20-هيدروكسي ديسون

20-هيدروكسي ديسون
20-هيدروكسي ديسون
20-هيدروكسي ديسون
الاسم النظامي
(2β,3β,5β,22R)-2,3,14,20,22,25-Hexahydroxycholest-7-en-6-one
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل X
طرق إعطاء الدواء فموي
بيانات دوائية
استقلاب (أيض) الدواء كبد
عمر النصف الحيوي 4-9 hours
إخراج (فسلجة) بول:?%
معرّفات
CAS 5289-74-7 ☒N
بوب كيم CID 5459840
ECHA InfoCard ID 100.241.312  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB16935  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 4573597 ☑Y
المكون الفريد 779A7KPL0Y ☑Y
كيوتو C02633  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEBI CHEBI:16587 
ChEMBL CHEMBL224128 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C27H44O7 
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

20-هيدروكسي ديسون (بالإنجليزية:20-Hydroxyecdysone) (ecdysterone أو 20E) هو هرمون اكديسترويد موجود بشكل طبيعي والذي يتحكم في انحلال الجلد (انسلاخ) وتحول مفصليات الأرجل. لذلك فهو أحد أكثر هرمونات الانسلاخ شيوعًا في الحشرات ، وسرطان البحر ، وما إلى ذلك ، وفيتواكديسترويد هي أيضًا مادة مضادة للحشرات تنتجها نباتات مختلفة ، بما في ذلك Cyanotis vaga والعجوقة التركستانية وRhaponticum carthamoides حيث يُفترض أن الغرض منه هو تعطيل تطور وتكاثر الآفات الحشرية .

في المفصليات ، يعمل 20-هيدروكسي ديسون من خلال مستقبلات إكديسون. على الرغم من أن الثدييات تفتقر إلى هذا المستقبل ، فإن 20-هيدروكسي دايسون قد يؤثر على الثدييات (بما في ذلك الإنسان) النظم البيولوجية في المختبر ، ولكن هناك عدم يقين ما إذا كان هناك أي آثار في الجسم الحي أو فيزيولوجية. 20-هيدروكسي ديسون هو أحد مكونات بعض المكملات الغذائية التي تهدف إلى تحسين الأداء البدني. في البشر ، من المفترض أن يرتبط بجين ترميز بروتين مستقبلات هرمون الاستروجين بيتا (ERβ).[1]

مصادر في مفصليات الأرجل

المصادر الأولية لـ 20-هيدروكسي ديسون في اليرقات هي الغدة الصدرية والغدة الحلقية والأمعاء والأجسام الدهنية. تقوم هذه الأنسجة بتحويل الكوليسترول الغذائي إلى الأشكال الناضجة من هرمون 20-هيدروكسي ديسون.[2] يتم فقدان معظم هذه الأنسجة الغدية عند البالغين باستثناء الدهون في الجسم ، والتي يتم الاحتفاظ بها كغلاف من الأنسجة الدهنية المحيطة بالمخ وأعضاء البطن. في الأنثى البالغة ، يكون المبيض مصدرًا مهمًا لإنتاج 20-هيدروكسي ديسون.[3] يتبقى لدى الذكور البالغين ، كما هو معروف حاليًا ، مصدر واحد لـ 20-هيدروكسي ديسون وهو أنسجة الجسم الدهنية. تعبر هذه الأنسجة المنتجة للهرمونات عن مستقبلات الإيكديسون طوال التطور ، مما قد يشير إلى آلية التغذية الراجعة الوظيفية.

نشاط الإكديسترويد في المفصليات

الإكديسترويد هو نوع من هرمونات الستيرويد في الحشرات مشتق من التعديل الأنزيمي للكوليسترول بواسطة إنزيمات p450. يحدث هذا من خلال آلية مشابهة لتخليق الستيرويد في الفقاريات. تنظم مستقبلات إكديسون و 20-هيدروكسي ديسون تساقط اليرقات ، وبدء تكوين العذارى وفي مرحلة التحول. ونظرًا لأن هذه الهرمونات كارهة للماء ، فإنها تعبر الأغشية الدهنية وتتخلل أنسجة الكائن الحي. في الواقع ، المستقبل الرئيسي لإشارات الهرمون - مستقبل الإيكديسون - هو بروتين داخل الخلايا.

