Artikel atau sebagian dari artikel ini mungkin diterjemahkan dari Setirizin di en.wikipedia.org. Isinya masih belum akurat, karena bagian yang diterjemahkan masih perlu diperhalus dan disempurnakan. Jika Anda menguasai bahasa aslinya, harap pertimbangkan untuk menelusuri referensinya dan menyempurnakan terjemahan ini. Anda juga dapat ikut bergotong royong pada ProyekWiki Perbaikan Terjemahan.
(Pesan ini dapat dihapus jika terjemahan dirasa sudah cukup tepat. Lihat pula: panduan penerjemahan artikel)
Setirizin, dijual di pasaran dengan merek antara lain Incidal, adalah generasi kedua antihistamin yang digunakan untuk pengobatan rinitis alergi (hay fever), dermatitis, dan urtikaria.[5] Setirizin dikonsumsi per oral.[6] Khasiat biasanya mulai muncul dalam waktu satu jam, dan biasanya bertahan selama satu hari.[6] Khasiat yang diberikan serupa dengan antihistamin lain seperti difenhidramin.[6]
Efek samping yang umum terjadi antara lain mengantuk, mulut kering, sakit kepala, dan nyeri pada abdominal.[6] Efek mengantuk biasanya tidak sekuat antihistamin generasi pertama.[5] Efek samping yang lebih serius antara lain sikap agresif dan angioedema.[5] Penggunaan obat ini pada kehamilan tampaknya aman, sedangkan penggunaan selama menyusui tidak dianjurkan.[7] Obat ini bekerja dengan cara menghambat H1 reseptorhistamin , terutama yang terletak di luar otak.[6]
Obat ini dipatenkan pada tahun 1981 dan mulai digunakan untuk pengobatan pada tahun 1987.[8] Obat ini tersedian dalam bentuk produk obat generik.[5] Harga obat ini untuk penggunaan selama satu bulan di Inggris Raya NHS sekitar £0.70 pada tahun 2019.[5], sedangkan di Amerika Serikat harganya sekitar US$2.50.[9] Pada tahun 2017, obat ini menempati peringkat ke 66 obat yang paling banyak diresepkan di Amerika Serikat, sekitar lebih dari sebelas juta resep.[10][11]
Penggunaan medis
Alergi
Indikasi utama Cetirizine adalah hay fever dan alergi lainnya. Karena gejala gatal dan kemerahan biasanya disebabkan oleh reaksi histamin pada reseptior H1, gejala akan hilang jika reseptor tersebut dihambat.
Cetirizine juga sering diresepkan untuk pengobatan urtikaria akut dan terkadang kronik, dan memberikan hasil yang lebih efisien daripada antihistamin generasi kedua lainnya[butuh rujukan].
Bentuk Sediaan
Cetirizine dijual bebas di Amerika Serikat dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg. Tablet 20 mg tersedia hanya melalui peresepan.[2]
Di Inggris Raya, obat ini bisa dibeli paling banyak 30 tablet 10 mg tanpa resep.
Di Indonesia, Cetirizine termasuk ke dalam kategori Obat Wajib Apotek (OWA), tersedia dalam bentuk tablet salut selaput 10 mg, kapsul 10 mg, dan sirup 5 mg/5 ml.
Menghentikan penggunaan setelah penggunaan jangka panjang (biasanya melebihi enam bulan) bisa menyebabkan gatal.[13][14][15]
Farmakologi
L-Stereoisomer, levocetirizine (top) and D-stereoisomer of cetirizine.
