Φουροσεμίδη

Φουροσεμίδη
Ονομασία IUPAC
4-chloro-2-{[(furan-2-yl)methyl]amino}-5-sulfamoylbenzoic acid
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςFuroscix, Lasix
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682858
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: C
Οδοί
χορήγησης		Από το στόμα (PΟ), ενδοφλέβια (IV), ενδομυϊκά (IM), υποδόρια (Sc)
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα43–69%
Πρωτεϊνική σύνδεση91–99%
ΜεταβολισμόςΓλυκουρονιδίωση σε ήπαρ και νεφρά
ΜεταβολίτεςΓλυκουρονίδιο της φουροσεμίδης, 4-χλωρο-5-σουλφαμουλανθρανιλικικό οξύ
Έναρξη δράση30 με 60 λεπτά (PO), 5 λεπτά (IV) [1]
Βιολογικός χρόνος ημιζωήςΓια 40 mg φουροσεμίδης 4 ώρες (PO), 4,5 ώρες (IV). Tελικός χρόνος ημιζωής της φουροσεμίδης 2 ώρες μετά την παρεντερική χορήγηση. Tελικός χρόνος ημιζωής έως και 24 ώρες σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
Διάρκεια δράσης6-8 ώρες (PO), 2 ώρες (IV)
ΑπέκκρισηΝεφροί (66%), χοληδόχος πόρος (33%)
Κωδικοί
Αριθμός CAS54-31-9
PubChemCID 3440
DrugBankDB00695
ChemSpider3322
UNII7LXU5N7ZO5
KEGGD00331
ChEBICHEBI:CHEBI:47426
ChEMBLCHEMBLChEMBL35
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC12H11ClN2O5S
Μοριακή μάζα330,74 g·mol−1
NS(=O)(=O)C1=C(Cl)C=C(NCC2=CC=CO2)C(=C1)C(O)=O

InChI=InChI=1S/C12H11ClN2O5S/c13-9-5-10(15-6-7-2-1-3-20-7)8(12(16)17)4-11(9)21(14,18)19/h1-5,15H,6H2,(H,16,17)(H2,14,18,19)
Φυσικά στοιχεία
Σημείο τήξης220 °C (428 °F)

Η φουροσεμίδη, γνωστή και με την εμπορική ονομασία Lasix, είναι φάρμακο με διουρητική δράση το οποίο χρησιμοποιείται στο οίδημα από καρδιακή, ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια.[1] Χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία της υπέρτασης.[1] Μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως και μέσω στόματος. Όταν χορηγείται δια του στόματος συνήθως αρχίζει να δρα εντός ώρας ενώ ενδοφλεβίως αρχίζει να δρα εντός πέντε λεπτών.[1]

Κοινές παρενέργειες περιλαμβάνουν αίσθημα καρυβαρίας κατά την ορθόσταση, εμβοές και φωτοευαισθησία. Ενδεχομένως σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν ηλεκτρολυτικές διαταραχές, χαμηλή πίεση και απώλεια ακοής. Συνίστανται συχνές εξετάσεις αίματος σε όλους λαμβάνουν την αγωγή. Η φουροσεμίδη είναι ένα είδος διουρητικού της αγκύλης το οποίο δρα μέσω της μείωσης της επαναρρόφησης του νατρίου στα νεφρά.[1]

Η φουροσεμίδη πατενταρίστηκε το 1959 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1964.[2] Ανήκει στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας[3] και στις Ηνωμένες Πολιτείες είναι διαθέσιμη ως γενόσημο φάρμακο.[1] Για το 2017, ήταν το 17ο φάρμακο από πλευράς αριθμού συνταγών στις ΗΠΑ, με περισσότερες από 30 εκατομμύρια συνταγές.[4][5] Το φάρμακο βρίσκεται στην λίστα απαγορευμένων ουσιών του Παγκόσµιου Οργανισµού Αντιντόπινγκ επειδή μπορεί να κρύψει άλλες ουσίες.[6] Επίσης χρησιμοποιείται σε αγωνιστικά άλογα για την πρόληψη πνευμονικής αιμορραγίας εξαιτίας της άσκησης.[7][8]

Παραπομπές

  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 «Furosemide». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 19 Νοεμβρίου 2015. Ανακτήθηκε στις 23 Οκτωβρίου 2015. 
  2. ↑ Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 458. ISBN 9783527607495. 
  3. ↑ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771 Ελεύθερα προσβάσιμο. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  4. ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020. 
  5. ↑ «Furosemide - Drug Usage Statistics». ClinCalc. 1 Δεκεμβρίου 1981. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020. 
  6. ↑ «THE 2014 PROHIBITED LIST INTERNATIONAL STANDARD» (PDF). 2014. σελ. 5. Αρχειοθετήθηκε (PDF) από το πρωτότυπο στις 15 Ιανουαρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 24 Οκτωβρίου 2015. 
  7. ↑ Sullivan, S; Hinchcliff, K (April 2015). «Update on exercise-induced pulmonary hemorrhage.». The Veterinary Clinics of North America. Equine Practice 31 (1): 187–98. doi:10.1016/j.cveq.2014.11.011. PMID 25770069. 
  8. ↑ Hinchcliff, KW; Couetil, LL; Knight, PK; Morley, PS; Robinson, NE; Sweeney, CR; van Erck, E (2015). «Exercise induced pulmonary hemorrhage in horses: American College of Veterinary Internal Medicine consensus statement.». Journal of Veterinary Internal Medicine 29 (3): 743–58. doi:10.1111/jvim.12593. PMID 25996660.