Pyruvaattidehydrogenaasikinaasi on entsyymi, joka fosforyloipyruvaattidehydrogenaasia ja siten osallistuu sen säätelyyn. Pyruvaattidehydrogenaasi siirtää fosfaattiryhmän ATP-molekyyliltä pyruvaattidehydrogenaasin seriiniaminohapoille muodostaen esterisidoksen ja siten inaktivoiden entsyymin. Pyruvaattidehydrogenaasikinaasin EC-numero on EC 2.7.11.2.[1]
Toiminta ja biologinen merkitys
Pyruvaattidehydrogenaasikinaasi on rakenteeltaan dimeeri.[1] Se on mitokondrioissa esiintyvä entsyymi, josta ihmisellä on 4 isoentsyymiä: PDK1, PDK2, PDK3 ja PDK4. Pyruvaattidehydrogenaasikinaasi siirtää ATP-molekyyliltä fosfaattiryhmän pyruvaattidehydrogenaasin seriiniaminohappojen hydroksyyliryhmille. Mahdollisia fosforyloitumiskohtia pyruvaattidehydrogenaasissa on 3. Fosforyloitunut entsyymi on inaktiivinen ja näin pyruvaattidehydrogenaasikinaasi osallistuu pyruvaattidehydrogenaasin toiminnan säätelyyn. Pyruvaattidehydrogenaasikinaasi vaatii toimiakseen magnesiumioneja ja sitä aktivoivat allosteerisestiasetyylikoentsyymi-A ja NADPH-molekyyli. Myös kloridi-ionit aktivoivat entsyymiä. Pyruvaattidehydrogenaasikinaasin inhibiittoreita ovat muun muassa palorypälehappo, ADP-molekyyli ja dikloorietikkahappo.[1][2][3][4]
↑Michael Lieberman,Allan D. Marks,Colleen M. Smith: Marks' basic medical biochemistry, s. 375. Lippincott Williams & Wilkins, 2008. ISBN 978-0781770224Kirja Googlen teoshaussa Viitattu 24.04.2013. (englanniksi)