Farmakodinamik
Cetirizine bekerja sebagai antagonisselektif dari H1 reseptorhistamin .[2] Nilai Ki values untuk reseptor H1 adalah 6 nM untuk cetirizine, 3 nM untuk levocetirizine, dan 100 nM untuk dextrocetirizine, menandakan bahwa levorotatoryenantiomer adalah bentuk utama.[2] Cetirizine mempunyai selectivity 600 kali lipat atau lebih untuk reseptor H1 jika dibandingkan dengan lokasi lain, seperti muscarinic acetylcholine, serotonin, dopamine, dan α-adrenergic receptor.[2] Obat ini mempunyai selektivitas untuk reseptor H1 20.000 kali atau lebih jika dbandingkan dengan lima macam reseptor muscarinic acetylcholine, karenanya obat ini tidak mempunyai efek antikolinergis .[16][17] Obat ini menunjukan sifat inhibisi ringan pada kanal hERG (IC50 > 30 μM)[18] dan tidak menunjukkan efek kardiotoksisitas sampai dengan dosis 60 mg/hari, yaitu enam kali dosis yang direkomendasikan [2] dan dosis cetirizine tertinggi yang pernah dipelajari penggunaannya pada subjek yang sehat.[19]
Cetirizine hanya sedikit melintasi sawar darah otak, dan karenanya, hanya memberikan efek sedasi minimal jika dibandingkan dengan banyak macam antihistamin.[20] Suatu studi positron emission tomography (PET) menemukan bahwa reseptor H1 di otak ditempati sebanyak 12.6% untuk 10 mg cetirizine, 25.2% untuk 20 mg cetirizine, dan 67.6% untuk 30 mg hydroxyzine.[21] (Cetirizine dosis 10 mg memberikan efek antihistamin perifer yang setara dengan hydroxyzine 30 mg .)[22] Studi antihistamin menggunakan PET menunjukkan bahwa ikatan lebih dari 50% pada reseptor H1 di otak memberikan efek mengantuk dan penurunan kognitif yang lebih besar, sedangkan ikatan kurang dari 20% pada reseptor H1 di otak dianggap tidak menimbulkan efek sedasi.[23] Ikatan 30 mg hydroxyzine pada reseptor H1 mempunyai korelasi dengan mengantuk, sedangkan ikatan cetirizine 10 atau 20 mg tidak mempunyai korelasi.[21] Karenanya, daya tembus otak dan daya ikat cetirizine kepada reseptor H1 bersifat dose-dependent, yang ditunjukkan dengan cetirizine dosis 5 sampai 10 mg tidak memberikan atau hanya memberikan efek sedasi ringan, sedangkan dosis sebesar 20 mg diketahui menyebabkan kondisi mengantuk yang signifikan.[21]
Cetirizine diserap dengan cepat dan dalam jumlah besar pada pemberian oral baik dalam bentuk tablet atau sirup.[2]bioavailabilitas cetirizine pada oral sekitar 70%, dengan levocetirizine sekitar 85% dari total.[1] Nilai Tmax dari cetirizine sekitar 1.0 jam, apapun bentuk sediannya.[3] Sifat farmakokinetik cetirizine diketahui mempunyai peningkatan linear dengan dosis pada rentang 5 sampai 60 mg.[2] Nilai Cmax setelah pemberian satu dosis sekitar 257 ng/mL untuk dosis 10 mg dan 580 ng/mL untuk dosis 20 mg.[3] Pemberian bersamaan dengan makanan tidak mempunyai efek terhadap bioavailabilitas cetirizine tetapi bisa menunda nilai Tmax sebesar 1.7 jam (menjadi sekitar 2.7 jam) dan menurunkan nilai Cmax sekitar 23%.[2][3][25] Temuan serupa juga dilaporkan pada pemberian levocetirizine, yaitu nilai Tmax ditunda sebesar 1.25 jam dan nilai Cmax menurun sekitar 36% ketika diberikab bersamaan dengan hidangan yang banyak mengandung lemak.[25] Kondisi Steady-state levels cetirizine terjadi setelah 3 hari, dan tidak terjadi akumulasi obat pada penggunaan kronik.[3] Setelah pemberian Cetirizine dosis 10 mg sekali sehari selama 10 hari, rerata Cmax sekitar 311 ng/mL.[26]
Distribusi
