Masitinib

Masitinib
Image illustrative de l’article Masitinib
Identification
Nom systématique 4-[(4-méthylpipérazin-1-yl)méthyl]-N-(4-méthyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phényl)benzamide
No CAS 790299-79-5
Code ATC L01XE22
DrugBank DB11526
PubChem 10074640
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C28H30N6OS
Masse molaire[1] 498,642 ± 0,031 g/mol
C 67,44 %, H 6,06 %, N 16,85 %, O 3,21 %, S 6,43 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
modifier 

Le masitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase en cours de test comme médicament.

Mode d'action

Il est inhibiteur spécifique du CD117[2] (appelé aussi KIT).

Efficacité

Il améliore les symptômes de la mastocytose systémique humaine[3] mais également l'évolution de la mastocytose canine[4].

Le masitinib constitue aussi une option thérapeutique potentielle pour l’asthme sévère non contrôlé[5].

Il serait également une option thérapeutique pour la Sclérose Latérale Amyotrophie (SLA) grâce à une action de neuroprotection en inhibant l'activité de la migroglie, des macrophages et des mastocytes dans les systèmes nerveux central et périphérique pour atténuer la neuro-inflammation. Dans une SLA, le mastinib pourrait réduire la prolifération et la migration microgliales induites par le M-CSF, diminuer les cellules gliales aberrantes, inhiber la neuro-inflammation et prolonger la survie post-paralysie.

AB Science a annoncé les résultats de l'étude de phase 2B/3 (AB09004 - NCT01872598)[6] évaluant le masitinib chez des patients atteints de la maladie d'Alzheimer, sous sa forme légère ou modérée : amélioration du score ADAS-Cog (en).

Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M et al. Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting KIT, PLoS One, 2009;4:e7258
  3. ↑ Lortholary O, Chandesris MO, Bulai Livideanu C et al. Masitinib for treatment of severely symptomatic indolent systemic mastocytosis: a randomised, placebo-controlled, phase 3 study, Lancet, 2017;389:612-620
  4. ↑ Hahn KA, Ogilvie G, Rusk T et al. Masitinib is safe and effective for the treatment of canine mast cell tumors, J Vet Intern Med, 2008;22:1301–1309
  5. ↑ Chanez P. et al. Masitinib Significantly Decreases the Rate of Asthma Exacerbations inPatients with Severe Asthma Uncontrolled by Oral Corticosteroids: APhase 3 Multicenter Study Am J Respir Crit Care Med 2020;201:A4210
  6. ↑ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01872598

Read other articles:

The Carpetbaggers (film)

1964 film The CarpetbaggersU.S. poster artDirected byEdward DmytrykScreenplay byJohn Michael HayesBased onThe Carpetbaggersby Harold RobbinsProduced byJoseph E. LevineStarring George Peppard Alan Ladd Bob Cummings Martha Hyer Elizabeth Ashley Lew Ayres Martin Balsam Ralph Taeger Archie Moore Leif Erickson Carroll Baker CinematographyJoseph MacDonaldEdited byFrank BrachtMusic byElmer BernsteinColor processTechnicolorProductioncompanyEmbassy PicturesDistributed byParamount PicturesRelease date ...

 

Akiyo Noguchi

Akiyo NoguchiNoguchi dalam Piala Dunia di Wina pada tahun 2010.Informasi pribadiKewarganegaraanJepangLahir30 Mei 1989 (umur 34)Ryūgasaki, Prefektur Ibaraki, Jepang[1]PekerjaanPanjat tebing profesionalTinggi167 cm (5 ft 6 in)Berat49 kg (108 pon)Situs webhttp://akiyonoguchi.com Karir panjatJenis panjatBouldering, Lead climbingHighest grade Redpoint: 8c+ (5.14c) Bouldering: 8A+ (V12) Known forMemenangkan Piala Dunia bouldering sebanyak 4...

 

Custom house

Government office building for import and export of goods For other uses, see Custom House (disambiguation) and custom home. The Customs House in Brisbane, Australia The Old Customs House in Tampere, Finland The Custom House, Saint Petersburg A custom house or customs house was traditionally a building housing the offices for a jurisdictional government whose officials oversaw the functions associated with importing and exporting goods into and out of a country, such as collecting customs dut...

