Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2 y β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzimaadenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia a bebidas alcohólicas y opiáceos. Algunos agonistas de receptores α2 incluyen:
clonidina (agonista mixto del receptor α2-adrenérgico e imidazolina-I1)
guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo α2A)
guanabenz (el agonista más selectivo por el α2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
Los agonistas β2 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Se utilizan en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