تأثير الإكديسترويد في الإنسان والثدييات الأخرى

استخدم كمكمل غذائي

يتم تسويق 20-هيدروكسي ديسون و اكديسترويد الأخرى كمكونات في المكملات الغذائية لمختلف الرياضات ، وخاصة كمال الأجسام.[4] تم نشر دراسة شاملة ، مصممة للعثور على أي قوة أو تحسن رياضي من 20-هيدروكسي ديسون ، في عام 2006. وبحثت الدراسة عن التحسينات في التمارين الفعلية التي تم إجراؤها واختبارها من أجل التحسينات / الزيادات في المؤشرات الكيميائية مثل تكوين الجسم وهرمون التستوستيرون المجاني / المتاح. خلصت نتائج دراسة عام 2006 إلى أن استخدام 30 ملغ يوميًا من 20-هيدروكسي ديسون عن طريق الفم لم يؤثر بشكل كبير على الاستجابات الابتنائية أو التقويضية لتدريب المقاومة أو تكوين الجسم أو تكيفات التدريب.[5]

ومع ذلك ، فإن عددًا من الدراسات السابقة [6][7][8][9][10][11] دعمت التأثيرات الابتنائية لـ 20 هيدروكسي ديسون. كما وجدت دراسة حديثة أجريت في عام 2019 من قبل فريق شمل قسم الطب الرياضي الجزيئي والخلوي في جامعة الرياضة الألمانية في كولونيا ، أنه لوحظ زيادات أعلى بشكل ملحوظ في كتلة العضلات لدى المشاركين الذين تناولوا جرعات من عقار إكديستيرون ، مع زيادات أكثر وضوحًا في جرعة واحدة. -تكرار أداء الصحافة مقاعد البدلاء.[1] تم تمويل الدراسة من قبل الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات (WADA) وأظهرت تأثيرًا ابتنائيًا كبيرًا يستجيب للجرعة لمكملات 20-هيدروكسي ديسون على الرياضيين أثناء التدريب على المقاومة. علاوة على ذلك ، أوضحت الدراسات الحديثة [12] أن آلية عمل 20-هيدروكسي ديسون على خلايا العضلات البشرية هي التنشيط الانتقائي نسبيًا للشكل بيتا لمستقبلات هرمون الاستروجين (ERβ) ، والذي من المعروف أنه يؤدي إلى تضخم العضلات.

الاستخدم كأداة بحث

يتم استخدام 20-هيدروكسي ديسون و اكديسترويد الأخرى في أبحاث الكيمياء الحيوية كمحفزات في الحيوانات المعدلة وراثيًا ، حيث يتم إدخال جين جديد في الحيوان بحيث يكون تعبيره تحت سيطرة مستقبلات إكديسون مقدم. إضافة أو إزالة الإكديسترويدات من النظام الغذائي للحيوان يعطي طريقة ملائمة لتشغيل أو إيقاف الجين المُدخَل (انظر مستقبلات الإكديسون). عند الجرعات المعتادة ، يبدو أن تأثير 20-هيدروكسي ديسون ضئيل أو معدوم على الحيوانات التي لا تحتوي على جينات إضافية مُدخلة ؛ كما أن له أيضًا توافرًا حيويًا عاليًا عند تناوله عن طريق الفم ، لذلك فهو مفيد لتحديد ما إذا كان قد تم تناول الجين المحور بشكل فعال.[13] للاستخدامات في العلاج الجيني ، قد يكون من الضروري إجراء فحص أكثر شمولاً للمصادر الطبيعية للستيرويدات الإكديسترويدية في البشر (والتي يبدو أنها تشمل الستيرويدات النباتية الغذائية ونباتات الأمعاء والتهابات الديدان الطفيلية وأمراض أخرى).[14]

