Aminoglucósido

Los aminoglucósidos o aminósidos son un grupo de antibióticos bactericidas que detienen el crecimiento bacteriano actuando sobre sus ribosomas y provocando la producción de proteínas anómalas. Actúan a nivel de ribosomas en la subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas y aeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos.

La gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. También, pero solo para uso local la neomicina y la framicetina. Son, junto con los antibióticos betalactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.

Química

Los miembros más conocidos de esta familia de antibióticos contienen, además de uno o varios aminoazúcares, un aminociclitol (alcohol cíclico con grupos aminos) unidos por un enlace glucosídico, por lo que realmente son aminoglucósidos-aminociclitoles. De ellos destacan:

Otros componentes de esta familia (espectinomicina y trospectomicina) son exclusivamente aminociclitoles porque no tienen amino azúcares.

Propiedades generales

  • Tienen carácter básico.
  • Tienen efecto bactericida.
  • Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.
  • Farmacocinética: no se absorben intestinalmente, por lo que se administran por vía parenteral. Se eliminan por filtración glomerular.
  • Riesgo de nefrotoxicidad (gentamicina) y ototoxicidad (estreptomicina, amikacina).
  • No tienen indicación como monoterapia.

Mecanismo de acción

Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas.

A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su efecto es bactericida debido a que, además de actuar sobre la subunidad menor del ribosoma, actúan también aumentando la expresión genética del transportador opp, lo cual genera un mayor gasto de ATP; esto es lo que le da su cualidad bactericida .

Resistencia

La resistencia bacteriana a los aminoglucósidos no es muy frecuente, y cuando ocurre, es debido a:

  • Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.
  • Disminución de la entrada del antibiótico.
  • Alteración de las proteínas ribosómicas diana.

Síntesis

Artículo principal: Streptomyces

Streptomyces es el género más extenso de actinobacterias, un grupo de bacterias gram positivas de contenido GC generalmente alto.[1]​

Espectro antibacteriano

Indicaciones

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Advertencia: Wikipedia no es un consultorio médico.

Los aminoglucósidos se indican en el tratamiento de infecciones severas del abdomen y las vías urinarias, así como en casos de bacteriemia y endocarditis en los casos que se sospeche infección por enterococo.

  • Sepsis de origen desconocido, urinario (gentamicina), biliar, o intestinal (kanamicina).
  • Fiebre en pacientes neutropénicos (Pseudomonas).
  • Infecciones por Pseudomonas aeruginosa (tobramicina).
  • Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos (amikacina).

Efectos adversos

Oto y nefrotóxicos en uso sistémico. El evitar el uso prolongado, la depleción de volumen corporal y la administración concomitante de otros agentes potencialmente tóxicos, disminuyen el riesgo de toxicidad.

  • Nefrotoxicidad: elevación reversible de la creatinina y la urea. Es conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico es gentamicina.
  • Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o vestibular del VIII nervio craneal. Generalmente irreversible porque se produce una muerte neuronal. El más ototóxico es estreptomicina.

Debido a su frecuente toxicidad, el uso de kanamicina se ha limitado últimamente al uso oral y tópico.[3]​[4]​

Véase también

Referencias

  1. ↑ Madigan M; Martinko J (editors). (2005). Brock Biology of Microorganisms (11th ed. edición). Prentice Hall. ISBN 0-13-144329-1. 
  2. ↑ Garrod, L.P., et al.: "Antibiotic and Chemotherapy", page 131. Churchill Livingstone, 1981.
  3. ↑ a b Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 44. Chloramphenicol, Tetracyclines, Macrolides, Clindamycin, & Streptogramins». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. pp. 1064-1074. ISBN 0071451536. 
  4. ↑ Edmunds, Ann L (septiembre de 2006). «Inner Ear, Ototoxicity». Infectious Diseases (en inglés). eMedicine.com. Consultado el 5 de septiembre de 2008. «Neomycin and kanamycin have a limited antibacterial spectrum and are more toxic than the other aminoglycosides.» 

Enlaces externos