Pengeboman Dresden pada Perang Dunia II

Boeing B-17 Flying Fortress diterbangkan dalam formasi seperti ini di udara Jerman pada tahun 1945 Pengeboman Dresden dilakukan oleh Royal Air Force (RAF) dari Britania Raya dan United States Army Air Force (USAAF) dari Amerika Serikat antara tanggal 13-14 Februari 1945. Aksi atas Dresden oleh Sekutu pada masa Perang Dunia II ini masih kontroversial. Bencana besar dalam sejarah Dresden Antara tanggal 7 Oktober 1944-17 April 1945 Dresden dibombardir oleh 8 penerbang dengan sekitar 2.500 pesawa...

 

Pesawat tempur multiperan

Panavia Tornado milik Angkatan Udara Britania Raya. Panavia Tornado adalah satu contoh pesawat tempur serbaguna, dan merupakan pengusung asli sebutan tersebut (nama projeknya) Pesawat tempur multiperan atau pesawat tempur serbaguna adalah pesawat terbang yang dapat digunakan sebagai pesawat tempur murni atau pesawat pemukul, serang darat, serang antigerilya, intai taktis, pengebom, superioritas udara, atau (pada prinsipnya) pesawat pencegat yang mampu menjalani misi pemukulan, seperti F-15E S...

 

Ley Raker

El Valle Hetch Hetchy, a comienzos de 1900. La Ley Raker (Paul Raker Act en inglés) fue una Ley del Congreso de los Estados Unidos que permitió la construcción de la Presa O'Shaughnessy[1]​ y la inundación del Valle Hetch Hetchy en el Parque nacional de Yosemite en California. La ley, paso por el Congreso en 1913, especificando que debido a que la fuente del agua y poder estaba en tierra pública, no podrían obtenerse beneficios privados derivados de la elaboración. El plan para r...

大字 (数字)

この項目には、一部のコンピュータや閲覧ソフトで表示できない文字が含まれています（詳細）。 数字の大字（だいじ）は、漢数字の一種。通常用いる単純な字形の漢数字（小字）の代わりに同じ音の別の漢字を用いるものである。 概要 壱万円日本銀行券（「壱」が大字） 弐千円日本銀行券（「弐」が大字） 漢数字には「一」「二」「三」と続く小字と、「壱」「�...

 

尤睦佳·泽登巴尔

尤睦佳·泽登巴尔Юмжаагийн Цэдэнбал1970年代时的尤睦佳·泽登巴尔蒙古人民革命党中央委员会总书记任期1958年11月22日—1984年8月24日前任达希·丹巴（第一书记）继任姜巴·巴特蒙赫任期1940年4月8日—1954年4月4日前任达希·丹巴（第一书记）继任达希·丹巴（第一书记）蒙古人民共和國部長會議主席任期1952年1月26日—1974年6月11日前任霍尔洛·乔巴山继任姜巴·巴特蒙赫�...

 

中華民國國軍中的中共間諜列表

 本表是動態列表，或許永遠不會完結。歡迎您參考可靠來源來查漏補缺。 潛伏於中華民國國軍中的中共間諜列表收錄根據公開資料來源，曾潛伏於中華民國國軍、被中國共產黨聲稱或承認，或者遭中華民國政府調查審判，為中華人民共和國和中國人民解放軍進行間諜行為的人物。以下列表以現今可查知時間為準，正確的間諜活動或洩漏機密時間可能早於或晚於以下所歸�...

Intersex people and military service

Minority in military service Intersex military service by country and territory   Allows all intersex personnel to serve openly   Allows most intersex personnel to serve with some exceptions and requirements   Has blanket ban on most intersex personnel from serving, or bans those with genital differences from serving   Allows intersex personnel to serve, but only after undergoing sterilization and intervention surgery   Has no military Part of...

 

Classics

Study of the culture of (mainly) Ancient Greece and Ancient Rome This article is about the academic discipline. For other uses, see Classics (disambiguation). Classical literature redirects here. For literature from the ancient world in general, see Ancient literature. For exemplary or noteworthy books, see Classic book. Classicist redirects here. For the art movement, see Classicism. For the discrimination based on class, see Classism. Homer, the legendary Greek author of the Iliad and Odyss...

 

Pawtucket

Pawtucket Ciudad Centro de Pawtucket PawtucketUbicación en el condado de Providence y en el estado de Rhode Island Ubicación de Rhode Island en EE. UU.Coordenadas 41°52′32″N 71°22′34″O / 41.875555555556, -71.376111111111Entidad Ciudad • País  Estados Unidos • Estado  Rhode Island • Condado ProvidenceAlcalde Donald R. GrebienFundación Pueblo: 1671 Ciudad: 1886Superficie   • Total 23.31 km² • Tierra 22.6 km²&...