Rerata ikatan protein plasma dari cetirizine sekitar 93 sampai 96% pada rentang 25 sampai 1,000 ng/mL, tidak tergantung pada konsentrasi.[3] Ikatan protein plasma sebesar 88 sampai 96% juga pernah dilaporkan pada berbagai studi.[1] Cetirizine terikat dengan affinity tinggi pada albumin, sedangkan ikatan pada α1-acid glycoprotein dan lipoprotein hanya dalam jumlah kecil.[1] Fraksi bebas dari levocetirizine dilaporkan sebesar 8%.[1] Nilai volume distribusi dari cetirizine belum diketahui, tetapi diperkirakan sekitar 0.3 sampai 0.45 L/kg.[1][2] Cetirizine tidak terlalu melintasi sawar darah otak, terutama karena sifat kimianya, tetapi juga karena aktivitasnya sebagai substratedariP-glycoprotein .[1]
Metabolisme
Cetirizine tidak mengalami proses metabolisme yang besar.[2] Cetirizine diketahui tidak dimetabolisme oleh cytochrome P450 .[27] Karenanya, cetirizine tidak mempunyai interaksi yang signifikan dengan obat yang bersifat inhibit atau induce terhadap cytochrome P450 enzymes seperti theophylline, erythromycin, clarithromycin, cimetidine, atau alcohol.[2] Meski cetirizine tidak mengalami proses metabolisme yang besar oleh cytochrome P450, cetirizine tetap mengalami proses metabolisme dengan cara lain, antara lain oxidation dan conjugation.[2][3] Pemeriksaan cetirizine yang belum termetabolisme menggunakan Plasma radioactivity menunjukkan nilai sebesar lebih dari 90% pada 2 jam, 80% pada10 jam, dan 70% pada 24 jam, hasil ini menunjukkan metabolisme yang lambat dan terbatas.[3]Enzim yang berperan pada proses transformation cetirizine belum diketahui.[2]
Eliminasi
Cetirizine tereliminated sekitar 70 sampai 85% di urin dan 10 sampai 13% di feces.[2] Sekitar 50 atau 60% cetirizine yang dieliminasi di urine dalam bentuk tidak berubah.[2][3] Cetirizine dieliminasi di urine melalui mekanisme active transport.[3] Nilai elimination half-life cetirizine berkisar dari from 6.5 sampai 10 jam pada dewasa sehat, dengan rerata pada beberapa studi sebesar 8.3 jam.[2][3] Cetirizine mempunyai duration of action sekitar 24 jam.[3] Waktu paruh eliminasi cetirizine meningkat pada lansia (sampai dengan 12 jam), pada gangguan liver (sampai dengan 14 jam), dan pada gangguan ginjal (sampai dengan 20 jam).[3]
Senyawa 1-(4-chlorophenylmethyl)-piperazine dialkilasi menggunakan methyl (2-chloroethoxy)-acetate pada kehadiran natriaum karbonat dan xylene solvent untuk menghasilkan produk substitusi Sn2 sebanyak 28%. Proses saponifikasi dari acetate ester dilakukan dengan cara merefluks dengan bantuan kalium hidroksida pada etanol mutlak untuk menghasilkan sekitar 56% garam kalium intermediet. Proses selanjutnya adalah hidrolisasi menggunakan aqueous HCl dan proses ekstraksi untuk menghasilkan sekitar 81% produk carboxylic acid.
Zyrtec-D, a combination of cetirizine and pseudoephedrine.
Merek dagang
Cetirizine dipasarkan dengan merek dagang antara lain Alatrol, Alerid, Alzene, Cetirin, Cetzine, Cezin, Cetgel, Cirrus, Histazine, Humex, Incidal, Lerzin (Indonesia) Letizen, Okacet (Cipla), Reactine, Razene, Rigix, Sensahist (Oethmann, South Africa), Triz, Zetop, Zirtec, Zirtek, Zodac, Zyllergy, Zynor, Zyrlek, and Zyrtec (Johnson & Johnson).
Cara Memperoleh
Cetirizine pada awalnya hanya bisa dibeli menggunakan resep di banyak negara. Tetapi kini cetirizine bisa didapatkan tanpa resep di banyak negara. Di beberapa negara lain, cetirizine bisa didapatkan secara bebas hanya dalam kemasan berisi tujuh atau sepuluh biji sediaan 10 mg.
Seperti banyak produk antihistamin lainnya, cetirizine umum diresepkan dalam kombinasi dengan pseudoefedrin, suatu dekongestan. Kombinasi tersebut biasanya dipasarkan dengan merek dagang yang sama dengan produk cetirizine dan diimbuhi akhiran "-D" (contoh Zyrtec-D, Virlix-D, dll.)
