كان بنزوات استراديول/بروجسترون أحد أول الأدوية التي تحتوي على هرمون الاستروجين والبروجيستوجين والتي قُدمت للاستخدام الطبي.[6] سُوق لأول مرة في ألمانيا كمحلول زيتي في عام 1950.[6] طُورت بنزوات استراديول/بروجسترون الميكروبلوري في المعلق المائي وتسويقه تحت الاسم التجاري سيستوسايكلين بعد عدة سنوات.[6] اُستبدالت في النهاية بنزوات استراديول/بروجسترون بتركيبات هرمون الاستروجين والبروجيستوجين طويلة المفعول عن طريق الحقن بالإضافة إلى تركيبات هرمون الاستروجين والبروجيستوجين عن طريق الفم.[6]
لقد تم دراسة بنزوات استراديول/بروجسترون في علاج سرطان الثدي لدى النساء ووجد أنه فعال.[13][14][15]
الاستمارات المتاحة
يتوفر أو كان متاحًا بنزوات استراديول/بروجسترون للاستخدام عن طريق الحقن العضلي في شكل محاليل زيتية قصيرة المفعول ومعلقات مائية ميكروبلورية طويلة المفعول.[7][8][16] يتم توفيرها على شكل أمبولات، حيث تحتوي أمبولات المحلول الزيتي على 2-3 ملغ بنزوات استراديول و12.5-50 ملجم من البروجسترون والأمبولات المعلقة المائية التي تحتوي على 10 ملغ بنزوات استراديول و 200 ملجم من البروجسترون. [4] تتراوح أحجام البلورات في بنزوات استراديول/بروجسترون الميكروبلورية في المعلق المائي (سيستوسيكلين) من 0.01 إلى 0.02 مم لبلورات بنزوات استراديول و0.02 إلى 0.1 مم لبلورات بروجسترون.[17][18][19] أمبولة محلول زيتي تحتوي على 30 ملغ بنزوات استراديول و 30 يستخدم 1000 مجم من بروجسترون كوسيلة منع حمل طارئة عن طريق الحقن.[20][21][22] كلينومين فورت عبارة عن معلق مائي لـ بنزوات استراديول/بروجسترون يحتوي أيضًا على الليدوكايين ويظل متاحًا حتى اليوم.[23]
الجرعة الكاملة لتحويل بطانة الرحم من بنزوات استراديول/بروجسترون في محلول الزيت هي 1 إلى 2 ملجم بنزوات استراديول و20 إلى 25 مجم بروجسترون عن طريق الحقن العضلي يوميًا لمدة 10 إلى 14 دقيقة. أيام، في حين أن جرعة التحول الكامل لبطانة الرحم من بنزوات استراديول/بروجسترون في المعلق المائي الميكروبلوري هي حقنة عضلية واحدة بمقدار 10 ملغ بنزوات استراديول و 200 ملغ بروجسترون. [25] للمقارنة، فإن الجرعة الكاملة لتحويل بطانة الرحم من استراديول فاليراتوهيدروكسي بروجسترون كابروات في محلول زيتي (الاسم التجاري Gravibinon ) هي حقنة عضلية واحدة بمقدار 10 ملجم استراديول فاليرات و250 إلى 375 ملجم هيدروكسي بروجسترون كابروات. [6] يحدث تحول بطانة الرحم عادة أثناء المرحلة الأصفرية من الدورة الشهرية ؛ ويتم تحفيزه بواسطة البروجسترون الداخلي بعد التحضير الكافي بواسطة الاستراديول الداخلي. [26]
الجرعة المحفزة لبطانةالرحم أثناء الحمل من بنزوات استراديول/بروجسترون في محلول الزيت هي من 2 إلى 5 مجم بنزوات استراديول و20 إلى 100 مجم بروجسترون عن طريق الحقن العضلي يوميًا لمدة 5 إلى 7 أيام. أسابيع، في حين أن جرعة تحفيز الديسيدوا من بنزوات استراديول/بروجسترون في المعلق المائي الميكروبلوري تتراوح من 10 إلى 20 مجم بنزوات استراديول و200 إلى 250 ملغ من بروجسترون في معلق مائي ميكروكريستالي عن طريق الحقن العضلي مرة واحدة في الأسبوع لمدة 6 ساعات تقريبًا أسابيع.[25] للمقارنة، فإن جرعة تحفيز الاستروجين من استراديول فاليرات وهيدروكسي بروجسترون كابروات في محلول زيتي هي تقريبًا نفس جرعة بنزوات استراديول/بروجسترون الميكروبلورية في المعلق المائي. [6] جرعات تحفيز الإباضة من مجموعات هرمون الاستروجين والبروجستيرون هي جرعات الحمل الكاذب.[6]
