Αμιλορίδη

Αμιλορίδη
Ονομασία IUPAC
3,5-diamino-6-chloro-N-(diaminomethylene)pyrazine-2-carboxamide
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςMidamor, άλλες
AHFS/Drugs.commonograph
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: C
  • US: B (Χωρίς κίνδυνο σε μελέτες σε μη-ανθρώπους)
Οδοί
χορήγησης		Από το στόμα
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
ΒιοδιαθεσιμότηταΣημαντική απορρόφηση, 15–25%
Πρωτεϊνική σύνδεση~23%
ΜεταβολισμόςΌχι
Έναρξη δράση2 ώρες (κορύφωση στις 6-10 ώρες, διάρκεια ~24 ώρες)
Βιολογικός χρόνος ημιζωής6 με 9 ώρες
ΑπέκκρισηΟύρα (20–50%), κόπρανα (40%)
Κωδικοί
Αριθμός CAS2016-88-8 YesY
Κωδικός ATCC03DB01
PubChemCID 16231
IUPHAR/BPS2421
DrugBankDB00594 YesY
ChemSpider15403 YesY
UNII7M458Q65S3 YesY
KEGGD07447 YesY
ChEBICHEBI:2639 YesY
ChEMBLCHEMBL945 YesY
ΣυνώνυμαMK-870
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC6H8ClN7O
Μοριακή μάζα229,63 g·mol−1
Clc1nc(C(=O)\N=C(/N)N)c(nc1N)N

InChI=1S/C6H8ClN7O/c7-2-4(9)13-3(8)1(12-2)5(15)14-6(10)11/h(H4,8,9,13)(H4,10,11,14,15) YesY

Key:XSDQTOBWRPYKKA-UHFFFAOYSA-N YesY
Φυσικά στοιχεία
Σημείο τήξης240,5 to 241,5 °C (464,9 to 466,7 °F)
  (verify)

Η αμιλορίδη, που πωλείται με την εμπορική ονομασία Midamor μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται συνήθως με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης ή του πρηξίματος λόγω καρδιακής ανεπάρκειας ή κίρρωσης του ήπατος.[1][2] Η αμιλορίδη χρησιμοποιείται συχνά μαζί με ένα άλλο διουρητικό, όπως ένα θειαζίδιο ή διουρητικό αγκύλης. Λαμβάνεται από το στόμα. Η έναρξη της δράσης είναι περίπου δύο ώρες και διαρκεί περίπου μια ημέρα.[1]

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν υψηλό κάλιο στο αίμα, έμετο, απώλεια όρεξης, εξάνθημα και πονοκέφαλο. Ο κίνδυνος υψηλού καλίου στο αίμα είναι μεγαλύτερος σε άτομα με νεφρικά προβλήματα, διαβήτη και άτομα μεγαλύτερης ηλικίας. Η αμιλόριδη ανήκει στην οικογένεια των καλιοσυντηρητικών διουρητικών φαρμάκων.[1] Λειτουργεί αυξάνοντας την ποσότητα νατρίου και μειώνοντας την ποσότητα καλίου που απελευθερώνεται από το περιφερικό σωληνάριο του νεφρού, αναστέλλοντας του επιθηλιακούς διαύλους νατρίου.[2]

Η αμιλορίδη αναπτύχθηκε το 1967.[3] Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας, τα ασφαλέστερα και πιο αποτελεσματικά φάρμακα που χρειάζονται σε ένα σύστημα υγείας.[4]

Παραπομπές

  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 «Amiloride Hydrochloride». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 27 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016. 
  2. ↑ 2,0 2,1 WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009. σελίδες 328, 330. ISBN 9789241547659. 
  3. ↑ Progress in Drug Research/Fortschritte der Arzneimittelforschung/Progrés des recherches pharmaceutiques (στα Αγγλικά). Birkhäuser. 2013. σελ. 210. ISBN 9783034870948. 
  4. ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.