Mnogi membranski receptori su transmembranski proteini. Postoje razni tipovi, uključujući glikoproteine i lipoproteine.[1] Poznate su stotine različitih receptora, a mnogi još trebaju biti proučeni.[2][3] Transmembranski receptori se obično klasificiraju na osnovu njihove tercijarne (trodimenzijske) strukturre. Ako je trodimenzijska struktura nepoznata, mogu se klasificirati na osnovu membranske tipologije. U najjednostavnijim receptorima, polipeptidni lanci jednom prelaze lipidni dvosloj, dok drugi, poput G-protein spregnutog receptora, prelaze sedam puta. Svaka ćelijska membrana može imati nekoliko tipova membranskih receptora, sa različitim površinskim rasporedom. Pojedinačni receptori mogu se različito rasporediti na različitim položajima membrane, ovisno o tipu membrane i ćelijskoj funkciji. Receptori su često okupljeni na površini membrane, umjesto da budu ravnomjerno raspoređeni.[4][5]
Dva su modela predložena da objasne mehanizam djelovanja transmembranskih receptora.
Dimerizacija: Model dimerizacije sugerira da prije vezanja liganda receptori postoje u monomernom obliku. Kada dođe do vezanja agonista, monomeri se kombiniraju i formiraju aktivni proteinski dimer.
Rotacija: Vezanje liganda za vanćelijski dio receptora inducira rotaciju (konformacijska promjena) dijela transmembranskih spirala receptora. Rotacija mijenja dijelove receptora koji su izloženi na unutarćelijskoj strani membrane, mijenjajući način na koji receptor može komunicirati s drugim proteinima unutar ćelije.[6]
^Dautzenberg FM, Hauger RL (februar 2002). "The CRF peptide family and their receptors: yet more partners discovered". Trends Pharmacol. Sci. 23 (2): 71–7. doi:10.1016/S0165-6147(02)01946-6. PMID11830263.
^Rivière S, Challet L, Fluegge D, Spehr M, Rodriguez I (maj 2009). "Formyl peptide receptor-like proteins are a novel family of vomeronasal chemosensors". Nature. 459 (7246): 574–7. doi:10.1038/nature08029. PMID19387439.