Ces molécules possèdent de nombreux effets biologiques. Elles ont par exemple la capacité de stimuler la phagocytose ou de changer les propriétés de surface des érythrocytes. Elles peuvent être utilisées en laboratoire pour étudier la démyélinisation de coupes de tissu cérébral afin de reproduire in vitro les effets d'affections telles que la sclérose en plaques.
En revanche, des dérivés obtenus par substitution d'un groupe alkyle au groupe acyle, et appelés pour cette raison alkyl-lysophospholipides, présentent un intérêt pharmaceutique notamment en oncologie : c'est le cas de l'édelfosine, de la miltéfosine et de la périfosine, qui n'agissent pas en ciblant l'ADN des cellules cancéreuses mais en déclenchant l'apoptose des cellules malignes en agissant sur leur membrane plasmique et sur plusieurs mécanismes de signalisation lipidique ; leur action est de ce fait indépendante du stade de la cellule.