Rilmazafona

Rilmazafona
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
5 - ([(2-aminoacetil) amino] metil) -1- [4-cloro-2- (2-clorobenzoil) fenil] -N, N-dimetil-1,2,4-triazol-3-carboxamida
Identificadores
Número CAS 99593-25-6
85815-37-8 (forma anhidra)
Código ATC No adjudicado
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 5069
Datos químicos
Fórmula C21H20N6Cl2O3 
Peso mol. 475.3279 g/mol
Datos clínicos
Nombre comercial Rhythmy® (Japón)
Uso en lactancia Moderadamente seguro. Usar solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el bebé. (en todos los países)
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal Fármaco en investigación actualmente (MEX)
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La Rilmazafona es un profármaco de tipo benzodiazepínico. Su actividad se debe a un metabolito activo que es una benzodiazepina con propiedades sedativas, hipnóticas y ansiolíticas.[1]​ Es un compuesto de acción prolongada utilizado en el tratamiento a corto plazo del insomnio. Como la mayoría de los compuestos similares, su uso está sujeto a tolerancia, abuso, dependencia y abstinencia.[2]​ Es usado como premedicación.[3]​

La rilmazafona no tiene efectos sobre los receptores benzodiazepínicos por sí misma, pero una vez dentro el cuerpo se metaboliza mediante enzimas aminopeptidasas en el intestino delgado para formar el metabolito activo benzodiazepina 8-cloro-6-(2-clorofenil)-N,N-dimetil-4H-1, 2,4-triazolo [1,5-a] [1,4] benzodiazepina-2-carboxamida.[4]​[5]​

En un estudio comparativo con placebo, la rilmazafona tuvo buenos resultados en la prueba funcional de alcance. Aunque las evaluaciones subjetivas por parte de pacientes de la tercera edad tendieron a ser deficientes a primera hora de la mañana, la rilmazafona mejoró significativamente la prueba de balanceo del cuerpo. Los efectos residuales parecían estar relacionados con la vida media del compuesto y la dosis utilizada. La rilmazafona mostró estabilidad en el equilibrio estático y dinámico y pareció ser más favorable para los ancianos con el despertar temprano por la mañana.[6]​

Uso en embarazo y lactancia

Embarazo

En mujeres embarazadas (a menos de 3 meses), o en mujeres que se sospeche puedan estar embarazadas, puede emplearse la rilmazafona únicamente cuando el beneficio terapéutico sea mayor que los riesgos. Para mujeres en el segundo trimestre del embarazo, debe administrarse solo cuando el médico considere que el beneficio terapéutico excede el riesgo potencial.[7]​

Lactancia

Al igual que con otras benzodiazepinas, la rilmazafona pasa a la leche materna humana y puede causar letargo en los recién nacidos; de igual forma puede causar pérdida de peso y también es probable que se desarrolle ictericia en el lactante. Es deseable evitar la administración del fármaco a una hembra humana lactante, pero si es necesario el fármaco, entonces debe emplearse un método alterno de alimentación para el bebé.[7]​

Dopaje

Es una substancia prohibida en deportistas de alto rendimiento.[8]​

Referencias

  1. ↑ Nishino, T; Takeuchi, T; Takechi, K; Kamei, C (Julio de 2008). «Evaluation of anxiolytic-like effects of some short-acting benzodiazepine hypnotics in mice.». Journal of pharmacological sciences 107 (3): 349-54. doi:10.1254/jphs.08107FP. 
  2. ↑ Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 1157. ISBN 978-3-540-68706-1. 
  3. ↑ Sweetman, Sean C. (2009). Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed. edición). Pharmaceutical Press. p. 1024. ISBN 9780853698401. 
  4. ↑ Muranushi, Noriyuki; Miyauchi, Seiji; Suzuki, Hiroshi; Sugiyama, Yuichi; Hanano, Manabu; Kinoshita, Haruki; Oguma, Takayoshi; Yamada, Hideo (Mayo de 1993). «Comparative hepatic transport of desglycylated and cyclic metabolites of rilmazafone in rats: Analysis by multiple indicator dilution method». Biopharmaceutics & Drug Disposition 14 (4): 279-290. doi:10.1002/bdd.2510140402. 
  5. ↑ Koike, M; Norikura, R; Sugeno, K (Marzo de 1986). «Intestinal activation of a new sleep inducer 450191-S, a 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivative, in rats.». Journal of pharmacobio-dynamics 9 (3): 315-20. PMID 3454653. doi:10.1248/bpb1978.9.315. 
  6. ↑ Uemura, Sachiko Ito; Kanbayashi, Takashi; Wakasa, Masahiko; Satake, Masahiro; Ito, Wakako; Shimizu, Kazumi; Shioya, Takanobu; Shimizu, Tetsuo et al. (Noviembre de 2015). «Residual effects of zolpidem, triazolam, rilmazafone and placebo in healthy elderly subjects: a randomized double-blind study». Sleep Medicine 16 (11): 1395-1402. doi:10.1016/j.sleep.2015.05.021. 
  7. ↑ a b Shionogi & Co. (Abril de 2018). «Rhythmy®» (PDF (acceso público)). Información para prescribir (en japonés) (Japón): 2. 
  8. ↑ Millán Garrido, Antonio (2012). Legislación deportiva (8a edición). REUS. p. 1028. ISBN 9788429019001.