Adyghe language

Northwest Caucasian language AdygheWest CircassianАдыгабзэNative toAdygeaKrasnodar KraiEthnicityCircassians, CherkesogaiNative speakers610,000 (2010–2020)[1]Language familyNorthwest Caucasian CircassianAdygheEarly formsProto-Northwest Caucasian Proto-Circassian Dialects Abdzakh Bzhedug Hatuqwai Mamkhegh Natukhaj Shapsug Temirgoy (standard dialect) Yegeruqwai Hakuchi Zhaney Writing systemCyrillicLatinArabicOfficial statusOfficial language in Russia  A...

 

2022年特拉華州聯邦眾議員選舉

2022年特拉華州單一選區聯邦眾議員選舉 ← 2020 2022年11月8日 2024 →   候选人 麗莎·布朗特·羅徹斯特 李·墨菲 政党 民主党 共和黨 民選得票 178416 138201 得票率 55.47% 42.97% 縣结果羅徹斯特:     60–70% 墨菲:     50–60% 选前聯邦眾議員 麗莎·布朗特·羅徹斯特 民主党 當選聯邦眾議員 麗莎·布朗特·羅徹斯特 民主党 2022年特拉華州聯邦�...

 

Piano Sonata No. 28 (Beethoven)

1822 piano sonata by Ludwig van Beethoven This article needs additional citations for verification. Please help improve this article by adding citations to reliable sources. Unsourced material may be challenged and removed.Find sources: Piano Sonata No. 28 Beethoven – news · newspapers · books · scholar · JSTOR (January 2021) (Learn how and when to remove this message) Piano SonataNo. 28by Ludwig van BeethovenOpening of Beethoven's Piano Sonata No...

La Piscine (musée)

Pour les articles homonymes, voir Piscine (homonymie). La PiscineMusée d'art et d'industrieAndré-DiligentMusée d'art et d'industrie de Roubaix, connu aussi comme « La Piscine ».Informations généralesType Musée d'art, structure architecturale (en)Ouverture 2001Surface 10 300 m2 dont 8 000 m2 ouverts au publicVisiteurs par an entre 200 000 et 250 000Site web Site officielCollectionsCollections Textiles, mode, céramique, fonds ethnographique sur l'industri...

 

Amplitudmodulering

Den här artikeln behöver fler eller bättre källhänvisningar för att kunna verifieras. (2021-04) Åtgärda genom att lägga till pålitliga källor (gärna som fotnoter). Uppgifter utan källhänvisning kan ifrågasättas och tas bort utan att det behöver diskuteras på diskussionssidan. Bärvågen (Carrier) och meddelandesignalen (Signal) skapar tillsammans den amplitudmodulerade signalen (Output) Jämförelse av amplitudmodulering och frekvensmodulering Amplitudmodulering (AM) är en...

 

Bundesstraße 36

Dieser Artikel beschreibt die Bundesstraße 36 in Deutschland. Zur gleichnamigen Straße in Österreich siehe Zwettler Straße. Vorlage:Infobox hochrangige Straße/Wartung/DE-B Bundesstraße 36 in Deutschland Karte Verlauf der B 36 Alle Koordinaten: OSM | WikiMap Basisdaten Betreiber: Deutschland Bundesrepublik Deutschland Straßenbeginn: Mannheim(49° 28′ 55″ N, 8° 27′ 29″ O49.4819178.458128) Straßenende: Rastatt(48° 52′...

تجمع دحليات (رماة)

تجمع دحليات  - قرية -  تقسيم إداري البلد  اليمن المحافظة محافظة حضرموت المديرية مديرية رماة العزلة عزلة رماة السكان التعداد السكاني 2004 السكان 37   • الذكور 19   • الإناث 18   • عدد الأسر 4   • عدد المساكن 4 معلومات أخرى التوقيت توقيت اليمن (+3 غرينيتش) تعديل ...

 

Ле-Верне (Алье)

У этого топонима есть и другие значения, см. Ле-Верне. КоммунаЛе-ВернеLe Vernet Герб 46°06′34″ с. ш. 3°27′49″ в. д.HGЯO Страна  Франция Регион Овернь Департамент Алье Кантон Южный Кюссе Мэр Patrick Argout(2008–2014) История и география Площадь 10,07 км² Высота центра 279–504 м Часовой �...