الحركية الدوائية
يتم إعطاء بنزوات استراديول/بروجسترون عن طريق الحقن العضلي مرة واحدة أو بشكل مستمر على فترات منتظمة، اعتمادًا على الإشارة.[7][8][27] إُبلاغ عن أن مادة بنزوات استراديول/بروجسترون غير المتبلورة في محلول زيتي (على سبيل المثال، دوجينون) لها مدة عمل تبلغ 2 أيام من حيث مكون البروجستيرون، وبالتالي فهو مستحضر قصير المفعول، في حين أن بنزوات استراديول/بروجسترون الميكروبلوري في المعلق المائي (على سبيل المثال، سيستوسايكلين) له مدة تتراوح من 10 إلى 12 يومًا أيام، وبالتالي فهو مستحضر طويل المفعول. [27][5] وجدت إحدى الدراسات أن حقنة عضلية واحدة تحتوي على 10 ملغ من بنزوات استراديول الميكروبلوري في تعليق مائي بتركيز 0.05 أدى حجم البلورة 0.25 مم (مشابه لذلك الموجود في سيستوسيكلين) إلى زيادة قصوى قدرها 7 أضعاف في إفراز الاستراديول في اليوم الثاني بعد الحقن والحفاظ على إفراز استراديول مرتفع لمدة 17 يومًا. أيام. [28][29]
تاريخ
سُوقت بنزوات استراديول/بروجسترون في محلول زيتي للاستخدام عن طريق الحقن العضلي لأول مرة في ألمانيا عام 1950.[25] كان أحد أول الأدوية التي تحتوي على هرمون الاستروجين والبروجيستوجين والتي قُدمت للاستخدام الطبي.[6] لتحقيق مدة أطول للعمل، طُورت بنزوات استراديول/بروجسترون ميكروبلوري بأحجام بلورات محددة في معلق مائي، وتمت دراسته في عام 1954،[30] وسُوق تحت الاسم التجاري سيستوسايكلين بعد ذلك بفترة وجيزة في الخمسينيات.[31][32][33][8][34] قُدمت تركيبات تحتوي على مزيج من بنزوات استراديول أو استراديول فاليرات (إستر استراديول بمدة أطول من بنزوات استراديول) والبروجيستوجين الاصطناعي الأطول أمدًا هيدروكسي بروجسترون كابروات في محلول زيتي في عام 1955 وحلت محل بنزوات استراديول / بروجسترون في النهاية.[6] قُدمت تركيبات الإستروجين والبروجيستوجين عن طريق الفم، مثل ميسترانول/نوريتينودريل (الاسم التجاري إينوفيد)، في الخمسينيات من القرن العشرين أيضًا، وسرعان ما حلت محل بنزوات استراديول/بروجسترون للدورة الشهرية وغيرها من المؤشرات أيضًا.[6]
يظل بنزوات استراديول/بروجسترون في محلول الزيت متاحًا على نطاق واسع في جميع أنحاء العالم.[35][36][39][40] وعلى العكس من ذلك، لم يعد يتم تسويق السيستوسايكلين، أو بنزوات استراديول/بروجسترون الميكروبلوري في المعلق المائي.[1][2][39][40] ومع ذلك، تظل الصيغ الفردية من بنزوات استراديول الميكروبلوري في معلق مائي[41] وبروجسترون الميكروبلوري في معلق مائي[42] متاحة في بعض البلدان، بما في ذلك جمهورية التشيكوسلوفاكيا.[1][2][39][40]
مراجع
^ ابج"Estradiol". Drugs.com. اطلع عليه بتاريخ 2018-07-31.
