Inicià els seus estudis al costat d'Emil Fischer, coneixent llavors el químic Otto Diels, futur Premi Nobel, i amb el qual mantindrà una llarga amistat. L'any 1901 inicià la seva recerca sobre el colesterol i els esterols. El 1919 aconseguí transformar el colesterol en àcid colànic, recentment aïllat dels àcids biliars per Heinrich Otto Wieland, deixant palès el vincle entre els esterols i els àcids biliars. Per aquestes investigacions fou guardonat amb el Premi Nobel de Química l'any 1928.
L'any 1931 va aconseguir obtindre la vitamina D cristal·litzada irradiant ergosterol, sent la primera vegada a aïllar-se una vitamina de forma pura. Així mateix va treballar sobre els derivats de l'imidazol, el que el va dur a demostrar que l'aminoàcidhistidina és un derivat d'aquest, i a descobrir la histamina.
