Pirimetamina

Pirimetamina
Nombre (IUPAC) sistemático
5-(4-clorofenil)-6-etil-2,4-diaminopirimidina
Identificadores
Número CAS 58-14-0
Código ATC P01BD06
PubChem 4993
DrugBank APRD00599
Datos químicos
Fórmula C12H13Cl1N4
Peso mol. 248,71 uma
Sinónimos Daraprim
Datos físicos
Solubilidad en agua 1 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad bien tolerado
Unión proteica 87 %
Metabolismo hepático
Vida media 96 h
Excreción Renal
Datos clínicos
Cat. embarazo B3 (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA) Rx
Estado legal Unscheduled (AU) ? (UK) -only (EUA)
Vías de adm. Oral

La pirimetamina (Daraprim) es un medicamento usado para el tratamiento de infecciones por protozoarios. Se usa principalmente para el tratamiento y profilaxis de la malaria, y es usado en combinación con la sulfadiazina en el tratamiento de pacientes con infección por Toxoplasma gondii (toxoplasmosis) en pacientes inmunocomprometidos, como en individuos VIH positivos y en el tratamiento de la toxoplasmosis durante el 2.º y 3.er trimestre del embarazo.[1][2]

Mecanismo de acción

La pirimetamina interfiere con la síntesis de ácido fólico mediante la inhibición de la enzima dihidrofolato reductasa (DHFR). El ácido fólico es requerido para la síntesis de ADN y ARN de muchas especies, incluyendo los protozoos.

Contraindicaciones

La pirimetamina está contraindicada en pacientes con:

Efectos adversos

La pirimetamina puede disminuir el ácido fólico en humanos, resultando en los efectos hematológicos asociados a la deficiencia de folato.

Los efectos adversos comprenden:

Referencias

  1. Villena I. Et al. (1998). «Pyrimethamine-Sulfadoxine treatment of congenital toxoplasmosis: follow-up of 78 cases between 1980 and 1997. Reims Toxoplasmosis Group». J.Infec Dis (en inglés) 30 (3): 295-300. PMID 9790140. Consultado el 5 de febrero de 2010. 
  2. Georgiev VS (Aug de 1994). «Management of toxoplasmosis». Drugs 48 (2): 79-88. 

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