^ ابجKnörr K، Beller FK، Lauritzen C (17 أبريل 2013). "Zusammenstellung der gebräuchlichen Hormonpräparate". Lehrbuch der Gynäkologie. Springer-Verlag. ص. 255–. ISBN:978-3-662-00942-0. {{استشهاد بكتاب}}: الوسيط غير المعروف |مسار-الفصل= تم تجاهله (مساعدة)
^ ابجPschyrembel W (1968). "Tabellen der gebräuchlichsten Hormonpräparate". Praktische Gynäkologie: für Studierende und Ärzte. Walter de Gruyter. ص. 598, 601. ISBN:978-3-11-150424-7. {{استشهاد بكتاب}}: الوسيط غير المعروف |مسار-الفصل= تم تجاهله (مساعدة)
^ ابجدهوزحطيKaiser R (يوليو 1993). "[Gestagen-estrogen combinations in gynecology. On the history, dosage and use of a hormone principle]" [Progestogen-Estrogen Combinations in Gynecology. History, Dosage, and Use of a Hormone Principle]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde. ج. 53 ع. 7: 503–513. DOI:10.1055/s-2007-1022924. PMID:8370495. S2CID:71261744. Zur kombinierten Anwendung von Gestagen en und Östrogenen stand en zunächst ölgelöstes Östradiolbenzoat und Progesteron zur Verfügung. Das erste derartige Mischpräparat kam in Deutschland 1950 auf den Mark t. Dem Wunsch nach verlän gerter Wirkungsdauer entsprach en dann Kristallmischsuspension en verschiedener Korngröße aus Östradiolmonobenzoat + Progesteron, deren Anwendung sich auf klinische Untersuchungen besch ränkte (83). Ölgelöste Depotpräparate mit Östradiolbenzoat oder -valerat + 17-hydroxyprogesteroncaproat wurden ab 1955 in die Therapie eingeführt (45.46).
^"VERMAGEST". www.medicamentos.com.mx. مؤرشف من الأصل في 2016-06-02.
^Ciba Symposium. Ciba. 1957. مؤرشف من الأصل في 2023-11-01. CIBA's range of hormone preparations has been increased with the advent of "Sistocyclin", one ampoule of which contains 200 mg progesterone and 10 mg oestradiol monobenzoate in crystalline suspension; it thus meets the requirements—in line with the most recent findings of the KAUFMANN Clinic—of cases marked by deficiency of corpus luteum hormone, e. g. in functional bleeding such as metropathia haemorrhagica.
^Ciba Zeitschrift. 1957. ص. 3001. مؤرشف من الأصل في 2023-11-01. Sistocyclin - a microcrystal suspension containing 200 mg progesterone and 10 mg oestradiol monobenzoate per ampoule - has become particularly useful in the treatment of so-called, functional [...]
^Ufer J (1968). "Die therapeutische Anwendung der Gestagene beim Menschen" [Therapeutic Use of Progestagens in Humans]. Die Gestagene [Progestogens]. Springer-Verlag. ص. 1026–1124. DOI:10.1007/978-3-642-99941-3_7. ISBN:978-3-642-99941-3. مؤرشف من الأصل في 2023-11-01. C. Dysfunktionelle Uterusblutungen. [...] 1. Depotinjektionen. 1. Originalmethode nach KAUFMANN und OBER. Es wird 1 Amp. mit 200 mg Progesteron und 10 mg Oestradiol-Monobenzoat als Kristallsuspension (Sistocyclin) injiziert [676, 678, 679, 295, 482, 365, 434, 563, 400]. [...] Beispiele. KAUFMANN et al. [485]: 400 mg Progesteron + 20 mg Oestradiolmonobenzoat Kristallsuspension. ELERT [224] U. HERRMANN [363]: 200 mg Progesteron + 10 mg Oestradiolmono benzoat Kristallsuspension.
^Ober KG، Meinrenken H (1964). "Die Behandlung der Uterusruptur". Gynäkologische Operationen. Springer-Verlag. ص. 104–. ISBN:978-3-662-11935-8. {{استشهاد بكتاب}}: الوسيط غير المعروف |مسار-الفصل= تم تجاهله (مساعدة)
^Kaiser R (Sep 1961). "[Estrogen excretion during the cycle and after injection of estradiol esters. A contribution to therapy with depot estrogens]" [Estrogen excretion during the cycle and after injection of estradiol esters. A contribution to therapy with depot estrogens]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde (بالألمانية). 21: 868–878. PMID:13750804.
^Kaiser R (1962). "Über die Oestrogenausscheidung nach Injektion von Oestradiolestern" [Estrogen excretion after injection of estradiol esters]. Gewebs-und Neurohormone: Physiologie des Melanophorenhormons [Tissue and Neurohormones: Physiology of the Melanophore Hormone] (بالألمانية). Springer, Berlin, Heidelberg. pp. 227–232. DOI:10.1007/978-3-642-86860-3_24. ISBN:978-3-540-02909-0.
