Un anticolinesteràsic és qualsevol substància, fàrmac o medicament que té capacitat per inhibir l'enzimacetilcolinesterasa mitjançant la disminució de la degradació enzimàtica de l'acetilcolina en les sinapsis colinèrgiques tant a nivell del sistema nerviós central com a nivell del sistema nerviós perifèric. La conseqüència és un augment de la persistència d'acetilcolina a les sinapsis perllongant la seva acció. Els anticolinesteràsics es poden classificar en:
reversibles; són composts la funció dels quals és la d'actuar com a inhibidors competitius i no competitius reversibles dels llocs d'unió de la colinesterasa i són els que tenen els majors avantatges terapèutics. Entre ells s'inclouen la fisostigmina i la neostigmina, emprats en medicina per al tractament de la miastènia gravis, l'ili paralític i la malaltia d'Alzheimer.
irreversibles: són composts que funcionen com a inhibidors quasi-irreversibles de la colinesterasa i inclouen els organofosforats emprats sobretot en l'agricultura com a insecticides, i alguns en oftalmologia en el tractament del glaucoma.