Referensi
^ abcdefghChen C (2008). "Physicochemical, pharmacological and pharmacokinetic properties of the zwitterionic antihistamines cetirizine and levocetirizine". Curr. Med. Chem. 15 (21): 2173–91. doi:10.2174/092986708785747625. PMID18781943.
^"NADAC as of 2019-02-27". Centers for Medicare and Medicaid Services (dalam bahasa Inggris). Diarsipkan dari versi asli tanggal 2019-03-06. Diakses tanggal 3 March 2019.
^Zhang L, Cheng L, Hong J (2013). "The clinical use of cetirizine in the treatment of allergic rhinitis". Pharmacology. 92 (1–2): 14–25. doi:10.1159/000351843. PMID23867423.
^Orzechowski RF, Currie DS, Valancius CA (2005). "Comparative anticholinergic activities of 10 histamine H1 receptor antagonists in two functional models". Eur. J. Pharmacol. 506 (3): 257–64. doi:10.1016/j.ejphar.2004.11.006. PMID15627436.
^Taglialatela M, Pannaccione A, Castaldo P, Giorgio G, Zhou Z, January CT, Genovese A, Marone G, Annunziato L (1998). "Molecular basis for the lack of HERG K+ channel block-related cardiotoxicity by the H1 receptor blocker cetirizine compared with other second-generation antihistamines". Mol. Pharmacol. 54 (1): 113–21. doi:10.1124/mol.54.1.113. PMID9658196.
^Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe M, Meeus MA, Daoust A, Stockis A (2007). "Levocetirizine does not prolong the QT/QTc interval in healthy subjects: results from a thorough QT study". Eur. J. Clin. Pharmacol. 63 (11): 1011–7. doi:10.1007/s00228-007-0366-5. PMID17891537. The equivalent dose of 60 mg cetirizine is also the highest dose ever administered in healthy subjects [13].
^Gupta, A; Chatelain P; Massingham R; Jonsson EN; Hammarlund-Udenaes M (February 2006). "Brain distribution of cetirizine enantiomers: comparison of three different tissue-to-plasma partition coefficients: K(p), K(p,u), and K(p,uu)". Drug Metab. Dispos. 34 (2): 318–23. doi:10.1124/dmd.105.007211. PMID16303872.
^ abcTashiro M, Kato M, Miyake M, Watanuki S, Funaki Y, Ishikawa Y, Iwata R, Yanai K (2009). "Dose dependency of brain histamine H(1) receptor occupancy following oral administration of cetirizine hydrochloride measured using PET with [11C]doxepin". Hum Psychopharmacol. 24 (7): 540–8. doi:10.1002/hup.1051. PMID19697300.
^Yanai K, Tashiro M (2007). "The physiological and pathophysiological roles of neuronal histamine: an insight from human positron emission tomography studies". Pharmacol. Ther. 113 (1): 1–15. doi:10.1016/j.pharmthera.2006.06.008. PMID16890992.
^ abPaśko P, Rodacki T, Domagała-Rodacka R, Palimonka K, Marcinkowska M, Owczarek D (2017). "Second generation H1 – antihistamines interaction with food and alcohol-A systematic review". Biomed. Pharmacother. 93: 27–39. doi:10.1016/j.biopha.2017.06.008. PMID28622592.
^"Zyrtec prescribing information"(PDF). May 2006. Diarsipkan dari versi asli(PDF) tanggal 4 January 2010. Diakses tanggal 19 November 2009.Parameter |url-status= yang tidak diketahui akan diabaikan (bantuan)
^US patent 4525358, Baltes E, De Lannoy J, Rodriguez L, "2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides", dikeluarkan tanggal 25 June 1985, diberikan kepada UCB Pharmaceuticals, Inc.
Pranala luar
"Cetirizine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
Artikel ini sebatang kara, artinya tidak ada artikel lain yang memiliki pranala balik ke halaman ini.Bantulah menambah pranala ke artikel ini dari artikel yang berhubungan atau coba peralatan pencari pranala.Tag ini diberikan pada Desember 2022. 6 AkpelniHalte Trans SemarangLetakKecamatanGajahmungkurKelurahanBendanduwurAlamatJl. Pawiyatan LuhurKode pos50235Koordinat geografis7°01′08″S 110°23′42″E / 7.019018°S 110.395079°E / -7.019018; 110.395079K...
