Naloxon er en antagonist til opioider som for eksempel heroin, morfin og fentanyl og andre. Det er en medicin, der bruges til at stoppe eller reducere virkningerne af opioider.[1] Det bruges f.eks. til at genoprette vejrtrækningen efter en overdosis af opioider. Stoffer er også kendt som Narcan og flere andre handelsnavne.[1] Virkningen begynder inden for to minutter, når det gives intravenøst, fem minutter, når det injiceres i en muskel,[1] og ti minutter som næsespray.[2] Naloxon blokerer virkningerne af opioider i 30 til 90 minutter.[3]
Indgivelse til personer med opioidafhængighed kan forårsage abstinenssymptomer, herunder rastløshed, uro, kvalme, opkastning, hurtig puls og svedtendens.[1] For at forhindre dette kan der gives små doser med få minutters mellemrum, indtil den ønskede effekt er nået.[1] Hos personer med tidligere hjertesygdom eller som tager medicin, der påvirker hjertet negativt, er der opstået yderligere hjerteproblemer.[1] Det ser ud til at være sikkert under graviditet efter at være blevet givet til et begrænset antal kvinder.[4] Naloxon er en ikke-selektiv og kompetitiv opioidreceptorantagonist,[5][6] som ophæver den undertrykkelse af centralnervesystemet og åndedrætssystemet, som forårsages af opioider.[1]
Naloxon blev patenteret i 1961 og godkendt til opioidoverdosis i USA i 1971.[7][8] Det står på Verdenssundhedsorganisationen WHO's liste over essentielle lægemidler.[9]
^Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE (2009). Sydor A, Brown RY (red.). Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience (2nd udgave). New York: McGraw-Hill Medical. s. 190-191, 287. ISBN9780071481274. Products of this research include the discovery of lipophilic, small-molecule opioid receptor antagonists, such as naloxone and naltrexone, which have been critical tools for investigating the physiology and behavioral actions of opiates.... A competitive antagonist of opiate action (naloxone) had been identified in early studies.... Opiate antagonists have clinical utility as well. Naloxone, a nonselective antagonist with a relative affinity of μ > δ > κ, is used to treat heroin and other opiate overdoses.
^US patent 3493657, Jack Fishman & Mozes Juda Lewenstein, "Therapeutic compositions of n-allyl-14-hydroxy - dihydronormorphinane and morphine", published 1970-02-03, issued 1970-02-03, assigned to Mozes Juda LewensteinArkiveret 7. december 2022 hos Wayback Machine
^World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
