Μετφορμίνη

Μετφορμίνη
Ονομασία IUPAC
N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςGlucophage, Glucofree και άλλες
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa696005
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: C
  • US: B (Χωρίς κίνδυνο σε μελέτες σε μη-ανθρώπους)
Οδοί
χορήγησης		από το στόμα
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα50–60%[1][2]
Πρωτεϊνική σύνδεσηMinimal[1]
ΜεταβολισμόςNot by liver[1]
Βιολογικός χρόνος ημιζωής4-8.7 hours[1]
ΑπέκκρισηUrine (90%)[1]
Κωδικοί
Αριθμός CAS657-24-9 YesY
Κωδικός ATCA10BA02
PubChemCID 4091
IUPHAR/BPS4779
DrugBankDB00331
ChemSpider3949 YesY
UNII9100L32L2N YesY
KEGGD04966 YesY
ChEBICHEBI:6801 YesY
ChEMBLCHEMBL1431 YesY
ΣυνώνυμαN,N-dimethylbiguanide[3]
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC4H11N5
Μοριακή μάζα129.16364 g/mol
CN(C)C(=N)NC(=N)N

InChI=1S/C4H11N5/c1-9(2)4(7)8-3(5)6/h1-2H3,(H5,5,6,7,8)

Key:XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N YesY

Η μετφορμίνη, (με εμπορική ονομασία Glucophage και Glucofree μεταξύ άλλων), είναι  ένα από τα πρώτης γραμμής φάρμακα για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2,[4] ιδιαίτερα σε ανθρώπους που είναι υπέρβαροι.[5] Χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία του συνδρόμου πολυκυστικών ωοθηκών. Περιορισμένα στοιχεία δείχνουν ότι η μετφορμίνη μπορεί να συμβάλει στην πρόληψη της καρδιαγγειακής νόσου, του καρκίνου και να αποτρέψει τις επιπλοκές του διαβήτη.[6][7] Δεν σχετίζεται με αύξηση του σωματικού βάρους. Η μετφορμίνη λαμβάνεται από το στόμα με δισκία των 850mg και 1000mg.[8]Κυκλοφορεί και σε συνδυασμό με άλλες αντιδιαβητικές δραστικές ουσίες όπως γλιβενκλαμίδη, σιταγλιπτίνη και αλογλιπτίνη υπό μορφή δισκίου.[8]

Η μετφορμίνη είναι γενικά καλά ανεκτή.[9] Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν τη διάρροια, τη ναυτία και το κοιλιακό άλγος. Έχει χαμηλό κίνδυνο πρόκλησης χαμηλών επίπεδων σακχάρου στο αίμα (υπογλυκαιμία). Το υψηλό επίπεδο γαλακτικού οξέως στο αίμα είναι επίσης μία παρενέργεια αν το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί ακατάλληλα και σε υπερβολικά μεγάλες δόσεις.[10] Η μετφορμίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα με σημαντική ηπατική νόσο ή προβλήματα στα νεφρά. Ενώ δεν υπάρχει σαφής αντένδειξη για τη χρήση της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι προτιμότερη η ινσουλίνη για τον διαβήτη κύησης.[11] Η μετφορμίνη ανήκει στις  διγουανίδες.[12] Λειτουργεί μειώνοντας την παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ και αυξάνοντας την ευαισθησία των ιστών του σώματος στην ινσουλίνη.

Ιστορία

Η μετφορμίνη ανακαλύφθηκε το 1922.[13] Ο Γάλλος γιατρός Jean Sterne άρχισε μελέτη σε ανθρώπους τη δεκαετία του 1950. Εισήχθη ως φάρμακο στη Γαλλία το 1957 και στις ΗΠΑ το 1995.[14]

Διάθεση

Βρίσκεται στη λίστα βασικών φαρμάκων του  Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας, στα πιο αποτελεσματικά και ασφαλή φάρμακα που απαιτούνται σε ένα σύστημα υγείας.[15] Η μετφορμίνη πιστεύεται ότι είναι τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα για τον διαβήτη που λαμβάνονται από το στόμα. Είναι διαθέσιμο ως γενόσημο φάρμακο. Η τιμή χονδρικής πώλησης στον ανεπτυγμένο κόσμο είναι μεταξύ 0,21 και 5,55 δολάρια ανά μήνα με τιμές του 2014.[16] Στις Ηνωμένες Πολιτείες, κοστίζει 5 έως 25 δολάρια ανά μήνα.