House of the DragonGenre Fantasi Drama serial Pembuat Ryan Condal George R. R. Martin BerdasarkanFire & Bloodoleh George R. R. MartinPemeran Paddy Considine Matt Smith Emma D'Arcy Rhys Ifans Steve Toussaint Eve Best Sonoya Mizuno Fabien Frankel Milly Alcock Emily Carey Graham McTavish Matthew Needham Jefferson Hall Olivia Cooke Penggubah lagu temaRamin DjawadiLagu pembukaGame of Thrones Main Title ThemesPenata musikRamin DjawadiNegara asalAmerika SerikatBahasa asliInggrisJmlh. musi...
For other uses, see Intussusception (disambiguation). Medical conditionIntussusceptionAn intussusception as seen on CTSpecialtyPediatrics, general surgerySymptomsAbdominal pain, vomiting, bloody stool[1]ComplicationsPeritonitis, bowel perforation[1]Usual onsetOver days to weeks in a 6- to 18-month-old[1]CausesUnknown, lead point[1]Diagnostic methodMedical imaging[1]Differential diagnosisPyloric stenosis[1]TreatmentEnema, surgery[1]Medica...
Computer science debate The Protocol Wars were a long-running debate in computer science that occurred from the 1970s to the 1990s, when engineers, organizations and nations became polarized over the issue of which communication protocol would result in the best and most robust networks. This culminated in the Internet–OSI Standards War in the 1980s and early 1990s, which was ultimately won by the Internet protocol suite (TCP/IP) by the mid-1990s when it became the dominant protocol through...
Mauricio Isla Mauricio IslaInformasi pribadiNama lengkap Mauricio Aníbal Isla Isla[1][2]Tanggal lahir 12 Juni 1988 (umur 35)Tempat lahir Buin, ChiliTinggi 1,76 m (5 ft 9+1⁄2 in)Posisi bermain BekInformasi klubKlub saat ini CagliariNomor 3Karier junior1999–2007 Universidad CatólicaKarier senior*Tahun Tim Tampil (Gol)2007–2012 Udinese 127 (6)2012–2016 Juventus 30 (0)2014–2015 → Queens Park Rangers (pinjaman) 26 (0)2015–2016 → Marseille ...
Party that enforces copyrights for purposes of making money through litigation Richard Liebowitz, a New York-based attorney, was called a copyright troll in several lawsuits and was met by various sanctions.[1] Intellectual property Authors' rights Copyleft Copyright Database right Farmers' rights Geographical indication Indigenous intellectual property Industrial design right Integrated circuit layout design protection Moral rights Patent Peasants' rights Plant breeders' rights Plant...
Process by which dense regions of molecular clouds in interstellar space collapse to form stars The W51 nebula in Aquila - one of the largest star factories in the Milky Way (August 25, 2020) Star formation is the process by which dense regions within molecular clouds in interstellar space, sometimes referred to as stellar nurseries or star-forming regions, collapse and form stars.[1] As a branch of astronomy, star formation includes the study of the interstellar medium (ISM) and gian...
U.S. National Championships 1942 Sport Tennis Data 27 agosto - 7 settembre Edizione 62ª Categoria Grande Slam (ITF) Località New York negli USA Campioni Singolare maschile Ted Schroeder Singolare femminile Pauline Betz Addie Doppio maschile Gardnar Mulloy / Bill Talbert Doppio femminile Louise Brough / Margaret Osborne Doppio misto Louise Brough / Ted Schroeder 1941 1943 Gli U.S. National Championships 1942 (conosciuti oggi come US Open) sono stati la 62ª edizione degli U.S. National Cham...
Former stadium in Jersey City, New Jersey, US This article is about the stadium in Jersey City. For the stadium in Union City, see Roosevelt Stadium (Union City). Roosevelt StadiumMain stadium entrance, ca. 1940Full nameJersey City Roosevelt StadiumLocationDanforth Ave. & New Jersey Route 1 (now NJ Route 440)Jersey City, New JerseyCoordinates40°42′23″N 74°6′18″W / 40.70639°N 74.10500°W / 40.70639; -74.10500OwnerJersey CityOperatorJersey CityCapacity24,0...