^ ابجKaiser R (يوليو 1993). "[Gestagen-estrogen combinations in gynecology. On the history, dosage and use of a hormone principle]" [Progestogen-Estrogen Combinations in Gynecology. History, Dosage, and Use of a Hormone Principle]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde. ج. 53 ع. 7: 503–513. DOI:10.1055/s-2007-1022924. PMID:8370495. S2CID:71261744. Zur kombinierten Anwendung von Gestagen en und Östrogenen stand en zunächst ölgelöstes Östradiolbenzoat und Progesteron zur Verfügung. Das erste derartige Mischpräparat kam in Deutschland 1950 auf den Mark t. Dem Wunsch nach verlän gerter Wirkungsdauer entsprach en dann Kristallmischsuspension en verschiedener Korngröße aus Östradiolmonobenzoat + Progesteron, deren Anwendung sich auf klinische Untersuchungen besch ränkte (83). Ölgelöste Depotpräparate mit Östradiolbenzoat oder -valerat + 17-hydroxyprogesteroncaproat wurden ab 1955 in die Therapie eingeführt (45.46).Kaiser R (July 1993). "[Gestagen-estrogen combinations in gynecology. On the history, dosage and use of a hormone principle]" [Progestogen-Estrogen Combinations in Gynecology. History, Dosage, and Use of a Hormone Principle]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde. 53 (7): 503–513. doi:10.1055/s-2007-1022924. PMID8370495. S2CID71261744. Zur kombinierten Anwendung von Gestagen en und Östrogenen stand en zunächst ölgelöstes Östradiolbenzoat und Progesteron zur Verfügung. Das erste derartige Mischpräparat kam in Deutschland 1950 auf den Mark t. Dem Wunsch nach verlän gerter Wirkungsdauer entsprach en dann Kristallmischsuspension en verschiedener Korngröße aus Östradiolmonobenzoat + Progesteron, deren Anwendung sich auf klinische Untersuchungen besch ränkte (83). Ölgelöste Depotpräparate mit Östradiolbenzoat oder -valerat + 17-hydroxyprogesteroncaproat wurden ab 1955 in die Therapie eingeführt (45.46).
^Patil M (11 ديسمبر 2014). "Clinical Implications of Luteal Phase Defect and Impact on Early Pregnancy". ECAB Luteal Phase Insufficiency - E-Book. Elsevier Health Sciences. ص. 66–. ISBN:978-81-312-3961-2. {{استشهاد بكتاب}}: الوسيط غير المعروف |مسار-الفصل= تم تجاهله (مساعدة)
^Kaiser R (Sep 1961). "[Estrogen excretion during the cycle and after injection of estradiol esters. A contribution to therapy with depot estrogens]" [Estrogen excretion during the cycle and after injection of estradiol esters. A contribution to therapy with depot estrogens]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde (بالألمانية). 21: 868–878. PMID:13750804.Kaiser R (September 1961). "[Estrogen excretion during the cycle and after injection of estradiol esters. A contribution to therapy with depot estrogens]" [Estrogen excretion during the cycle and after injection of estradiol esters. A contribution to therapy with depot estrogens]. Geburtshilfe und Frauenheilkunde (in German). 21: 868–878. PMID13750804.
^Kaiser R (1962). "Über die Oestrogenausscheidung nach Injektion von Oestradiolestern" [Estrogen excretion after injection of estradiol esters]. Gewebs-und Neurohormone: Physiologie des Melanophorenhormons [Tissue and Neurohormones: Physiology of the Melanophore Hormone] (بالألمانية). Springer, Berlin, Heidelberg. pp. 227–232. DOI:10.1007/978-3-642-86860-3_24. ISBN:978-3-540-02909-0.Kaiser R (1962). "Über die Oestrogenausscheidung nach Injektion von Oestradiolestern" [Estrogen excretion after injection of estradiol esters]. Gewebs-und Neurohormone: Physiologie des Melanophorenhormons [Tissue and Neurohormones: Physiology of the Melanophore Hormone] (in German). Springer, Berlin, Heidelberg. pp. 227–232. doi:10.1007/978-3-642-86860-3_24. ISBN978-3-540-02909-0.
