Tadalafiili
| Tadalafiili | |
| |
| Systemaattinen (IUPAC) nimi | |
| (6R-trans)-6-(1,3-bentsodioksol-5-yyli)- 2,3,6,7,12,12a-heksahydro-2-metyyli-pyratsino [1', 2':1,6] pyrido[3,4-b]indoli-1,4-dioni | |
| Tunnisteet | |
| CAS-numero | |
| ATC-koodi | G04 |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| Kemialliset tiedot | |
| Kaava | C22H19N3O4 |
| Moolimassa | 389.404 g/mol |
| Fysikaaliset tiedot | |
| Sulamispiste | 301–302 °C |
| Farmakokineettiset tiedot | |
| Hyötyosuus | ? |
| Proteiinisitoutuminen | 94% |
| Metabolia | maksa (pääasiassa CYP3A4) |
| Puoliintumisaika | 17.5 tuntia |
| Ekskreetio | Uloste (~61%), virtsa (~36%)[1] |
| Terapeuttiset näkökohdat | |
| Raskauskategoria |
tuote on vain miehille |
| Reseptiluokitus | |
| Antotapa | oraalinen |
Tadalafiili on erektiohäiriölääke, joka kuuluu PDE5-estäjiin. Lääkettä myydään Suomessa kauppanimillä, jotka alkavat vaikuttavan aineen nimellä Tadalafil, jota seuraa valmistajan brändiliite, kuten KRKA, Mylan, Ratiopharm, Orion, STADA, Sandoz ja Accord, sekä alkuperäisvalmisteen rekisteröidyllä nimellä – Cialis.[2] Tadalafiili on tablettimuotoinen lääke. Se ei aiheuta erektiota ilman seksuaalista kiihottumista. Tadalafiili on läheistä sukua sildenafiilille (Viagra), joka lienee parhaiten tunnettu erektiohäiriöiden hoidossa käytetty lääke. Tadalafiilin kemiallinen kaava on C22H19N3O4, moolimassa 389,41 g/mol ja CAS-numero 171596-29-5.
Vaikutusmekanismi ja farmakokinetiikka
Tadalafiili estää cGMP-spesifistä (syklinen guanosiinimonofosfaatti) tyypin 5 fosfodiesteraasia (PDE5), joka normaalisti estää cGMP:tä paisuvaiskudoksessa. cGMP:llä on paisuvaiskudoksessa verisuonia laajentava vaikutus. cGMP:n määrä paisuvaiskudoksessa kasvaa, kun seksuaalisen kiihottumisen myötä paisuvaiskudoksessa vapautuu typpioksidia (NO) parasympaattisen hermoston aktivoitumisen myötä. Typpioksidi sitoutuu guanylaatisyklaasientsyymin reseptoreihin, jolloin cGMP:n määrä kasvaa.
Oraalisesti annosteltuna tadalafiilin huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan ½-6 tunnin kuluessa, keskimäärin kahdessa tunnissa. Iäkkäillä pitoisuudet nousevat korkeammiksi. Tadalafiili metaboloituu pääasiassa maksassa sytokromi P450 3A4 -entsyymin vaikutuksesta, eivätkä sen metaboliitit ole aktiivisia in vitro. Tadalafiilin puoliintumisaika on 17,5 tuntia. Tadalafiili poistuu elimistöstä metaboliitteina pääasiassa ulosteen ja virtsan mukana [1] (Arkistoitu – Internet Archive). P450 3A4:ää inhiboivat lääkkeet saattavat lisätä tadalafiilin pitoisuuksia plasmassa.
Annos ja vaikutus
Annos on 2.5, 5, 10 tai 20 mg. 2.5 ja 5 mg annos on tarkoitettu päivittäiseen käyttöön miehille, joilla on seksuaalista kanssakäymistä kaksi kertaa viikossa tai useammin [2]. Tällöin suositusannos on yleensä 5 mg. Jos lääkettä käytetään vain tarvittaessa ennen seksuaalista kanssakäymistä, suositusannos on 10 mg. Mikäli teho ei riitä, lääkäri voi nostaa annostuksen 20 milligrammaan. 10 ja 20 mg annostuksia ei tule käyttää useita päiviä peräkkäin. Vaikutus alkaa n. ½ tunnin kuluttua ja kestää jopa 36 tuntia [3].
Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset
Tadalafiilia ei tule käyttää nitraattilääkitysten yhteydessä. Lääkettä ei myöskään tule käyttää, jos on lääkkeelle allerginen, on vaikeita sydänvaivoja, on ollut äskettäin aivohalvaus tai sydäninfarkti, alhainen verenpaine tai tietty harvinainen perinnöllinen silmäsairaus (kuten retinitis pigmentosa).
Yleisimmät sivuvaikutukset ovat päänsärky ja vatsavaivat. Huimausta, ihon punoitusta, nenän tukkoisuutta ja selkäkipua voi esiintyä. Jos lääke aiheuttaa yli neljä tuntia kestävän erektion (priapismi), on otettava yhteys lääkäriin.
Kliiniset kokeet
Ennen myyntiluvan saamista tadalafiilin sivuvaikutuksia tutkittiin yli 9 000 miehellä. Lääke on yleisesti hyvin siedetty ja sivuvaikutuksia esiintyi pienellä osalla käyttäjistä. Yleisimmät sivuvaikutukset olivat päänsärky (7,2% käyttäjistä) ja kasvojen punoitus (4,6% käyttäjistä).
Vuonna 2004 julkaistussa, 409 miestä käsittäneessä, tutkimuksessa 64% tadalafiilia saaneista miehistä saavutti normaalin erektiokyvyn lääkkeen avulla. Plaseboa saaneessa verrokkiryhmässä tämä luku oli 16%.
Patentti
Tadalafiilin patentti on päättynyt 2019.[3]
Katso myös
Lähteet
- www.rxlist.com Cialis (Arkistoitu – Internet Archive)
- Lääketietokeskus: Pakkausseloste
- Eli Lilly: Cialis
Viitteet
- ↑ Cialis- tadalafil tablet, film coated[ vanhentunut linkki ] dailymed.nlm.nih.gov. 12 June 2020. Arkistoitu 21 September 2019. Viitattu 20 August 2020.
- ↑ Tadalafil Suomen apteekeissa Medilux.
- ↑ Generic Cialis Availability
Aiheesta muualla
- Human Metabolome Database (HMDB): Tadalafil (englanniksi)
- KEGG: Tadalafil (englanniksi)
- ChemBlink: Cialis (englanniksi)
- European Urology: Science Direct (englanniksi)
Content Disclaimer
Informasi ini disarikan dari Wikipedia dan disajikan kembali untuk tujuan edukasi. Konten tersedia di bawah lisensi CC BY-SA 3.0. Kami tidak bertanggung jawab atas ketidakakuratan data yang bersumber dari kontribusi publik tersebut.
- The information displayed on this website is sourced in part or in whole from Wikipedia and has been adapted for the purpose of restating it. We strive to provide accurate and relevant information, however:
- There is no guarantee of absolute accuracy. Wikipedia is an open, collaborative project that can be edited by anyone, so information is subject to change.
- It is not intended to constitute professional advice. The content displayed is for informational and educational purposes only. For important decisions (e.g., medical, legal, or financial), please consult a professional.
- Content copyright. Wikipedia is licensed under the Creative Commons Attribution-ShareAlike License (CC BY-SA). This means that content may be reused with appropriate attribution and shared under a similar license.
- Responsible use. Any risk arising from the use of information from this website is entirely the responsibility of the user.