Alectinib

Alectinib
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Identification
Nom UICPA 9-éthyl-6,6-diméthyl-8-(4-morpholin-4-ylpipéridin-1-yl)-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile
Synonymes

alecensa

No CAS 1256580-46-7
No ECHA 100.256.083
Code ATC L01XE36
DrugBank DB11363
PubChem 49806720
ChEBI 90936
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C30H34N4O2  [Isomères]
Masse molaire[2] 482,616 6 ± 0,027 8 g/mol
C 74,66 %, H 7,1 %, N 11,61 %, O 6,63 %,
pKa 7,05[1]
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 37% (sous alimentation)[3]
Liaison protéique >99%[3]
Métabolisme principalement via CYP3A4[3]
Demi-vie d’élim. 33 heures (alectinib), 31 heures (M4, un métabolite de l'alectinib)[3]
Excrétion

fèces[3]

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
modifier 

L'alectinib est un médicament inhibiteur de l'ALK utilisé dans le traitement du cancer bronchique non à petites cellules.

Pharmacologie

Contrairement au crizotinib, il pénètre dans le système nerveux central[4].

Efficacité

Il est actif dans les formes de cancers bronchiques non à petites cellules résistantes au crizotinib[5]. Il s'avère également plus efficace et mieux toléré, donnée en première intention dans ces cancers ALK positifs, par rapport au crizotinib[6].

Notes et références

  1. ↑ PubChem CID 49806720
  2. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  3. ↑ a b c d et e (en) Alecensa (alectinib) Capsules, for Oral Use. Full Prescribing Information (pdf), Genentech USA Inc., consulté le 8 février 2017.
  4. ↑ Kodama T, Hasegawa M, Takanashi K, Sakurai Y, Kondoh O, Sakamoto H, Antitumor activity of the selective ALK inhibitor alectinib in models of intracranial metastases, Cancer Chemother Pharmacol, 2014;74:1023-1028
  5. ↑ Kodama T, Tsukaguchi T, Yoshida M, Kondoh O, Sakamoto H, Selective ALK inhibitor alectinib with potent antitumor activity in models of crizotinib resistance, Cancer Lett, 2014;351:215-221
  6. ↑ Peters S, Camidge DR, Shaw AT et al. Alectinib versus crizotinib in untreated ALK-positive non–small-cell lung cancer, N Engl J Med, 2017;377:829-838

Voir aussi