مصادر خارجية

المراجع

  1. ^ ا ب Isenmann E، Ambrosio G، Joseph JF، Mazzarino M، de la Torre X، Zimmer P، وآخرون (يوليو 2019). "Ecdysteroids as non-conventional anabolic agent: performance enhancement by ecdysterone supplementation in humans". Archives of Toxicology. ج. 93 ع. 7: 1807–1816. DOI:10.1007/s00204-019-02490-x. hdl:11573/1291269. PMID:31123801. S2CID:163166547.
  2. ^ Thummel CS، Chory J (ديسمبر 2002). "Steroid signaling in plants and insects--common themes, different pathways". Genes & Development. ج. 16 ع. 24: 3113–29. DOI:10.1101/gad.1042102. PMID:12502734. مؤرشف من الأصل في 2008-05-16.
  3. ^ Handler AM (سبتمبر 1982). "Ecdysteroid titers during pupal and adult development in Drosophila melanogaster". Developmental Biology. ج. 93 ع. 1: 73–82. DOI:10.1016/0012-1606(82)90240-8. PMID:6813165.
  4. ^ Cohen PA، Sharfstein J، Kamugisha A، Vanhee C (أبريل 2020). "Analysis of Ingredients of Supplements in the National Institutes of Health Supplement Database Marketed as Containing a Novel Alternative to Anabolic Steroids". JAMA Network Open. ج. 3 ع. 4: e202818. DOI:10.1001/jamanetworkopen.2020.2818. PMC:7160690. PMID:32293681.
  5. ^ Wilborn CD، Taylor LW، Campbell BI، Kerksick C، Rasmussen CJ، Greenwood M، Kreider RB (ديسمبر 2006). "Effects of methoxyisoflavone, ecdysterone, and sulfo-polysaccharide supplementation on training adaptations in resistance-trained males". Journal of the International Society of Sports Nutrition. ج. 3 ع. 2: 19–27. DOI:10.1186/1550-2783-3-2-19. PMC:2129166. PMID:18500969.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)
  6. ^ Simakin SY (1988). "The Combined Use of Ecdisten and the Product'Bodrost'during Training in Cyclical Types of Sport". Scientific Sports Bulletin: 2.
  7. ^ Gadzhieva RM، Portugalov SN، Paniushkin VV، Kondrat'eva II (1995). "[A comparative study of the anabolic action of ecdysten, leveton and Prime Plus, preparations of plant origin.]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia. ج. 58 ع. 5: 46–8. PMID:8704590.
  8. ^ Báthori M، Tóth N، Hunyadi A، Márki A، Zádor E (2008). "Phytoecdysteroids and anabolic-androgenic steroids--structure and effects on humans" (PDF). Current Medicinal Chemistry. ج. 15 ع. 1: 75–91. DOI:10.2174/092986708783330674. PMID:18220764. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2021-12-22.
  9. ^ Smetanin BY (1986). The influence of preparations of plant origin on physical work capacity (Report). The Russian Ministry of Public Health.
  10. ^ Fadeev BG. Comments on the Results of Retibol in the Practice of Athletic Training and Rehabilitation (Report). Natural Sports Research Institute.
  11. ^ Azizov AP, Seĭfulla RD, Ankudinova IA, Kondrat'eva II, Borisova IG (1998). "[The effect of the antioxidants elton and leveton on the physical work capacity of athletes]". Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia (بالروسية). 61 (1): 60–2. PMID:9575416.
  12. ^ Parr MK، Zhao P، Haupt O، Ngueu ST، Hengevoss J، Fritzemeier KH، Piechotta M، Schlörer N، Muhn P، Zheng WY، Xie MY، Diel P (سبتمبر 2014). "Estrogen receptor beta is involved in skeletal muscle hypertrophy induced by the phytoecdysteroid ecdysterone". Molecular Nutrition & Food Research. ج. 58 ع. 9: 1861–72. DOI:10.1002/mnfr.201300806. PMID:24974955.
  13. ^ Saez E، Nelson MC، Eshelman B، Banayo E، Koder A، Cho GJ، Evans RM (ديسمبر 2000). "Identification of ligands and coligands for the ecdysone-regulated gene switch" (PDF). Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. ج. 97 ع. 26: 14512–7. Bibcode:2000PNAS...9714512S. DOI:10.1073/pnas.260499497. PMC:18950. PMID:11114195. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2007-10-01.
  14. ^ Graham LD (يونيو 2002). "Ecdysone-controlled expression of transgenes". Expert Opinion on Biological Therapy. ج. 2 ع. 5: 525–35. DOI:10.1517/14712598.2.5.525. PMID:12079488. S2CID:32235742.