteindre 500 mg. Ensuite, elle est augmentée de 250 mg par jour tous les trois jours jusqu'au contrôle des crises ou jusqu'à la dose maximale supportée, qui peut atteindre 1,5 g par jour[5]. Bien que la primidone ait été étudiée en tant qu'adjuvant pour le traitement de psychoses résistantes au traitement[6] et souvent utilisée, aux États-Unis en tout cas, dans le traitement des tremblements essentiels[7], elle ne possède une AMM en France que pour les types d'épilepsie susmentionnés.

Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ a b et c (en) « Primidone », sur ChemIDplus, consulté le 8 février 2009
  3. ↑ « Mysoline 250mg Tablets , SPC from the eMC », sur web.archive.org, (consulté le )
  4. ↑ Vidal, « Primidone 250 mg cp (MYSOLINE) » Accès limité, sur vidal.fr, (consulté le )
  5. ↑ « Résumé des caractéristiques du produit - MYSOLINE 250 mg, comprimé sécable - Base de données publique des médicaments », sur base-donnees-publique.medicaments.gouv.fr (consulté le )
  6. ↑ (en-US) Russell K. Monroe, « ANTICONVULSANTS IN THE TREATMENT OF AGGRESSION », The Journal of Nervous and Mental Disease, vol. 160, no 2,‎ , p. 119 (ISSN 0022-3018, lire en ligne, consulté le )
  7. ↑ (en) T. A. Zesiewicz, R. Elble, E. D. Louis et R. A. Hauser, « Practice Parameter: Therapies for essential tremor [RETIRED]: Report of the Quality Standards Subcommittee of the American Academy of Neurology », Neurology, vol. 64, no 12,‎ , p. 2008–2020 (ISSN 0028-3878 et 1526-632X, DOI 10.1212/01.WNL.0000163769.28552.CD, lire en ligne, consulté le )