Αναφορές

  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 Dunn CJ; Peters DH (Μάιος 1995). «Metformin. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus». Drugs 49 (5): 721–749. doi:10.2165/00003495-199549050-00007. PMID 7601013. 
  2. ↑ Hundal RS; Inzucchi SE (2003). «Metformin: new understandings, new uses». Drugs 63 (18): 1879–1894. doi:10.2165/00003495-200363180-00001. PMID 12930161. 
  3. ↑ Sirtori, CR; Franceschini, G; Galli-Kienle, M; Cighetti, G; Galli, G; Bondioli, A; Conti, F (Δεκέμβριος 1978). «Disposition of metformin (N,N-dimethylbiguanide) in man.». Clinical Pharmacology and Therapeutics 24 (6): 683–693. PMID 710026. https://archive.org/details/sim_clinical-pharmacology-and-therapeutics_1978-12_24_6/page/683. 
  4. ↑ Maruthur, NM; Tseng, E; Hutfless, S; Wilson, LM; Suarez-Cuervo, C; Berger, Z; Chu, Y; Iyoha, E και άλλοι. (2016-04-19). «Diabetes Medications as Monotherapy or Metformin-Based Combination Therapy for Type 2 Diabetes: A Systematic Review and Meta-analysis». Annals of Internal Medicine 164 (11): 740–751. doi:10.7326/M15-2650. PMID 27088241. 
  5. ↑ Clinical Obesity (2η έκδοση). Oxford: John Wiley & Sons. 2008. σελ. 262. ISBN 978-0-470-98708-7. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 8 Σεπτεμβρίου 2017. 
  6. ↑ Malek, M; Aghili, R; Emami, Z; Khamseh, ME (2013). «Risk of Cancer in Diabetes: The Effect of Metformin.» (PDF). ISRN Endocrinology 2013: 636927. doi:10.1155/2013/636927. PMID 24224094. PMC 3800579. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 2017-09-08. https://web.archive.org/web/20170908185309/https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3800579/pdf/ISRN.ENDOCRINOLOGY2013-636927.pdf. 
  7. ↑ «Type 2 diabetes and metformin. First choice for monotherapy: weak evidence of efficacy but well-known and acceptable adverse effects.». Prescrire International 23 (154): 269–272. Νοέμβριος 2014. PMID 25954799. 
  8. ↑ 8,0 8,1 «Γαληνός». Ανακτήθηκε στις 14 Ιανουαρίου 2018. 
  9. ↑ Triggle, CR; Ding, H (2015-12-17). «Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium». Acta physiologica (Oxford, England) 219 (1): 138–151. doi:10.1111/apha.12644. PMID 26680745. 
  10. ↑ Lipska KJ; Bailey CJ; Inzucchi SE (Ιούνιος 2011). «Use of metformin in the setting of mild-to-moderate renal insufficiency». Diabetes Care 34 (6): 1431–1437. doi:10.2337/dc10-2361. PMID 21617112. PMC 3114336. https://archive.org/details/sim_diabetes-care_2011-06_34_6/page/1431. 
  11. ↑ Lautatzis, ME; Goulis, DG; Vrontakis, M (Νοέμβριος 2013). «Efficacy and safety of metformin during pregnancy in women with gestational diabetes mellitus or polycystic ovary syndrome: a systematic review.». Metabolism: clinical and experimental 62 (11): 1522–34. doi:10.1016/j.metabol.2013.06.006. PMID 23886298. 
  12. ↑ «Metformin Hydrochloride». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 24 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 2 Ιανουαρίου 2017. 
  13. ↑ Fischer, Janos (2010). Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. σελ. 49. ISBN 978-3-527-63212-1. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 8 Σεπτεμβρίου 2017. 
  14. ↑ McKee, Mitchell Bebel Stargrove, Jonathan Treasure, Dwight L. (2008). Herb, nutrient, and drug interactions : clinical implications and therapeutic strategies. St. Louis, Mo.: Mosby/Elsevier. σελ. 217. ISBN 978-0-323-02964-3. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 8 Σεπτεμβρίου 2017. 
  15. ↑ «WHO Model List of Essential Medicines (19th List)» (PDF). World Health Organization. Απριλίου 2015. Αρχειοθετήθηκε (PDF) από το πρωτότυπο στις 13 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016. 
  16. ↑ «Metformin». Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 3 Αυγούστου 2017. Ανακτήθηκε στις 11 Ιανουαρίου 2016. 

Εξωτερικοί σύνδεσμοι