Carol I. TurnerRear Admiral Carol I. TurnerAllegianceUnited StatesService/branchUnited States NavyYears of service1977–2008RankRear AdmiralCommands heldUnited States Navy Dental CorpsNaval Medical Education and Training CommandNational Naval Dental Center 1st Dental Battalion, 1st Force Service Support GroupAwardsLegion of Merit (4)Meritorious Service Medal (3)Navy and Marine Corps Commendation Medal (2)Navy and Marine Corps Achievement Medal Rear Admiral Carol Irene Baker Turner (born...
Canadian-American journalist (1931–2024) For other people named Robert MacNeil, see Robert MacNeil (disambiguation). Robert MacNeilOCMacNeil accepting the 2008 Cronkite AwardBornRobert Breckenridge Ware MacNeil(1931-01-19)January 19, 1931Montreal, Quebec, CanadaDiedApril 12, 2024(2024-04-12) (aged 93)New York City, U.S.CitizenshipCanadaUnited States (from 1997)Alma materCarleton UniversityOccupationsJournalistnovelistYears active1956–2020Notable creditThe MacNeil/Lehrer New...
В Википедии есть статьи о других людях с фамилиями Ньютон и Нойштедтер. Хельмут Ньютонангл. Helmut Newton Имя при рождении Хельмут Нойштедтер Дата рождения 31 октября 1920(1920-10-31)[1][2][…] Место рождения Берлин, Веймарская республика Дата смерти 23 января 2004(2004-01-23)[1][2...
1990–93 summits to end formal segregation and racial discrimination policies F. W. de Klerk and Nelson Mandela in July 1993, near the close of negotiations, in Philadelphia, Pennsylvania wait to jointly receive the Liberty Medal.[1] Part of a series onApartheid Events 1948 general election Coloured vote constitutional crisis 1956 Treason Trial Sharpeville massacre Rivonia Trial Soweto uprising Church Street, Pretoria bombing Vaal uprising Trojan Horse Incident Khotso House bombing C...
1899–1902 war in South Africa Boer War redirects here. For the first conflict, see First Boer War. For other uses, see Boer War (disambiguation). Second Boer WarPart of the Boer Wars during the Scramble for AfricaClockwise from top left: Boers in action at the Battle of Colenso The 17th Lancers holding off an attack at Elands River Boers at the besieged city of Mafeking Boer militia at the Battle of Spion Kop Canadian troops during the Battle of Paardeberg General Redvers Buller entering La...
هذه المقالة تحتاج للمزيد من الوصلات للمقالات الأخرى للمساعدة في ترابط مقالات الموسوعة. فضلًا ساعد في تحسين هذه المقالة بإضافة وصلات إلى المقالات المتعلقة بها الموجودة في النص الحالي. (يناير 2022) جيسي نيلسون معلومات شخصية الميلاد 14 يونيو 1991 (33 سنة)[1] رومفورد مو�...
British and American actor (1879–1954) Sydney GreenstreetGreenstreet in NBC radio's The New Adventures of Nero Wolfe (1950)BornSydney Hughes Greenstreet(1879-12-27)December 27, 1879West Malling, Kent, EnglandDiedJanuary 18, 1954(1954-01-18) (aged 74)Hollywood, California, U.S.Resting placeForest Lawn Memorial Park, GlendaleOccupationActorYears active1902–1951Spouse Dorothy Marie Ogden (m. 1918) (1891–1972)Children1 Sydney Hughes Greenstreet (Dece...
Questa voce sull'argomento calciatori austriaci è solo un abbozzo. Contribuisci a migliorarla secondo le convenzioni di Wikipedia. Segui i suggerimenti del progetto di riferimento. Leopold LainerNazionalità Austria Calcio RuoloAllenatore (ex difensore) Termine carriera1997 - giocatore2001 - allenatore CarrieraSquadre di club1 1978-1982 Salisburgo86 (8)1982-1988 Rapid Vienna169 (19)1988-1990 Swarovski Tirol66 (11)1990-1997 Salisburgo186 (15) Nazionale 1982-1994...