^Ober KG، Klein I، Weber M (1954). "[The problem of progesterone therapy; experimental studies on the Hooker-Forbes test and clinical observations on crystalline suspensions]" [On the question of progesterone treatment: experimental studies with the Hooker-Forbes test and clinical observations with crystal suspensions]. Archiv Fur Gynakologie. ج. 184 ع. 5: 543–616. DOI:10.1007/BF00976991. PMID:13198154. S2CID:42832785.
^Ufer J (1968). "Die therapeutische Anwendung der Gestagene beim Menschen" [Therapeutic Use of Progestagens in Humans]. Die Gestagene [Progestogens]. Springer-Verlag. ص. 1026–1124. DOI:10.1007/978-3-642-99941-3_7. ISBN:978-3-642-99941-3. مؤرشف من الأصل في 2023-11-01. C. Dysfunktionelle Uterusblutungen. [...] 1. Depotinjektionen. 1. Originalmethode nach KAUFMANN und OBER. Es wird 1 Amp. mit 200 mg Progesteron und 10 mg Oestradiol-Monobenzoat als Kristallsuspension (Sistocyclin) injiziert [676, 678, 679, 295, 482, 365, 434, 563, 400]. [...] Beispiele. KAUFMANN et al. [485]: 400 mg Progesteron + 20 mg Oestradiolmonobenzoat Kristallsuspension. ELERT [224] U. HERRMANN [363]: 200 mg Progesteron + 10 mg Oestradiolmono benzoat Kristallsuspension.Ufer J (1968). "Die therapeutische Anwendung der Gestagene beim Menschen" [Therapeutic Use of Progestagens in Humans]. Die Gestagene [Progestogens]. Springer-Verlag. pp. 1026–1124. doi:10.1007/978-3-642-99941-3_7. ISBN978-3-642-99941-3. C. Dysfunktionelle Uterusblutungen. [...] 1. Depotinjektionen. 1. Originalmethode nach KAUFMANN und OBER. Es wird 1 Amp. mit 200 mg Progesteron und 10 mg Oestradiol-Monobenzoat als Kristallsuspension (Sistocyclin) injiziert [676, 678, 679, 295, 482, 365, 434, 563, 400]. [...] Beispiele. KAUFMANN et al. [485]: 400 mg Progesteron + 20 mg Oestradiolmonobenzoat Kristallsuspension. ELERT [224] U. HERRMANN [363]: 200 mg Progesteron + 10 mg Oestradiolmono benzoat Kristallsuspension.
^Ciba Symposium. Ciba. 1957. مؤرشف من الأصل في 2023-11-01. CIBA's range of hormone preparations has been increased with the advent of "Sistocyclin", one ampoule of which contains 200 mg progesterone and 10 mg oestradiol monobenzoate in crystalline suspension; it thus meets the requirements—in line with the most recent findings of the KAUFMANN Clinic—of cases marked by deficiency of corpus luteum hormone, e. g. in functional bleeding such as metropathia haemorrhagica.Ciba Symposium. Ciba. 1957. CIBA's range of hormone preparations has been increased with the advent of "Sistocyclin", one ampoule of which contains 200 mg progesterone and 10 mg oestradiol monobenzoate in crystalline suspension; it thus meets the requirements—in line with the most recent findings of the KAUFMANN Clinic—of cases marked by deficiency of corpus luteum hormone, e. g. in functional bleeding such as metropathia haemorrhagica.
^Ciba Zeitschrift. 1957. ص. 3001. مؤرشف من الأصل في 2023-11-01. Sistocyclin - a microcrystal suspension containing 200 mg progesterone and 10 mg oestradiol monobenzoate per ampoule - has become particularly useful in the treatment of so-called, functional [...]Ciba Zeitschrift. 1957. p. 3001. Sistocyclin - a microcrystal suspension containing 200 mg progesterone and 10 mg oestradiol monobenzoate per ampoule - has become particularly useful in the treatment of so-called, functional [...]
^ ابجSweetman, Sean C.، المحرر (2009). "Sex hormones and their modulators". Martindale: The Complete Drug Reference (ط. 36th). London: Pharmaceutical Press. ص. 2133–2134. ISBN:978-0-85369-840-1.
هذه المقالة غير مصنفة. فضلًا أضف تصنيفًا لها لكي تُدرج في قائمة الصفحات المتعلقة بها. فضلًا احرص على تخصيص التصنيف قدر الإمكان، وتجنّب إضافة التصنيفات العامة.(يناير 2025)
